RELAJANTES RELAJANTES MUSCULARESMUSCULARESRELAJANTES RELAJANTES MUSCULARESMUSCULARES

Dr. FRANCISCO ROJAS CASTAÑEDADr. FRANCISCO ROJAS CASTAÑEDA

USAMEDICUSAMEDIC

20072007

Dr. FRANCISCO ROJAS CASTAÑEDADr. FRANCISCO ROJAS CASTAÑEDA

USAMEDICUSAMEDIC

20072007

OBJETIVOS DE LA ANESTESIA OBJETIVOS DE LA ANESTESIA GENERALGENERAL

OBJETIVOS DE LA ANESTESIA OBJETIVOS DE LA ANESTESIA GENERALGENERAL

1.1. HipnosisHipnosis

2.2. AnalgesiaAnalgesia

3.3. BNMBNM

4.4. No actividad neurovegetativaNo actividad neurovegetativa

5.5. AmnesiaAmnesia

La UNMLa UNMLa UNMLa UNM

c

Vaina de Mielina

Mitocondria

Nervio Motor

Efector

R-AchAchE Hendidura Sinaptica

Vesicula Sinaptica

Tipos de LigandosTipos de LigandosTipos de LigandosTipos de Ligandos

Un potencial de Acción llega al terminal presináptico, ocasiona apertura del canal Ca++, e incrementa la permeabilidad al Ca++ en el terminal presináptico

Ca2+

canal Ca2+

Terminal presináptico

potencial de Acción

Ca2+

canalCa2+

El Ca++ ingresa en la terminal presináptica e induce la liberación de Ach de las vesiculas sinápticas en la hendidura sináptica.

ACh

terminalpresináptico

Una vez que la Ach es liberada en la hendidura sináptica, se une al receptor para Ach en la membrana post sináptica, y ocasiona apertura de canal de Na+.

Hendidura sináptica

Membrana post sináptica

Na+

ACh

R- ACh

Na+

Hendidura sináptica

Na+

ACh

Receptormolecular

La difusión de Ach cruza la hendidura sináptica y se une al receptor de Ach en la fibra muscular post sináptica, y ocasiona aumento de la permeabilidad del ligando al canal de Na+

El aumento en la permeabilidad a Na+, despolariza la membrana post sinápticaY da como resultado un potencial de Acción.

Na+

potencialDe Acción

Potencial de

Acción

Na+

R- Ach

Acetilcolinesterasa

Acido acético

ColinaACh

La Ach es rapidamente hidrolizada en la hendidura sináptica por la AchEA acido acético y colina.

Terminal presináptico

Vesiculasináptica

ACh

Acetil CoA

colina

colinaACh

La colina es captada por el terminal presináptico; luego se combina con Acetil CoA para formar Ach, la cual ingresa a la vesicula sináptica.

colina

El acido acético es captada por varios tipos de células.

Acido acético

BNMBNMBNMBNM

DEFINICIONDEFINICION

Agente que interrumpe la transmisión Agente que interrumpe la transmisión en la unión neuromuscular.en la unión neuromuscular.

DEFINICIONDEFINICION

Agente que interrumpe la transmisión Agente que interrumpe la transmisión en la unión neuromuscular.en la unión neuromuscular.

BNM y USOSBNM y USOSBNM y USOSBNM y USOS

1.1. Facilitar la intubación traquealFacilitar la intubación traqueal

2.2. Asistencia para ventilación mecánicaAsistencia para ventilación mecánica

3.3. Optimizar las condiciones quirúrgicasOptimizar las condiciones quirúrgicas

4.4. Manejo terapéutico de tétano, estatus Manejo terapéutico de tétano, estatus epiléptico, estatus asmáticoepiléptico, estatus asmático

5.5. OtrosOtros

1.1. Facilitar la intubación traquealFacilitar la intubación traqueal

2.2. Asistencia para ventilación mecánicaAsistencia para ventilación mecánica

3.3. Optimizar las condiciones quirúrgicasOptimizar las condiciones quirúrgicas

4.4. Manejo terapéutico de tétano, estatus Manejo terapéutico de tétano, estatus epiléptico, estatus asmáticoepiléptico, estatus asmático

5.5. OtrosOtros

BNM: CLASIFICACION DE BNM: CLASIFICACION DE ACUERDO A MECANISMO DE ACUERDO A MECANISMO DE

ACCIONACCION

BNM: CLASIFICACION DE BNM: CLASIFICACION DE ACUERDO A MECANISMO DE ACUERDO A MECANISMO DE

ACCIONACCION

DESPOLARIZANTE:DESPOLARIZANTE:

Al unirse al receptor nicotínico, despolariza la Al unirse al receptor nicotínico, despolariza la membrana postsináptica en la unión neuromuscular. membrana postsináptica en la unión neuromuscular. Imita el efecto de la AchImita el efecto de la Ach

NO DESPOLARIZANTENO DESPOLARIZANTE

Bloquea el receptor nicotínico, y evita el acoplamiento Bloquea el receptor nicotínico, y evita el acoplamiento de la Ach (Antagonista de Ach)de la Ach (Antagonista de Ach)

DESPOLARIZANTE:DESPOLARIZANTE:

Al unirse al receptor nicotínico, despolariza la Al unirse al receptor nicotínico, despolariza la membrana postsináptica en la unión neuromuscular. membrana postsináptica en la unión neuromuscular. Imita el efecto de la AchImita el efecto de la Ach

NO DESPOLARIZANTENO DESPOLARIZANTE

Bloquea el receptor nicotínico, y evita el acoplamiento Bloquea el receptor nicotínico, y evita el acoplamiento de la Ach (Antagonista de Ach)de la Ach (Antagonista de Ach)

BNM: DESPOLARIZANTESBNM: DESPOLARIZANTESBNM: DESPOLARIZANTESBNM: DESPOLARIZANTES

SUCCINILCOLINA SUCCINILCOLINA

DECAMETANEODECAMETANEO

SUCCINILCOLINA SUCCINILCOLINA

DECAMETANEODECAMETANEO

BNM: NO DESPOLARIZANTEBNM: NO DESPOLARIZANTEBNM: NO DESPOLARIZANTEBNM: NO DESPOLARIZANTE

AMINOESTERESAMINOESTERES

PancuronioPancuronio

VecuronioVecuronio

PipecuronioPipecuronio

RapacuronioRapacuronio

DacuronioDacuronio

DuadorDuador

DipirandioDipirandio

OtrosOtros

BNM: NO DESPOLARIZANTEBNM: NO DESPOLARIZANTEBNM: NO DESPOLARIZANTEBNM: NO DESPOLARIZANTE

BENZILISOQUINOLINABENZILISOQUINOLINA AtracurioAtracurio MivacurioMivacurio DoxacurioDoxacurio CisatracurioCisatracurio

BENZILISOQUINOLINABENZILISOQUINOLINA AtracurioAtracurio MivacurioMivacurio DoxacurioDoxacurio CisatracurioCisatracurio

 DESPOLARIZANTES NO

DESPOLARIZANTES

Fasciculaciones + –

Respuesta tetánica No se debilita Se debilita

Facilitación postetánica – +

Anticolinesterásicos Potencian el bloqueo Revierten el bloqueo

Dosis adicional de RMND Antagonismo Potenciación

Dosis repetidas Pueden inducir Bloqueo de Fase II

No alteraciones

CARACTERISTICAS DE LOS CARACTERISTICAS DE LOS RELAJANTES MUSCULARESRELAJANTES MUSCULARESCARACTERISTICAS DE LOS CARACTERISTICAS DE LOS RELAJANTES MUSCULARESRELAJANTES MUSCULARES

BNM: CLASIFICACION DE BNM: CLASIFICACION DE ACUERDO A DURACIONACUERDO A DURACION

BNM: CLASIFICACION DE BNM: CLASIFICACION DE ACUERDO A DURACIONACUERDO A DURACION

Duración Duración

clínica clínica

EjemplosEjemplos

UltracortoUltracorto

6 – 8 6 – 8 min.min.

SchSch

CortoCorto

15- 20 min.15- 20 min.

MivacurioMivacurio

Org 9487Org 9487

IntermedioIntermedio

40_ 50 min.40_ 50 min.

RocuronioRocuronio

VecuronioVecuronio

AtracurioAtracurio

ProlongadoProlongado

>75 min.>75 min.

D – TBCD – TBC

PancuronioPancuronio

DoxacurioDoxacurio

PipecuronioPipecuronio

DrogaDE95

(MG/KG)Latencia Duración Metabolismo

Elim. renal

Elim.hepática

Mivacurio 0.082 – 3min

15 – 20 min

Pseudocolinesterasa

95 – 99%< 5% 0

Rocuronio 0.31.5 – 2

min30 – 60

minNo ~ 40% ~60%

Vecuronio 0.0562 – 3min

60 – 75 min

Hígado 30 – 40% 40 – 50% 50 – 60%

Pancuronio 0.073 – 6min

60 – 100min

Hígado 10 – 20% 85% 15%

Atracurio 0.262 – 3min

45 – 60 min

Elim. de Hoffman +hidrólisis éster

10 – 40% 0

Cisatracurio 0.052 – 3min

45 – 60 min

Elim. de Hoffman +hidrólisis éster

0 (?) 0 (?)

FARMACOLOGIA DE LOS FARMACOLOGIA DE LOS RELAJANTES MUSCULARESRELAJANTES MUSCULARES

FARMACOLOGIA DE LOS FARMACOLOGIA DE LOS RELAJANTES MUSCULARESRELAJANTES MUSCULARES

RELAJANTES MUSCULARESRELAJANTES MUSCULARESRELAJANTES MUSCULARESRELAJANTES MUSCULARES

EDED9595::

Dosis de BNM requerida para Dosis de BNM requerida para producir 95% de depresión del producir 95% de depresión del movimientomovimiento

EDED9595::

Dosis de BNM requerida para Dosis de BNM requerida para producir 95% de depresión del producir 95% de depresión del movimientomovimiento

Dosis Tiempo para tiempo Para Dosis Tiempo para tiempo Para (mg/kg) máximo bloqueo Recuperación (mg/kg) máximo bloqueo Recuperación

(min.)(min.) del25% (min.) del25% (min.)Amina cuaternariaAmina cuaternaria Succinilcolina 1.0 0.8 7.6Succinilcolina 1.0 0.8 7.6

BenzylisoquinolinaBenzylisoquinolina Atracurio 0.4 2.4 38Atracurio 0.4 2.4 38 Mivacurio 0.15 1.8 16Mivacurio 0.15 1.8 16

DoxacurioDoxacurio 0.05 0.05 5.9 5.9 83 83 Cisatracurio 0.1Cisatracurio 0.1 7.7 7.7 46 46

Dosis Tiempo para tiempo Para Dosis Tiempo para tiempo Para (mg/kg) máximo bloqueo Recuperación (mg/kg) máximo bloqueo Recuperación

(min.)(min.) del25% (min.) del25% (min.)Amina cuaternariaAmina cuaternaria Succinilcolina 1.0 0.8 7.6Succinilcolina 1.0 0.8 7.6

BenzylisoquinolinaBenzylisoquinolina Atracurio 0.4 2.4 38Atracurio 0.4 2.4 38 Mivacurio 0.15 1.8 16Mivacurio 0.15 1.8 16

DoxacurioDoxacurio 0.05 0.05 5.9 5.9 83 83 Cisatracurio 0.1Cisatracurio 0.1 7.7 7.7 46 46

EDED9595: TIEMPO PARA EL : TIEMPO PARA EL MAXIMO BNMMAXIMO BNM

EDED9595: TIEMPO PARA EL : TIEMPO PARA EL MAXIMO BNMMAXIMO BNM

Dosis Tiempo para tiempo Para Dosis Tiempo para tiempo Para

(mg/kg) máximo bloqueo Recuperación (mg/kg) máximo bloqueo Recuperación

(min.) del25% (min.)(min.) del25% (min.)

AminoesteroidesAminoesteroides

Pancuronio 0.08 2.9 86Pancuronio 0.08 2.9 86

VecuronioVecuronio 0.1 0.1 2.4 2.4 4444

RocuronioRocuronio 0.6 0.6 1.0 1.0 4343

RapacuronioRapacuronio 1.5 1.5 0.9 0.9 14.2 14.2

Dosis Tiempo para tiempo Para Dosis Tiempo para tiempo Para

(mg/kg) máximo bloqueo Recuperación (mg/kg) máximo bloqueo Recuperación

(min.) del25% (min.)(min.) del25% (min.)

AminoesteroidesAminoesteroides

Pancuronio 0.08 2.9 86Pancuronio 0.08 2.9 86

VecuronioVecuronio 0.1 0.1 2.4 2.4 4444

RocuronioRocuronio 0.6 0.6 1.0 1.0 4343

RapacuronioRapacuronio 1.5 1.5 0.9 0.9 14.2 14.2

EDED9595: TIEMPO PARA EL : TIEMPO PARA EL MAXIMO BNMMAXIMO BNM

EDED9595: TIEMPO PARA EL : TIEMPO PARA EL MAXIMO BNMMAXIMO BNM

BNM: EFECTOS AUTONOMICOS BNM: EFECTOS AUTONOMICOS Y LEBERACION DE HISTAMINAY LEBERACION DE HISTAMINABNM: EFECTOS AUTONOMICOS BNM: EFECTOS AUTONOMICOS Y LEBERACION DE HISTAMINAY LEBERACION DE HISTAMINA

SchSch

D.TBCD.TBC

MetocurinaMetocurina

PancuronioPancuronio

PipecuronioPipecuronio

R- Nicotínico en R- Nicotínico en ganglios ganglios autonómicosautonómicos

EstimulaciónEstimulación

Bloqueo ++Bloqueo ++

BloqueoBloqueo

Sin efectoSin efecto

Sin efectoSin efecto

R- MuscarínicoR- Muscarínico

CardiacoCardiaco

EstimulaciónEstimulación

Sin efectoSin efecto

Sin efectoSin efecto

Bloqueo+Bloqueo+

Sin efectoSin efecto

Liberación deLiberación de

HistaminaHistamina

Rara *Rara *

++++++

++++

NingunaNinguna

NingunaNinguna

BNM: EFECTOS AUTONOMICOS BNM: EFECTOS AUTONOMICOS Y LEBERACION DE HISTAMINAY LEBERACION DE HISTAMINABNM: EFECTOS AUTONOMICOS BNM: EFECTOS AUTONOMICOS Y LEBERACION DE HISTAMINAY LEBERACION DE HISTAMINA

DoxacurioDoxacurio

AtracurioAtracurio

VecuronioVecuronio

MivacurioMivacurio

R- Nicotínico en R- Nicotínico en ganglios ganglios autonómicosautonómicos

Sin efectoSin efecto

Sin efectoSin efecto

Sin efectoSin efecto

Sin efectoSin efecto

R- MuscarínicoR- Muscarínico

CardiacoCardiaco

Sin efectoSin efecto

Sin efectoSin efecto

Sin efectoSin efecto

Sin efectoSin efecto

Liberación deLiberación de

HistaminaHistamina

NingunaNinguna

++

NingunaNinguna

++

BNM: DEPURACIONBNM: DEPURACIONBNM: DEPURACIONBNM: DEPURACION

D- TBC D- TBC

MetocurinaMetocurina

PancuronioPancuronio

PipecuronioPipecuronio

Excreción Excreción

Renal (%)Renal (%)

4545

4343

8080

7070

Excreción Excreción

Biliar (%)Biliar (%)

10-4010-40

Menos de 2Menos de 2

10-1510-15

2020

Depuración Depuración

Hepática (%)Hepática (%)

InsignificanteInsignificante

InsignificanteInsignificante

10-4010-40

1010

Hidrólisis enHidrólisis en

plasma (%)plasma (%)

00

00

00

00

BNM: DEPURACIONBNM: DEPURACIONBNM: DEPURACIONBNM: DEPURACION

DoxacurioDoxacurio

CisatracurioCisatracurio

AtracurioAtracurio

MivacurioMivacurio

VecuronioVecuronio

Excreción Excreción

Renal (%)Renal (%)

25-3025-30

1616

1010

Menor de 10Menor de 10

15-2515-25

Excreción Excreción

Biliar (%)Biliar (%)

77

--

InsignificanteInsignificante

InsignificanteInsignificante

40-7540-75

Depuración Depuración

Hepática (%)Hepática (%)

??

--

Modesto (?)Modesto (?)

InsignificanteInsignificante

20-3020-30

Hidrólisis enHidrólisis en

plasma (%)plasma (%)

MínimoMínimo

HofmannHofmann

Hofmann-enzimaticoHofmann-enzimatico

Enzimatico Enzimatico

00

* LAUDANOSINA* LAUDANOSINA

POTENCIAN LA ACCION POTENCIAN LA ACCION DEL BNMDEL BNM

POTENCIAN LA ACCION POTENCIAN LA ACCION DEL BNMDEL BNM

Agentes volátilesAgentes volátiles Anestésicos localesAnestésicos locales Bloqueador beta ad.Bloqueador beta ad. Bloqueador del canal de calcioBloqueador del canal de calcio AminoglucósidosAminoglucósidos PolimixinasPolimixinas LincosaminasLincosaminas

Agentes volátilesAgentes volátiles Anestésicos localesAnestésicos locales Bloqueador beta ad.Bloqueador beta ad. Bloqueador del canal de calcioBloqueador del canal de calcio AminoglucósidosAminoglucósidos PolimixinasPolimixinas LincosaminasLincosaminas

HexametonioHexametonio TrimetafanTrimetafan Altas dosis de BZDAltas dosis de BZD DantrolenoDantroleno Sulfato de magnesioSulfato de magnesio

HexametonioHexametonio TrimetafanTrimetafan Altas dosis de BZDAltas dosis de BZD DantrolenoDantroleno Sulfato de magnesioSulfato de magnesio

POTENCIAN LA ACCION POTENCIAN LA ACCION DEL BNMDEL BNM

POTENCIAN LA ACCION POTENCIAN LA ACCION DEL BNMDEL BNM

INTERACCIONES CON BLOQUEADORES INTERACCIONES CON BLOQUEADORES NEUROMUSCULARESNEUROMUSCULARES

Alcalosis, hipercalcemia, Alcalosis, hipercalcemia, hipercalemiahipercalemiaHipomagnesemia, Hipomagnesemia, quemados y embarazo.quemados y embarazo.

Acidoses, hipocalcemia, Acidoses, hipocalcemia, hipocalemiahipocalemiaHipermagnesemia, incremento Hipermagnesemia, incremento de edad Miastenia grave.de edad Miastenia grave.

Inhibidores de la Inhibidores de la acetilcolinesterasa.acetilcolinesterasa.

Relajantes musculares no Relajantes musculares no despolarizantes, solo: despolarizantes, solo: Carbamazepina, fenitoina, Carbamazepina, fenitoina, Corticoesteroides, Corticoesteroides, adrenalina, Noradrenalina, adrenalina, Noradrenalina, ranitidina, teofilina.ranitidina, teofilina.

Litio, Aminoglucocidos, Litio, Aminoglucocidos, Vancomicina,Vancomicina,Benzodiazepinas, Anestésicos Benzodiazepinas, Anestésicos generales,generales,Diuréticos, Nitroglicerina, Diuréticos, Nitroglicerina, ProcainamidaProcainamidaQuinidina, Bloqueadores beta, Quinidina, Bloqueadores beta, Bloqueadores de canales de Bloqueadores de canales de calciocalcio

Con OtrosCon Otros MedicamentosMedicamentos

Con CondicionesCon Condiciones FisiológicasFisiológicas

POTENCIAPOTENCIA ANTAGONIZAANTAGONIZA

NORMAS PARA LA REVERSIÓN DE NORMAS PARA LA REVERSIÓN DE LOS RMNDLOS RMND

NORMAS PARA LA REVERSIÓN DE NORMAS PARA LA REVERSIÓN DE LOS RMNDLOS RMND

Todos los RMND deben ser revertidos farmacológicamente Todos los RMND deben ser revertidos farmacológicamente antes de la extubación, con la posible excepción del mivacurio. antes de la extubación, con la posible excepción del mivacurio.

Los signos clínicos más confiables para diagnosticar la Los signos clínicos más confiables para diagnosticar la adecuada restauración de la función neuromuscular son: adecuada restauración de la función neuromuscular son: sostener la cabeza elevada durante 5 segundos, capacidad de sostener la cabeza elevada durante 5 segundos, capacidad de apretar la mano de otra persona durante 5 seg., contracción apretar la mano de otra persona durante 5 seg., contracción sostenida de los maseteros, presión negativa inspiratoria ≥ 50 sostenida de los maseteros, presión negativa inspiratoria ≥ 50 cm. H20.cm. H20.

Todos los RMND deben ser revertidos farmacológicamente Todos los RMND deben ser revertidos farmacológicamente antes de la extubación, con la posible excepción del mivacurio. antes de la extubación, con la posible excepción del mivacurio.

Los signos clínicos más confiables para diagnosticar la Los signos clínicos más confiables para diagnosticar la adecuada restauración de la función neuromuscular son: adecuada restauración de la función neuromuscular son: sostener la cabeza elevada durante 5 segundos, capacidad de sostener la cabeza elevada durante 5 segundos, capacidad de apretar la mano de otra persona durante 5 seg., contracción apretar la mano de otra persona durante 5 seg., contracción sostenida de los maseteros, presión negativa inspiratoria ≥ 50 sostenida de los maseteros, presión negativa inspiratoria ≥ 50 cm. H20.cm. H20.

NORMAS PARA LA REVERSIÓN DE NORMAS PARA LA REVERSIÓN DE LOS RMNDLOS RMND

NORMAS PARA LA REVERSIÓN DE NORMAS PARA LA REVERSIÓN DE LOS RMNDLOS RMND

El bloqueo no puede ser revertido si no hay contracciones El bloqueo no puede ser revertido si no hay contracciones visibles con el TDC.visibles con el TDC.

La reversión no debe intentarse antes de que existan al La reversión no debe intentarse antes de que existan al menos 2 contracciones visibles con el TDC. menos 2 contracciones visibles con el TDC.

El signo más confiable de reversión muscular adecuada es El signo más confiable de reversión muscular adecuada es cuando no hay debilitamiento detectable de la contracción, cuando no hay debilitamiento detectable de la contracción, en el monitoreo con doble ráfaga.en el monitoreo con doble ráfaga.

El bloqueo no puede ser revertido si no hay contracciones El bloqueo no puede ser revertido si no hay contracciones visibles con el TDC.visibles con el TDC.

La reversión no debe intentarse antes de que existan al La reversión no debe intentarse antes de que existan al menos 2 contracciones visibles con el TDC. menos 2 contracciones visibles con el TDC.

El signo más confiable de reversión muscular adecuada es El signo más confiable de reversión muscular adecuada es cuando no hay debilitamiento detectable de la contracción, cuando no hay debilitamiento detectable de la contracción, en el monitoreo con doble ráfaga.en el monitoreo con doble ráfaga.

MUCHASMUCHASGRACIASGRACIASMUCHASMUCHASGRACIASGRACIAS