Antimicrobianos
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ANTIMICROBIANOS
CARMEN GONZÁLEZ
ANTIBIÓTICOS:
• Son sustancias naturales
producidas por
microorganismos
(hongos, bacterias)
sintéticas o semisinteticas
con capacidades destruir,
impedir o retardar la
multiplicación de otros
microorganismos .
ANTIBIÓTICOS
• 1864-1879 el químico Francés LOUIS PASTEUR dijo que el streptococcus causa sepsispuerperal.
• 1877 Pasteur y Joubert reconocen que algunos productos bacterianos pueden serdañinos para otras bacterias.
• 1900 Paul Erlich tambien sugiere la presencia de sustancias antibioticas. «ColoranteTRIPAN ROJO» contra Tripanosoma.
• 1928 Alexander Fleming descubre la penicilina «Penicillum Notatum».
• 1935 Domagk «Premio Nobel de Medicina» descubre las propiedades antimicrobianasdel colorante PRONTOSIL en 1939 un grupo de investigadores franceses descubre quesólo una parte de la molécula de colorante rojo era responsable del efecto bacteriostáticodel nuevo producto: la sulmanilamida.
• 1941 Primer uso clínico de la Penicilina, en Londres, Inglaterra.
• 1947 la estreptomicina.
• 1948 la clortetraciclinay el cloranfenicol, y en 1951 la isoniacida
USO RACIONAL DE ANTIBIÓTICOS
El pediatra debe conocer laspropiedades antibacterianas,
el espectro y la indicacionpara cada grupo etario, los
mg/Kg/dia y el intervaloadecuado entre las dosis.
La utilización de antibióticos debe regirse por los principios generales de uso “racional” y por la elección, entre las diversas opciones, de aquella que
represente el mayor beneficio terapéutico, la curación bacteriológica y la mayor eficiencia desde un punto de
vista farmaco-económico.
OMS: que aproximadamente el 50% de los antibióticos
son administrados innecesariamente.
USO RACIONAL DE ANTIBIÓTICOS
• En los cinco primeros años de vida se
produce la mayor exposición innecesaria a
antibióticos de toda la población general.
• El uso inadecuado de los antibióticos
incluye:
• Prescripción excesiva.
• Selección inadecuada.
tipo, dosis, duración.
• Auto-prescripción y falta de adherencia.
TIPOS DE RESISTENCIA• RESISTENCIA NATURAL
• RESISTENCIA ADQUIRIDA
MECANISMOS DE RESISTENCIA
Elaboran proteínas que destruyen la estructura del antibióticoImpiden que el fármaco penetre en su interiorModifican la forma del lugar en el que actúa el antibióticoDisponen de un mecanismo que expulsa al fármaco una vez que ha penetrado en su interior.
REACCIONES ADVERSAS A LOS
ANTIMICROBIANOS:
• Ocasionalmente puede producirse una
reacción adversa medicamentosa, como
afectar a la flora bacteriana normal del
organismo.
• Hipersensibilidad:
• Toxicidad directa:
• Supresión de la flora microbiana normal y
sobreinfección por microorganismos
resistentes, o continuación de la
infección con el agente inicial por
aparición de resistencia
ACCIÓN COMBINADA
DE LOS ANTIBIÓTICOS:
Indicaciones:
Tratamiento de urgencia de infecciones graves: sospecha de sepsis, meningitis
bacteriana
Para prevenir o retardar la aparición de mutantes resistentes: infecciones crónicas
como TB
Para alcanzar efectos aditivos o sinérgicos contra una población homogénea de
microorganismos resistentes
Raramente en infecciones mixtas
ADICIÓN: acción combinada es equivalente a la suma de las acciones de cada medicamento por separado
SINERGIA: acción combinada es significativamente mayor que la suma de ambos efectos
ANTAGONISMO: acción combinada es menor que la del agente más efectivo empleado solo
INDIFERENCIA: acción combinada no es más potente que la del agente más efectivo aplicado solo
POSTULADOS DE ERLICH
Un ANTIMICROBIANO debe ser:
Muy activo frente a microorganismos.
Fácilmente absorbible por el organismo
humano.
Activo en presencia de tejido o fluidos
corporales.
Bajo grado de toxicidad, alto índice
terapéutico.
No inducir desarrollo de resistencias.
CLASIFICACION DE LOS ANTIMICROBIANOS
POR SU ORIGEN
NATURALES
SEMISINTETICOS
SINTETICOS
Reversibilidad de su efecto
Estructura química
Espectro de acción
Farmacología
Tipo de resistencia
POR SU SITIO DE ACCION
PARED BACTERIANA
MONOBACTANS
PENICILINAS CEFALOSPORINA
TENIAMICINAS CEFAMICINAS
MENBRANA CELULAR
COLISTINA POLIMIXINA
BACITRACINAS NISTATINA
ANFOTERICINA
SITIO DE ACCION DE LOS
ANTIMICROBIANOS
SEGÚN EL ESPECTRO
• Antimicrobianos de espectro reducido
Vancomicina, Metronidazol, Acido Fusídico.
• Antimicrobianos de espectro Intermedio
Penicilina G, Macrólidos, Quinolonas, Aztreonan
• Antimicrobianos de espectro amplio
Aminopenicilinas, Carboxipenicilinas, Cefalosporinas, Aminoglucósidos, Cloranfenicol, Sulfamidas, Imipenem.
REVERSIBILIAD DE SU EFECTO
Reversibles o primariamente
BACTERIOSTÁTICOS• Inhiben el crecimiento bacteriano aunque el microorganismo
permanece viable, de forma que al suspender el ATB puede
recuperarse y volver a multiplicarse.
• Ej: Tetraciclinas, cloranfenicol, macrólidos, lincosaminas, sulfamidas
y trimetoprima.
Irreversibles o primariamente
BACTERICIDAS• Producen la muerte de los microorganismos responsables del proceso infeccioso.
• Ej: beta-lactámicos, aminoglucósidos, rifampicina, vancomicina, fosfomicina,
quinolonas y nitrofurantoínas.
SEGÚN EL
EFECTO
• Bacteriostaticosexclusivos
• Primariamente Bacteriostaticos
• Primariamente Bactericidas
Sulfamidas
Trimetropim
Cloranfenicol
Macrolidos
Clindamicina
Tetraciclina
Quinolonas
Betalactamicos
Vancomicina
Aminoglucocidos
Rifamicinas
Metronidazol
Fosfomicina
Polimixina
ENLACE
PEPTÍDICO
PBPs
BETALACTÁMICO
BETALACTAMICOSPenicilinas, Cefalosporinas, y Cefamicinas, Carbapenémicos y Monobactamas en común presencia de un enlace Betalactámicoincorporado al anillo betalactámico.
PENICILINAS
• Estructura o nucleo Químico comun: anillo β-lactámico, ácido 6 amino-
penicilánico
• Más usadas: penicilina G sódica y potásica, G procaínica, G benzatina, G.
clemizol y fenoximetilpenicilina (penicilina V)
• TIPO DE ACCION: BACTERICIDA
• LUGAR DE ACCION DEL GERMEN: PARED
• ESPECTRO TERAPEUTICO PREDOMINANTE: GRAM + Y ALGUNOS GRAM
–
• EFECTOS ADVERSOS MAS FRECUENTES: INFRECUENTES ALERGICOS
Tipos de penicilinas según espectro antimicrobiano
1. Penicilinas que actúan sobre cocos y bacilos Grampositivos.
• Benzilpenicilina: Penicilinas G.
• Fenoxipenicilina: Penicilina V.
2. Penecilinas resistentes a Betalactamasas, efectivas frente a S. Aureus.
• Meticilina
• Isoxazolilpenicilinas: Oxacilinas, Cloxacilina, Dicloxacilina, Nafcilina, Flucoxacilina, Nafcilina.
3. Penicilinas de amplio espectro que actúan sobre microorganismos Gramnegativos como H. influenzae, E. coli y Proteus mirabilis
Aminopenicilinas: Ampicillinas, Amoxacilina, Ciclacilina, Epicilina, Bacampicilina, Talampicilina, Pivampicilina.
4. Penicilinas de espectro extendido: Similar al anterior; extendido a Pseudomonas, Enterobacter y especies de Proteus.
Carboxipenicilinas: Carbencilina, Ticarcilina.
5. Otras penicilinas de espectro extendido a Pseudomonas, especies de Enterobacter, Klebsiella y microorganismos Gramnegativos.
Ureidopenicilinas: Mezlocilin, Pipiracilina.
6. Penicilinas de espectro “Inverso”: mas activas frente a bacterias Gramnegativas, fundamentalmente Enterobacterias
Aminopenicilinas: Mecilinám.
PENICILINAS NATURLES
PENICILINA SODICA
PENICILINA G POTASICA
PENICILINA G BENZATINICA
PENICILINA G PROCAINICA
PENICILINAS BIOSINTETICAS
FENOXIMETILPENICILINA SODICA
FENOXIMETILPENICILINA POTASICA
PE
NIC
ILIN
AS
S
EM
ISIN
TE
TIC
AS
PENICILINAS ACIDO RESISTENTES
FENITICILINA
PROPICILINA
PENICILINAS PENICILINASA RESISTENTE
DICLOXACILINA
CLOXACILINA
OXAZOLINA
FLUCOXACILINA
PENICILINAS SINTETICAS
AMINOPENICILINAS
AMPICILINAS
ESTERES DE AMPICILINA
«AMINOPENICILINAS»
AMOXiCILINA
PIVAMPICILINA
BACAMPICILINA
HETACILINA
TALAMPICILINA
EPICILINA
CICLACILINA
METAMPICILINA
PENICILINAS ANTIPSEUDOMONICAS
CARBOXIPENICILINAS
CARBENICILINA
TICARCILINA
UREIDO PENICILINA
AZLOCILINA
MEZLOCILINA
PIPERACILINA
APALCILINA
INHIBIDORES DE BETALACTAMASA
ACIDO CLAVULANICO
SULBACTAM TAZOBACTAM
Sustancias antibetalactamicas
Dosis 50 mg/kg/dia en forma
conjunta con betalactamicos
Penicilinas naturales, ampicilina, amoxicilina con
o sin IBL, Penicilinas semisinteticas, anti. Estafilococos, anti.
Pseudomonicas + IBL.
Tetraciclina
Heparina y anticoagulantes orales
Puede antag. El efecto bactericida de oxacilina. Puede la actividad
antibacteriana de ticarcilina/clavulanato
Piperacilina/tazobactamel riesgo de sangrado
INTERACCIONES CON OTROS
MEDICAMENTOS
Penicilina G sodica
• Soluble en agua
Rápida absorción y eliminación
Buena difusión a tejidos y LCR
Actua: cocos y bacilos Gram + «aerobios/anaerobios» y algunos cocos Gram – como el gonococo y el meningococo.
Dosis indicadas 50.000 U/Kg/día en sífilis congénita; 100.000-200.000 en otras infecciones, hasta 500.000 U/Kg/día en las sepsis y en meningitis IV cada 4-6h en RN y cada 3-4h en adolescentes
• Poco soluble
• Deposito de microcristales en el musculo, absorbiéndose lentamente
• Nivel sanguíneo de 7-28 días
• Indicada: infecciones por estreptococos, neumococos y treponemas.
• Dosis: 600.000 U/dosis en RN; 1200.000 U/dosis en el escolar; 2400.000 en los adolescentes.
Penicilina G benzatínica
• Es la Fenoximetilpenicilina V
• Activa por V.O
• Se indica en infecciones por gérmenes sensibles «leves o moderadas»
• Efectos secundarios: reacciones alérgicas, disbacteriosis, candidiasis intestinales.
Penicilina V
Ampicilina
• Alfaaminopenicilina semisintetica
• Acción: Gram + y algunos Gram –
• Por su difusión al LCR y la sensibilidad de los gérmenes q provocan meningitis en la infancia se indica en estos procesos.
• Sensible a las betalactamasas
• Indica por V.O-I.V a razón 100mg/kg/día; en sepsis y meningitis 300mg/kg/día cada 4-6h I.V
• Efectos secundarios: reacciones alérgicas, disbacteriosis, candidiasis
Amoxicilina
• Penicilina semisintetica de espectro ampliado
• Utilizada por V.O, y ha reemplazado a la ampicilina en las indicaciones por esta vía.
• Es bactericida y actúa en la pared bacteriana.
• Cubre el espectro de la penicilina «aerobios/anaerobios» Gram -, meningococos, H. Influenzae, B. pertusis.
• Dosis: 50-75 mg/kg/día cada 8h.
PENICILINA PENICILINASA RESISTENTE
Oxacilina
• S. Aureus productor de B lactamasa o penicilinasa
• Dosis: 50-100mg/kg/diac/6h.
Dicloxacilina
• S. Aureus productor de B lactamasa o penicilinasa
• Dosis: 25-50mg/kg/dia c/6h
• isoxazolpenicilina
• accion antipared
• espectro gram + y estafilococos,
• 50 a 100 mg/kg/dia
PENICILINAS ANTI-PSEUDOMONA
Carbenicilinas. Dosis: 400-600mg/kg/dia C/8h
Ticarcilina . Dosis: 200-400 mg/dia
Azlocilina . Dosis: 200mg/kg/dia
Mezlocilina . 200mg/kg/dia
Piperacilina.200mg/kg/dia
Pseudomona
aeruginosa,
enterococos,
bacteroides fragilis,
fusobacterium,
clostridium, y
peptoestreptocos.
• accionbactericida.
• 200 – 400 mg/kg/dia
Meticilina