Farmacologia de Los Antiprotozoarios y Antihelmintos FINAL

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7/23/2019 Farmacologia de Los Antiprotozoarios y Antihelmintos FINAL http://slidepdf.com/reader/full/farmacologia-de-los-antiprotozoarios-y-antihelmintos-final 1/53 FARMACOLOGÍA DE LOS ANTIPROTOZOARIOS Y ANTIHELMINTOS 1 "Año de la Diversificación Productiva y del Fortalecimiento de la Educación" UNIVERSIDAD NAI!NA DE SAN RIS#$%A DE &UA'AN(A FAU#AD DE IENIAS DE A SAUD ESUEA DE F!R'AI$N PR!FESI!NA DE FAR'AIA ) %I!*U+'IA FAR'A!!(+A AN#IPARASI#ARIA ) DE !S AN#IPR!#!,!ARI!S PR!FES!R- Dr. /o0nny Aldo #inco /ayo IN#E(RAN#ES- CHAVEZ MOSCOSO, Pool Rudy LOPEZ RODRIGUEZ, Massiel LLAMOCCA HUAMAN, Sumico Vanesa PARIONA PAUCAR, Anel PEREZ NINAHUANCA, Edua!do ZU"IGA CUSI, #a!en  A$ACUCHO, PERU %&'(

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FARMACOLOGÍA DE LOS ANTIPROTOZOARIOS Y ANTIHELMINTOS

1

"Año de la Diversificación Productiva y del Fortalecimiento de la Educación"

UNIVERSIDAD NAI!NA DE SAN RIS#$%A DE &UA'AN(A

FAU#AD DE IENIAS DE A SAUD

ESUEA DE F!R'AI$N PR!FESI!NA DE FAR'AIA ) %I!*U+'IA

FAR'A!!(+A AN#IPARASI#ARIA ) DE !S AN#IPR!#!,!ARI!S

PR!FES!R- Dr. /o0nny Aldo #inco /ayo

IN#E(RAN#ES-

CHAVEZ MOSCOSO, Pool Rudy

LOPEZ RODRIGUEZ, Massiel

LLAMOCCA HUAMAN, Sumico Vanesa

PARIONA PAUCAR, AnelPEREZ NINAHUANCA, Edua!do

ZU"IGA CUSI, #a!en

 A$ACUCHO, PERU

%&'(

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FARMACOLOGÍA DE LOS ANTIPROTOZOARIOS Y ANTIHELMINTOS

2

Dedicatoria-

Dedico el es)ue!*o de es+e+!aa-o. a mis Pad!es y

nues+!os se!es /ue!idos /ue

con a01nco me 0an ense2ado

a su3e!a! las di)icul+ades 3a!a

in+e!a! nues+!a sociedad

ac+ual en su si+uaci4n

com3e+i+i5a6

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FARMACOLOGÍA DE LOS ANTIPROTOZOARIOS Y ANTIHELMINTOS

3

IN#R!DUI!N

Las en)e!medades 3a!asi+a!ias cons+i+uyen un 3!olema sani+a!io de 3!ime!a

mani+ud, deido a su mo!ilidad y mo!+alidad, es3ecialmen+e en 3a1ses del +e!ce! 

mundo ya /ue son !a!as en 3a1ses desa!!ollados6 Sin ema!o, las 3e!sonas /ue

5isi+an 3a1ses en desa!!ollo 3ueden se! in)ec+ados y !e+o!na! con una in)ecci4n6 En

es+a mono!a)1a se desc!ien los +!es elemen+os en el desa!!ollo de la 3a!asi+osis 7El

3a!asi+o, el 0u8s3ed y el medio amien+e9, +ami8n desc!ii!emos los ):!macos

an+i3a!asi+a!ios in+e!nos 7)!en+e a 3!o+o*oos y 0elmin+os9 y e;+e!nos 7)!en+e a

a!+!43odos9 /ue desem3e2an un 3a3el im3o!+an+e no solo en el +!a+amien+o de los

3acien+es 3a!asi+ados sino +ami8n en las medidas de salud 3<lica y de con+!ol de

5ec+o!es, 3a!a !educi! la +!ansmisi4n de in)ecciones 3a!asi+a!ias6

INDIE1. E PARASI#!-......................................................................................................................................................................................5

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FARMACOLOGÍA DE LOS ANTIPROTOZOARIOS Y ANTIHELMINTOS

4

1.1. I!S DE VIDA DE PAR2SI#!-..............................................................................................................................................6

1.3. ARA#ER+S#IAS '2S I'P!R#AN#ES DE !S PAR2SI#!S-..................................................................................................6

3. E &U4SPED-.......................................................................................................................................................................................7

5. E 'EDI! A'%IEN#E-..........................................................................................................................................................................9

I. AN#IPR!#!,!ARI!S-.............................................................................................................................................................................10

1. A'E%AS-...........................................................................................................................................................................................10

1.1. EN#A'!E%A &IS#!)#IA.....................................................................................................................................................10

1) METRONIDAZOL..................................................................................................................................................................10

2) ORNIDAZOL.........................................................................................................................................................................13

3) HEMEZOL:............................................................................................................................................................................14

3. FA(EAD!S....................................................................................................................................................................................15

3.1. (IARDIA A'%IA..................................................................................................................................................................15

1) SECNIDAZOL:......................................................................................................................................................................15

2) NITAZOXANIDA:..................................................................................................................................................................16

3.5. EIS&'ANI!SIS.....................................................................................................................................................................18

1) ANTIMONIO PENTAVALENTE:............................................................................................................................................18

2) ANFOTERICINA B................................................................................................................................................................19

3.6. #R)PAN!S!'A RU,I...........................................................................................................................................................21

1) NIFURTIMOX:......................................................................................................................................................................21

2) BENZNIDAZOL:...................................................................................................................................................................22

5. IIAD!S...........................................................................................................................................................................................24

5.1. %AAN#IDIU' !I................................................................................................................................................................24

1)   NITAZOANIDA!.....................................................................................................................................................................24

2) TETRACICLINA.....................................................................................................................................................................25

6. ESP!R!,!!S...................................................................................................................................................................................27

6.1. PAS'!DIU' VIVA7..............................................................................................................................................................27

4 – AMINOQUINOLINAS.................................................................................................................................................................28

18 !R!*UINA...................................................................................................................................................................28

8 " AMINO#$INOLINAS......................................................................................................................................................................30

38 PRI'A*UINA....................................................................................................................................................................30

58 *UIN!IN!'E#AN!ES- 'EF!*UINA............................................................................................................................31

6.3. #!7!PAS'A (!NDII............................................................................................................................................................33

1) PIRIMETAMINA:...................................................................................................................................................................33

2) SULFADIAZINA:...................................................................................................................................................................35

3) ESPIRAMICINA:...................................................................................................................................................................37

II. AN#I&E'IN#!S-....................................................................................................................................................................................39

'6 NE'A#!D!S-....................................................................................................................................................................................41

1.1. PIPERA,INI!S- PIPERA,INA................................................................................................................................................41

1.3. %EN,I'IDA,!ES-.................................................................................................................................................................42

1) MEBENDAZOL......................................................................................................................................................................42

2) ALBENDAZOL......................................................................................................................................................................44

3) PIRIMIDINAS: PAMOATO DE PIRANTEL............................................................................................................................47

4) IVERMECTINA:.....................................................................................................................................................................49

3. ES#!D!S........................................................................................................................................................................................52

3.1. SAIIA'INI!S- NI!SA'IDA..........................................................................................................................................52

3.3. ARINI!S- *UINARINA......................................................................................................................................................53

5. #RE'A#!D!S...................................................................................................................................................................................55

5.1. IS!*UIN!INI!S- PRA,I*UAN#E.......................................................................................................................................55

5.3. UAN#!NA- !7A'NI*UINA.................................................................................................................................................57

FAR'A!S AN#IPARASI#ARIA ) DE !S AN#IPR!#!,!ARI!S

 Al +!a+a! el +ema /ue nos concie!ne es necesa!io aco!da! alunas de)iniciones y

conce3+os6 Deen conside!a!se +!es elemen+os en el desa!!ollo de una 3a!asi+osis. el

3a!asi+o, el 0u8s3ed y el medio amien+e6

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FARMACOLOGÍA DE LOS ANTIPROTOZOARIOS Y ANTIHELMINTOS

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1. E PARASI#!- se de)ine como 3a!asi+o a +odo se! 5i5o, 5ee+al o animal, /ue

3asa +oda, o 3a!+e de su e;is+encia, a e;3ensas de o+!o se! 5i5o, ene!almen+e

m:s 3o+en+e /ue el 0u8s3ed, del cual 5i5e caus:ndole o no da2o, /ue 3uede se! 

a3a!en+e o ina3a!en+e, y con /uien +iene una de3endencia oliada y unila+e!al6

Parasitismo o9li:atorio-  los 3a!:si+os necesi+an 3a!a 5i5i! 0ace! 5ida3a!asi+a!ia6 Es+e es+ado 3uede se! 3e!manen+e, 3e!manen+e es+aciona!io,

3e!i4dico o +em3o!a!io6 

Parasitismo facultativo-  son se!es de 5ida li!e /ue en ci!cuns+ancias

)a5o!ales 0acen 5ida 3a!asi+a!ia6 

Parasitismo accidental- no son 3a!:si+os 5e!dade!os, 3e!o ocasionalmen+e

3ueden se!lo6 

Parasitismo e;traviado- 3a!:si+os de los animales /ue ano!malmen+e 3ueden

encon+!a!se en el 0om!e6

  Parasitismo err<tico- cuando la locali*aci4n del 3a!:si+o, en el 0u8s3ed, no esen el 4!ano o +e-ido 0ai+uales6

1.1. I!S DE VIDA DE PAR2SI#!- 

iclos directos =mono;enos8- son a/uellos en los /ue no es necesa!ia la

3!esencia de un 0u8s3ed in+e!media!io6 Pueden se! co!+os donde la )o!ma

emi+ida es la in)ec+an+e o la!os, donde la )o!ma emi+ida necesi+a un

de+e!minado +iem3o en el medio 7ene!almen+e el suelo9 3a!a +!ans)o!ma!se en

in)ec+an+e6 En ene!al, los 3a!:si+os con ciclos di!ec+os co!+os son cosmo3oli+as

y los di!ec+os la!os es+:n condicionados 3o! las si+uaciones clim:+icas6 

iclos indirectos =0etero;enos8-  son los /ue necesi+an un 0u8s3ed

in+e!media!io 3a!a com3le+a! su ciclo6 La 3!esencia de es+as 3a!asi+osis en un

:!ea de+e!minada de3ende de la e;is+encia de ese 0u8s3ed in+e!media!io6

1.3. ARA#ER+S#IAS '2S I'P!R#AN#ES DE !S PAR2SI#!S- 

Resistencia al medio e;terior- 3a!a en)!en+a! los )ac+o!es clim:+icos y alunos

aen+es /u1micos, los 0ue5os, /uis+es o la!5as se 3!o+een con cuie!+as

3!o+eicas /ue los 0acen !esis+en+es6 

Pato:enicidad- es+: !elacionada con la mo!ilidad y la mo!+alidad6 Alunos

3a!:si+os son 3a+4enos 3o! s1 mismos, y o+!os lo son, de3endiendo de las

ca!ac+e!1s+icas del 0u8s3ed= es+o 0ace /ue un mismo 3a!:si+o 3ueda o no

3!oduci! en)e!medad6 Po! es+a !a*4n e;is+en el 3o!+ado! sano y los 3a!:si+os

o3o!+unis+as, /ue se mani)ies+an en 3acien+es inmunocom3!ome+idos6 

Autoinfección- es la )o!ma 3a!a /ue el 3a!:si+o 3e!mane*ca 3o! m:s +iem3o

en el 0u8s3ed6 Puede se! au+oe;oin)ecci4n, en la /ue es+: en el e;+e!io! un

+iem3o muy co!+o= o au+oendoin)ecci4n, en la /ue se mul+i3lica den+!o del

0u8s3ed, y la !econ+aminaci4n se 0ace en el in+e!io! del mismo6

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FARMACOLOGÍA DE LOS ANTIPROTOZOARIOS Y ANTIHELMINTOS

6

 

Pre>atencia-  es el +iem3o /ue +!anscu!!e en+!e la en+!ada del 3a!:si+o al

0u8s3ed y la demos+!aci4n de 8s+e, o sus )o!mas de desa!!ollo, ya sea 3o! la

ose!5aci4n di!ec+a, es+udios io/u1micos, cul+i5os, e+c6 

Via9ilidad- es im3o!+an+e /ue las )o!mas emi+idas al e;+e!io! 3o! el 3a!:si+o

sean 5iales a +!a58s de es+!uc+u!as !esis+en+es, +an+o al medio como a los0u8s3edes in+e!media!ios6 Se aseu!a de es+a )o!ma la con+inuidad del ciclo y

su 3e!manencia6 

Dia>ausa-  es el es+ado en /ue muc0as 5eces las la!5as de los 3a!:si+os

3e!manecen en el o!anismo del 0u8s3ed en )o!ma la+en+e enca3suladas o

)o!mando /uis+es 3a!a e5adi! la !es3ues+a inmunol4ica6 

on:evidad-  la lone5idad de un 3a!:si+o admi+e dos )o!mas. lone5idad

5e!dade!a, cuando 3e!manecen muc0os a2os en un o!anismo= o

3e!3e+u:ndose 3o! medio de la au+oin)ecci4n aun/ue el 3a!:si+o +ena 5ida

muy co!+a6 

Fecundidad-  la ca3acidad 3a!a emi+i! de+e!minada can+idad de )o!mas

3a!asi+a!ias le si!5e al 3a!:si+o 3a!a 3e!3e+ua!se6 Es <+il conoce!la, ya /ue a

+!a58s de ello 73o! e-em3lo, en los 0elmin+os, 3os+u!a dia!ia de 0ue5os9, es

3osile 0ace! el c:lculo a3!o;imado del n<me!o de 3a!:si+os /ue in)ec+an al

0u8s3ed6Evasión de la res>uesta inmune- cuando un 3a!:si+o en+!a en un o!anismo

8s+e +!a+a de elimina!lo al !econoce!lo como aen+e e;+!a2o, y a/u8l 3one en

)uncionamien+o una se!ie de elemen+os 3a!a e5adi! el a+a/ue, y 3ode! as1

3e!manece! en el 0u8s3ed6 Desa!!olla 3a!a ello dis+in+os >mecanismos de

esca3e?, en+!e los /ue 3odemos ci+a!.a8 Producción de variaciones anti:?nicas en la mem9rana-  el 3a!:si+o

3osee en su su3e!)icie lico3!o+e1nas /ue )uncionan como an+1enos6

Cuando 3ene+!a en el o!anismo elao!a una se!ie de es+os A, y el

0u8s3ed !es3onde elao!ando an+icue!3os, 3e!o cuando 8s+os llean al

3a!:si+o ya se 3!odu-o una 5a!ian+e en el c4dio en8+ico de las

lico3!o+e1nas, no 3udiendo se! a+acado698 Reclusión- el 3a!:si+o se locali*a en *onas de di)1cil acceso 3a!a el sis+ema

inmune. den+!o de las c8lulas, )o!mando /uis+es, o en 4!anos como el o-o

y el ce!e!o, /ue +ienen a-a !es3ues+a inmunol4ica6c8 Ra>ide@ de multi>licación-  alunos 3a!:si+os 3ueden camia! 

!:3idamen+e de un es+adio a o+!o, con 5elocidad mayo! /ue la /ue +iene el

0u8s3ed 3a!a elao!a! sus an+icue!3os= en consecuencia, cuando llean

3a!a a+aca! al 3a!:si+o no lo !econocen, 3o!/ue el nue5o es+adio +iene o+!os

an+1enos6

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FARMACOLOGÍA DE LOS ANTIPROTOZOARIOS Y ANTIHELMINTOS

7

d8 Din<mica de mem9rana o ca>>in:-  el 3a!:si+o +iene A so!e su

su3e!)icie, el 0u8s3ed ene!a Ac y se )o!man los com3le-os A@Ac, se

3!oduce un mo5imien+o de mem!ana y +odos es+os com3le-os se locali*an

en un 3un+o, )o!mando un cas/ue+e o ca33in /ue es sec!e+ado, eliminado

al e;+e!io! o )aoci+ado6e8 i9eración de factores 9loueantes- el 0u8s3ed elao!a an+icue!3os 3a!a

elimina! al 3a!:si+o, y 8s+e !es3onde lie!ando al medio sus+ancias

lo/uean+es /ue los inac+i5an6

3. E &U4SPED-El 0u8s3ed es el indi5iduo en el cual se alo-a el 3a!:si+o y le 3!o3o!ciona

condiciones 3a!a su susis+encia como alimen+o, es+1mulo 0o!monal 3a!a su

madu!aci4n se;ual, y 3a!a su c!ecimien+o o sim3lemen+e 3!o+ecci4n6

Se denomina 0u8s3ed de)ini+i5o al /ue 3e!mi+e al 3a!:si+o desa!!olla! las )o!masadul+as y se;uadas6 $ 0u8s3ed in+e!media!io al /ue +iene )o!mas en desa!!ollo, o /ue

se !e3!oducen de mane!a ase;uada6 El 0u8s3ed acciden+al es a/u8l en el cual el

3a!:si+o no !eside com<nmen+e, 3o!/ue las condiciones no son adecuadas 3a!a su

desa!!ollo, y en consecuencia no 3uede com3le+a! su ciclo e5olu+i5o6

Pa!a /ue se 3!odu*ca una 3a!asi+osis es necesa!io /ue con)luyan 5a!ios )ac+o!es en el

0u8s3ed.

 

Factores :en?ticos y raciales- se ose!54 /ue de+e!minadas !a*as se in)ec+an

m:s /ue o+!as, como +ami8n /ue den+!o de una misma comunidad, con indi5iduoscon las mismas ca!ac+e!1s+icas sociales y !aciales, alunos se in)ec+an y o+!os no,

lo /ue es+a!1a !elacionado con de+e!minados 3a+!ones en8+icos6 

Factores nutricionales-  la die+a y el es+ado nu+!icional del 0u8s3ed son de

conside!ale im3o!+ancia en las )o!mas cl1nicas de las 3a!asi+osis, +an+o en la

de+e!minaci4n de la 3!esencia de s1n+omas, como en la !a5edad de ellos, ya /ue

los 3a!:si+os 3a!a nu+!i!se, c!ece! y, a 5eces, !e3!oduci!se, u+ili*an +odos los

nu+!ien+es /ue les 3!o5ee el 0u8s3ed6 ami8n los +!as+o!nos nu+!icionales !a5es

3ueden in)lui! en la !esis+encia del 0u8s3ed, deido a sus e)ec+os so!e losmecanismos inmunol4icos6

 

Factores inmunoló:icos- en+!e el 0u8s3ed y el 3a!:si+o se es+alece un e/uili!io

de inmuno!!eulaci4n 3a!a /ue amos so!e5i5an6 Una 5e* /ue el 3a!:si+o en+!a

en el 0u8s3ed, 8s+e desa!!olla una !es3ues+a inmunol4ica en la /ue 3a!+ici3an

an+icue!3os, c8lulas e)ec+o!as y com3lemen+o, y a/u8l desa!!olla sus mecanismos

de esca3e6 Hay /ue des+aca! /ue 3a!a cada 3a!e-a 0u8s3ed@3a!:si+o 0ay un +i3o

de !es3ues+a inmune y un mecanismo de esca3e es3ec1)icos6 E;is+en dis+in+os

+i3os de com3o!+amien+o !elacionados con la inmunidad.

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FARMACOLOGÍA DE LOS ANTIPROTOZOARIOS Y ANTIHELMINTOS

8

a8 Inmunidad esterili@ante-  el 3a!:si+o en)e!ma al 0u8s3ed, lueo 8s+e se

!ecu3e!a cl1nicamen+e y /ueda inmuni*ado con+!a ese 3a!:si+o6 Po! ello no se

3!oduce !ein)ecci4n698 Inmunidad concomitante-  es el es+ado de inmunidad del 0u8s3ed a la

!ein)ecci4n o su3e!in)ecci4n e;is+en+e, inducida 3o! la 3!esencia de una3olaci4n 3a!asi+a!ia +ole!ada 3o! el 0u8s3ed, con+!a una so!eca!a de esa

misma 3olaci4n6 Es+e +i3o de inmunidad no des+!uye a los o!anismos= la

!es3ues+a inmune de3ende de la su3e!5i5encia den+!o o so!e el 0u8s3ed6 La

inmunidad desa3a!ece cuando son eliminados los 3a!:si+os y el 0u8s3ed es

susce3+ile o+!a 5e* a esa no;a6c8 Inmunidad innata-  es la inmunidad 3!esen+e en un o!anismo desde su

nacimien+o y com3!ende )ac+o!es en8+icos, edad, desa!!ollo, camios

me+a4licos y 0o!monales /ue +ienen in)luencia en el es+ado de inmunidad=m:s elemen+os como la 3iel y las mucosas, /ue son a!!e!as na+u!ales6

d8 Inmunode>resión- la !es3ues+a inmune se encuen+!a disminuida o in0iida en

)o!ma +!ansi+o!ia, )a5o!eciendo la 3e!manencia y !e3!oducci4n de los 3a!:si+os6e8 Factores etoló:icos o de com>ortamiento- es+:n di!ec+amen+e !elacionados

con los 0:i+os y cos+um!es del 0u8s3ed6 Sae! c4mo 5i5e, c4mo inie!e y

3!e3a!a sus alimen+os, sus condiciones de 0iiene, e+c6, dan una in)o!maci4n

de c4mo ad/uie!e las 3a!asi+osis, y es in)o!maci4n esencial 3a!a es+alece! 

una es+!a+eia de 3!e5enci4n6

f8 Factores sociales- e;is+e una !elaci4n di!ec+a en+!e 3a!asi+osis y condicionessocioecon4micas y cul+u!ales6 Son )ac+o!es )ue!+emen+e 3!edis3onen+es el

0acinamien+o, la )al+a de aua 3o+ale, las 5i5iendas de)icien+es, la

desnu+!ici4n y la )al+a de educaci4n sani+a!ia65. E 'EDI! A'%IEN#E- El medio amien+e !elaciona al 0u8s3ed con el 3a!:si+o y

3uede se! un im3o!+an+e )ac+o! de+e!minan+e 3a!a /ue e;is+a en)e!medad 3o! 

3a!:si+os6 !es elemen+os son )undamen+ales. el suelo, el aua y las condiciones

eo!:)icas clim:+icas6 

El suelo- 3a!a de+e!minadas 3a!asi+osis, so!e +odo las 0elmin+iasis, el suelo se

com3o!+a como un 0u8s3ed in+e!media!io ya /ue !ecie 0eces o aua

con+aminadas con 3a!:si+os en es+adios no in)ec+an+es, y les o)!ece condiciones de

desa!!ollo, 3a!a /ue en de+e!minado +iem3o se +!ans)o!men en es+adios

in)ec+an+es6 Adem:s 3uede se! un e;celen+e medio 3a!a la conse!5aci4n de es+os

<l+imos6 Los )ac+o!es del suelo /ue )a5o!ecen la su3e!5i5encia de los 3a!:si+os son

la 0umedad, la consis+encia y com3osici4n 70umus, a!cilla, e+c69 

El a:ua- 3uede ac+ua! como 5e01culo y diseminan+e de de+e!minadas 3a!asi+osis=

y se! necesa!ia 3a!a /ue los 3a!:si+os com3le+en su ciclo iol4ico 3o! alo-a! yBo

desa!!olla! 0u8s3edes in+e!media!ios6

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7/23/2019 Farmacologia de Los Antiprotozoarios y Antihelmintos FINAL

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FARMACOLOGÍA DE LOS ANTIPROTOZOARIOS Y ANTIHELMINTOS

9

 

ondiciones :eo:r<ficoBclim<ticas-  la 0umedad, las llu5ias, la +em3e!a+u!a, la

5ee+aci4n, la la+i+ud, la al+i+ud, e+c6 3ueden )a5o!ece! o en+o!3ece! el desa!!ollo de

3a!:si+os y sus 5ec+o!es o !ese!5o!ios animales, de+e!minando as1 la dis+!iuci4n

eo!:)ica de las 3a!asi+osis6

I AN#IPR!#!,!ARI!S-

1 A'E%AS-

Son 3!o+o*oos ca!ac+e!i*ados 3o! su )o!ma camian+e, 3ues+o /ue ca!ece de

3a!ed celula!, y 3o! su mo5imien+o amioideo a ase de seud43odos, /ue +ami8n usa

3a!a ca3+u!a! alimen+os a +!a58s del 3!oceso llamado )aoci+osis6 Las es3ecies de es+e

8ne!o 5i5en li!es en aua o en +ie!!a, mien+!as /ue las de o+!os 8ne!os

!elacionados 3a!asi+an el in+es+ino del 0om!e o de los animales6 La amea se

encuen+!a +13icamen+e en 5ee+aci4n en descom3osici4n6

1.1. EN#A'!E%A &IS#!)#IA

A8 '!D! DE #RANS'ISI$N- ecal o!al, el 0om!e es el 3!inci3al !ese!5o!io6%8 PA#!!(+A-• Ami9iasis intestinal-  el s1nd!ome disen+8!ico es in+enso, con e5acuaciones

3e/ue2as y nume!osas, con moco, san!e y 3oco con+enido )ecal6 El 3acien+e

+iene dolo! adominal, 3u-os y +enesmo6• Ami9iasis 0e><tica =0e>atitis y a9sceso 0e><tico8- se o!iina 3o! me+:s+asis de

la in)ecci4n de la mucosa in+es+inal a +!a58s de la ci!culaci4n 3o!+al6 Se ca!ac+e!i*a

3o! 0e3a+omealia dolo!osa, con i!!adiaci4n al 0om!o del mismo lado6 Hay )ie!e

mayo! de FC y mal es+ado ene!al6• Ami9iasis cut<nea-  se ca!ac+e!i*a 3o! una ulce!aci4n de la 3iel, de o!des

ele5ados en!o-ecidos y dolo!osos, /ue san!a con )acilidad y se e;+iende muy

!:3idamen+e, 3udiendo llea! a des+!ui! el +e-ido sucu+:neo6 Se 3!oduce 3o! 

diseminaci4n )ecal o )is+uli*aci4n de un asceso ameiano• Ami9iasis :enital- se la 0a 0allado en 5ul5a, 5aina y <+e!o en la mu-e! y 3ene en

el 0om!e68 #RA#A'IEN#!-

El ):!maco de elecci4n 3a!a +!a+a! la disen+e!1a ameiana es el me+!onida*ol6

18 'E#R!NIDA,!

Es un ni+!oimida*ol con 3!o3iedades an+iac+e!ianas y an+i3!o+o*oa!ias,

/ue se u+ili*a 3a!a +!a+a! las in)ecciones 3!oducidas 3o! !icomonas 5ainalis,

as1 como las ameiasis y ia!dasis6 Es uno de los ):!macos m:s e)icaces )!en+e

a las ac+e!ias anae!oias y, en cominaci4n con o+!os an+ii4+icos, se u+ili*a

3a!a la e!!adicaci4n del Helicoac+e! 3ylo!i6 ami8n es u+ili*ado 3a!a el

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FARMACOLOGÍA DE LOS ANTIPROTOZOARIOS Y ANTIHELMINTOS

10

+!a+amien+o de la en)e!medad de C!o0n, la dia!!ea asociada a los +!a+amien+os

an+ii4+icos y la !os:cea6a. V+A DE AD'INIS#RAI$N ) D!SIS.

 Adminis+!aci4n. o!al

Adultos- la dosis !ecomendada es de (& m +!es 5eces al d1a du!an+e '& d1as,ien solo, ien en cominaci4n con iodo/uininol o )u!oa+o de dilo;anida 7(&& m

+!es 5eces al d1a du!an+e '& d1as9

Niños-  la dosis !ecomendada es de ((& mBJBd1a o '6 Bm%Bd1a en dosis

di5ididas cada F 0o!as, du!an+e (@'& d1as6

9. FAR'A!INE#IA-

 Aso!ci4n o!al uena6 La comida disminuye la aso!ci4n6

Kuena dis+!iuci4n a +odos los ni5eles, incluye los ascesos y 3asa la a!!e!a

0ema+oence)alicaSe elimina el F& 3o! me+aolismo 0e3:+icoSemi5ida 0o!asDes3u8s de la adminis+!aci4n o!al, el me+!onida*ol se aso!e !:3idamen+e, al

menos F& en ' 06 La iodis3oniilidad 3o! 51a o!al es '&& y no se 5e muy

a)ec+ada 3o! la ines+i4n simul+:nea de alimen+os6 La uni4n a 3!o+e1nas

3lasm:+icas es in)e!io! a %& 6 Se dis+!iuye en. sali5a, ilis, l1/uido seminal,

0uesos, 01ado y ascesos 0e3:+icos, 3ulmones y sec!eciones 5ainales=

+ami8n a+!a5iesa la 3lacen+a y la a!!e!a 0ema+oence):lica6 Los 3icos s8!icos

o+enidos des3u8s de la adminis+!aci4n o!al son simila!es a los /ue se o+ienen

des3u8s de la adminis+!aci4n in+!a5enosa de dosis e/ui5alen+es6 Es

me+aoli*ado en el 01ado 3o! 0id!o;ilaci4n, o;idaci4n y lucu!onidaci4n6 Los

3!inci3ales me+aoli+os son %@0id!o;i@me+aoli+o y un me+aoli+o de :cido ac8+ico6

M:s de (& de la dosis adminis+!ada se e;c!e+a 3o! la o!ina en )o!ma de

me+!onida*ol in+ac+o 7a3!o;imadamen+e %& de la dosis9 y sus me+aoli+os6

 Al!ededo! de %& de la dosis se e;c!e+a 3o! las 0eces6 El acla!amien+o es ',

&, mLBminBJ, con un acla!amien+o !enal al!ededo! de &,'( mLBminBJ6 La 5ida

media de eliminaci4n 3lasm:+ica de me+!onida*ol es a3!o;imadamen+e F 0 y la

de %@0id!o;i@me+aoli+o al!ededo! de '& 06 G!u3os es3eciales de 3acien+es. la

5ida media de eliminaci4n 3lasm:+ica de me+!onida*ol no 5a!1a en la insu)iciencia

!enal, aun/ue 3uede aumen+a! la de %@0id!o;i@me+aoli+o y la de un me+aoli+o

de :cido ac8+ico6 En la 0emodi:lisis, el me+!onida*ol se e;c!e+a !:3idamen+e y la

5ida media de eliminaci4n 3lasm:+ica disminuye m:s o menos a %,( 06 La di:lisis

3e!i+oneal no 3a!ece a)ec+a! la eliminaci4n de me+!onida*ol o sus me+aoli+os6 Es

3!e5isile /ue el me+aolismo de me+!onida*ol disminuya en 3acien+es con

insu)iciencia 0e3:+ica, lo /ue aumen+a!1a la 5ida media de eliminaci4n

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FARMACOLOGÍA DE LOS ANTIPROTOZOARIOS Y ANTIHELMINTOS

11

3lasm:+ica6 En 3acien+es con insu)iciencia 0e3:+ica !a5e el acla!amien+o 3uede

disminui! a3!o;imadamen+e 0as+a ( , con el !esul+ado de la acumulaci4n de

me+!onida*ol en el o!anismo6

c. 'EANIS'! DE AI$N-

 Ac+<a so!e las 3!o+e1nas /ue +!ans3o!+an elec+!ones en la cadena !es3i!a+o!ia

de las ac+e!ias anae!oias, mien+!as /ue en o+!os mic!oo!anismos se

in+!oduce en+!e las cadenas de ADN in0iiendo la s1n+esis de :cidos nucleicos6 El

me+!onida*ol es e)ec+i5o +an+o )!en+e a las c8lulas en )ase de di5isi4n como en

las c8lulas en !e3oso6 Deido a su mecanismo de acci4n, a-o 3eso molecula!, y

uni4n a las 3!o+e1nas muy a-a, el me+!onida*ol es muy e)ica* como

an+imic!oiano, y 3!:c+icamen+e no induce !esis+encias6 

d. REAI!NES ADVERSAS

Las !eacciones ad5e!sas m:s )!ecuen+es des3u8s del me+!onida*ol adminis+!ado

sis+8micamen+e son n:useas y 54mi+os, se/uedad de oca, diseusia 7sao! 

me+:lico la oca9, ano!e;ia y dolo! adominal6 O+!os e)ec+os ad5e!sos )!ecuen+es

du!an+e un +!a+amien+o con me+!onida*ol son ma!eos y ce)aleas6 Adem:s se 0a

desc!i+o +o;icidad so!e sis+ema ne!5ioso cen+!al /ue se mani)ies+a como a+a;ia,

ence)alo3a+1a e ines+ailidad emocional6 Se 0an desc!i+o con5ulsiones yneu!o3a+1as 3e!i)8!icas du!an+e el +!a+amien+o con el me+!onida*ol6

Los e)ec+os eni+ou!ina!ios de me+!onida*ol son 3oco )!ecuen+es 3e!o se 0an

desc!i+o disu!ia, cis+i+is, 3oliu!ia, incon+inencia u!ina!ia y una sensaci4n de

3!esi4n en la 3el5is6

El +!a+amien+o con me+!onida*ol sis+8mico 3uede ocasiona! una su3e!in)ecci4n

con candidiasis /ue a)ec+a la oca, la lenua o la 5aina en las mu-e!es6

 A3!o;imadamen+e @'& de los 3acien+es +!a+ados 3o! 51a 5ainal desa!!ollan

candidiasis du!an+e o 3oco des3u8s del +!a+amien+o6e. !N#RAINDIAI!NES ) PREAUI!NES

El me+!onida*ol es+: con+!aindicado en 3acien+es con 0i3e!sensiilidad al

):!maco o a o+!os de!i5ados ni+!oimida*4licos6 Se dee u+ili*a! con 3!ecauci4n en

3acien+es con 0is+o!ia o 3!esencia en en)e!medades 0ema+ol4icas6 Se 0an

desc!i+o neu+!o3enias du!an+e el +!a+amien+o con el me+!onida*ol, aun/ue no se

+!a+a de ano!malidades 3e!manen+es6 Se !ecomienda !eali*a! an:lisis de san!e

an+es y des3u8s de un +!a+amien+o6 Iualmen+e el me+!onida*ol se dee u+ili*a! 

con 3!ecauci4n en 3acien+es con su3!esi4n de la m8dula 4sea6

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FARMACOLOGÍA DE LOS ANTIPROTOZOARIOS Y ANTIHELMINTOS

12

El me+!onida*ol se me+aoli*a en el 01ado y, 3o! +an+o, se dee u+ili*a! con

3!ecauci4n en 3acien+es con en)e!medades o dis)unciones 0e3:+icas6

El me+!onida*ol 0a sido asociado a con5ulsiones y neu!o3a+1as 3e!i)8!icas

du!an+e +!a+amien+os 3!olonados6 Los 3acien+es con 0is+o!ia de en)e!medades

neu!ol4icas o e3ile3sia son m:s 3!o3ensos a desa!!olla! es+os e)ec+os +4;icos6

El me+!onida*ol 3a!en+e!al se dee u+ili*a! con 3!ecauci4n en en)e!mos con

en)e!medades ca!d1acas o con 3!edis3osici4n al edema deido a /ue la soluci4n

con+iene %F mE/ de sodio 3o! !amo de me+!onida*ol6 Es+a ele5ada can+idad de

sodio 3uede e;ace!a! un edema 3e!i)8!ico o una insu)iciencia ca!d1aca

cones+i5a6

f. N!'%RES !'ERIAES ) PRESEN#AI!NES-KLASOESIMULINA OVULOS 5ulo 5ainal

LAG$L Com36 %(& mLAG$L Com36 5ainal (&& mLAG$L Sol6 3a!a 3e!)usi4n '(&& mB&& mlLAG$L Sol6 3a!a 3e!)usi4n (&& mB'&& mlLAG$L Sus36 o!al '%( mB( mlMERONIDAZOL CEPA Sol6 iny6 &,(MERONIDAZOL G6E6S6 EG Sol6 3a!a 3e!)usi4n ( mBml MERONIDAZOL IV

KRAUN Sol6 iny6 ( mBml MERONIDAZOL NORMON Sol6 iny6 ( mBmlMERONIDAZOL NORMON EG Com36 %(& m MERONIDAZOL PHARMA

INERNACIONAL EG Sol6 3a!a 3e!)usi4n ( mBml MERONIDAZOL

SERRACLINICS Sol6 3a!a 3e!)usi4n ( mBml MERONIDAZOL VI"AS Gel

&,( P$LERA C:3s6 '&B'%(B'%( m RHODOGIL Com36 !ecu6 con 3el1cula

(&&&& UIB'%( m

38 !RNIDA,!

a. V+A DE AD'INIS#RAI$N ) D!SIS.In+!a5enosa' disuel+o en '&&@%(& ml de sue!o a 3asa! en &@& min cada % 0o!as9. FAR'A!INE#IA-A%S!RI$N

 Adminis+!ado 3o! 51a o!al, el o!nida*ol se aso!e !:3idamen+e, en un Q& 3o! +8!mino medio= la concen+!aci4n 3lasm:+ica m:;ima se alcan*a en el es3acio de

0o!as6DIS#RI%UI$N!as adminis+!aci4n in+!a5enosa, el 5olumen de dis+!iuci4n medio es de ' lBJ6

El o!nida*ol se )i-a en un ' a las 3!o+e1nas 3lasm:+icas6 Su 3ene+!aci4n en el

l1/uido ce)alo!!a/u1deo, los )luidos o!:nicos y los +e-idos es muy uena6Las concen+!aciones 3lasm:+icas se si+<an den+!o del in+e!5alo 43+imo 3a!a las

di5e!sas indicaciones 7@ mBl96

!as la adminis+!aci4n !e3e+ida de (&& m 4 '6&&& m cada '% 0o!as en5olun+a!ios sanos, el )ac+o! de acumulaci4n calculado se si+<a en+!e ',( y %,(6

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FARMACOLOGÍA DE LOS ANTIPROTOZOARIOS Y ANTIHELMINTOS

13

'E#A%!IS'!El o!nida*ol se me+aoli*a 3!inci3almen+e en el 01ado, 0acia sus me+aoli+os %@

0id!o;ime+ilo y a@0id!o;ime+ilo6 Amos me+aoli+os son menos e)icaces /ue el

o!nida*ol )!en+e a !ic0omonas 5ainalis y las ac+e!ias anae!oias6EI'INAI$NLa 5ida media del o!nida*ol es de ' 0o!as6 El F( de una dosis <nica se

e;c!e+a en el cu!so de los ( d1as siuien+es a la ines+i4n, en la mayo! 3a!+e en

)o!ma de me+aoli+os6 El de la dosis se elimina en )o!ma inal+e!ada con la

o!ina6c. 'EANIS'! DE AI!N-El !u3o (@ni+!o se !educe en condiciones anae!4icas es+a )o!ma !educida

modi)ica la es+!uc+u!a 0elicoidal del ADN y 3!o5oca la !u3+u!a de sus 0e!as y

3ie!de la )unci4n6 E)ec+o ac+e!icida !:3ido6

d. REAI!NES ADVERSAS-Ce)aleas, ma!eos, Posiles +!as+o!nos as+!oin+es+inales, A+a;ia, Dolo! 

e3ias+!io, Con)usi4n men+al6e. !N#RAINDIAI!NES-

Pacien+es con a)ecciones del sis+ema ne!5ioso cen+!al o en casos de

0i3e!sensiilidad a la d!oa6 P!ime! +!imes+!e del ema!a*o6Ema!a*o,

Hi3e!sensiilidad a los imida*oles, Lac+ancia, In+e!accion con alimen+o y

alco0ol6f. N!'%RES !'ERIAES ) PRESEN#AI!NES-

asiyn Gyno!mal Com3!imidos. (&& m

58 &E'E,!-

a. V+A DE AD'INIS#RAI$N ) D!SIS-O!al6 Adul+os. Ameiasis. ',(@% B% 0, du!an+e (@ d1as6 D4sis m:;. %,( B% 06

Ni2os. Ameiasis. &@& mBJB% 0, du!an+e d1as6

9. 'EANIS'! DE AI!N-De!i5ado imida*4lico an+i3a!asi+a!io /ue ac+<a a ni5el +isula!, su mecanismo de

acci4n no es+: del +odo acla!ado, se sae /ue de+e!mina una 38!dida de la

es+!uc+u!a 0elicoidal del ADN, una !u3+u!a de las cadenas y una al+e!aci4n de su

)unci4nc. REAI!NES ADVERSAS-N:useas, 54mi+o, dia!!ea, sao! me+:lico y desa!adale en la oca= ce)alalia,

ma!eo= !as0, 3!u!i+o6 A dosis al+as. )ie!e= e!i+ema= leuco3enia= con5ulsiones y

neu!o3a+1a 3e!i)8!ica6 Si se inie!en eidas alco04licas se 3!esen+a una

!eacci4n disul)i!:mica ca!ac+e!i*ada 3o!. en!o-ecimien+o y sensaci4n de calo! en

la ca!a, ce)alea y ocasionalmen+e descenso de la +ensi4n a!+e!ial6 Con el

inyec+ale si se a3lica 3o! 51a IM 3uede 3!esen+a!se dolo! en el si+io de la

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FARMACOLOGÍA DE LOS ANTIPROTOZOARIOS Y ANTIHELMINTOS

14

a3licaci4n de co!+a du!aci4n6 odas es+as !eacciones indeseales desa3a!ecen

al +e!mina! la +e!a3ia o sus3ende!lad. !N#RAINDIAI!NES-

Hi3e!sensiilidad= ema!a*o y lac+ancia6= alco0ol= 3adecimien+os ac+i5os del

SNC= disc!asias= I6H6 !a5e6 Insu)iciencia 0e3:+ica, Insu)iciencia !enal6e. IN#ERAI!NES-

Po+enciali*a a los an+icoaulan+es a!)a!1nicos y cuma!1nicos, ines+i4n de

eidas alco04licas6

:!maco e;c!e+ado en lec0e ma+e!na

f. N!'%RES !'ERIAES ) PRESEN#AI!NES-HEMESAL lao!a+o!ios SILANES Com3!imidos (&&m

3. FA(EAD!S

Son 3!o+o*oos /ue usan como medio de locomoci4n a los )laelos, o /ue en

al<n momen+o de su 5ida e5olu+i5a +ienen )laelos6 Si ien la Naele!ia en+!a!1a

en es+e !u3o se la conside!a como amea de 5ida li!e6

3.1. (IARDIA A'%IA

A8 '!D! DE #RANS'ISI$N. la 51a es )ecal@o!al y se 3!oduce 3o! la ines+i4n de

elemen+os con+aminados con ma+e!ia )ecal del 0om!e o de la mayo!1a de los

5e!+e!ados, /ue ac+<an como !ese!5o!ios 3a!a la in)ecci4n en el 0om!e6%8 PA#!!(+A- Gia!diasis

8 #RA#A'IEN#!-

18 SENIDA,!-

a. VIA DE AD'INIS#RAI!N ) D!SIS- Adul+os. % 6 Ni2os. & mBJ 3eso6 En <nica +oma69. 'EANIS'! DE AI!N-Los e)ec+os del Secnida*ol se mani)ies+an es3ecialmen+e en un amien+e

anae!4ico, una 5e* /ue el Secnida*ol en+!a en las c8lulas del 3a!:si+o, el

):!maco se !educe en las 3!o+e1nas in+!acelula!es de +!ans3o!+e de elec+!ones6

Deido a es+a al+e!aci4n de la mol8cula se man+iene un !adien+e de laconcen+!aci4n del ):!maco, lo /ue )a5o!ece el +!ans3o!+e in+!acelula! del ):!maco6

P!esumilemen+e los ni+!oimida*oles )o!man !adicales li!es al in+e!io! de las

c8lulas /ue, a su 5e* !eaccionan con los com3onen+es celula!es !esul+ando en la

mue!+e de los 3a!:si+os6c. REAI!NES ADVERSAS-Los e)ec+os ad5e!sos m:s )!ecuen+es de los de!i5ados del imida*ol son

3!olemas dies+i5os como n:useas, as+!alia, al+e!aci4n del us+o 7me+:lico9,

losi+is y es+oma+i+is6 Ra!amen+e se 0an !e3o!+ado. e!u3ciones cu+:neas,

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7/23/2019 Farmacologia de Los Antiprotozoarios y Antihelmintos FINAL

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FARMACOLOGÍA DE LOS ANTIPROTOZOARIOS Y ANTIHELMINTOS

15

leuco3enia mode!ada 7!e5e!sile lueo de la sus3ensi4n del +!a+amien+o9,

58!+io, 3a!es+esia, incoo!dinaci4n, a+a;ia y 3olineu!i+is sensi+i5a y mo+o!a6d. !N#RAINDIAI!NES-No dee adminis+!a!se el secnida*ol a 3acien+es /ue !e3o!+an 0i3e!sensiilidad a

los de!i5ados imida*4licos, disc!asias sanu1neas, en)e!medades del SNC y

ni2os meno!es de % a2os6 No ine!i! eidas alco04licas du!an+e el +!a+amien+o6e. N!'%RES !'ERIAES-Lisan +ale+as !ecuie!+as de (&&mLa San+e !ecuie!+as de (&&m

38 NI#A,!7ANIDA-

a. VIA DE AD'INIS#RAI!N ) D!SIS-Dosis dia!ia. Adul+os. ' 6= Ni2os. '( mBJ 3eso6En % +omas, du!an+e d1as69. 'EANIS'! DE AI!N-La ac+i5idad an+i3!o+o*ooa!ia de Ni+a*o;anida, es deida a la in+e!)e!encia con la

3i!u5a+o )e!!edo;ina o;ido!!educ+asa 7POR96 En los 3a!:si+os la !eacci4n de

+!ans)e!encia de elec+!ones de3endien+e de es+a en*ima, es esencial 3a!a el

me+aolismo ene!8+ico anae!4ico6 Se 0a demos+!ado /ue la en*ima POR en

la Gia!dia lamlia, !educe di!ec+amen+e a la Ni+a*o;anida, median+e la

+!ans)e!encia de elec+!ones en ausencia de )e!!edo;ina, /uedando in0aili+ada

3a!a el )uncionamien+o no!mal del 3a!:si+o6 La secuencia de ADN de la en*ima

POR del C!y3+os3o!idium 3a!5um 3a!ece se! simila! a la de Gia!dia lamlia, lo

/ue suie!e /ue el ):!maco com3a!+e el mismo mecanismo de acci4n6 La

in+e!)e!encia con la !eacci4n de +!ans)e!encia de elec+!ones en la en*ima POR

3a!ece no se! la <nica 51a 3o! la /ue e;0ie su ac+i5idad an+i3!o+o*oa!ia la

Ni+a*o;anida6c. REAI!NES ADVERSAS-Du!an+e la +e!a3ia se 0an ose!5ado. Dolo! adominal, dia!!ea, n:useas, 54mi+o,

ce)alea6 En es+udios cl1nicos con+!olados con 3laceo, u+ili*ando la dosis

!ecomendada, las +asas de ocu!!encia de es+os 0ec0os no di)i!ie!on

sini)ica+i5amen+e de los del 3laceo.

d. !N#RAINDIAI!NES-Hi3e!sensiilidad al medicamen+o, ema!a*o y lac+ancia, ni2os meno!es de un

a2o de edad6 Puede 3!oduci! n:useas alunas 5eces acom3a2adas de ce)alea y

ano!e;ia y ocasionalmen+e 54mi+o, males+a! e3i:s+!ico ines3ec1)ico y dolo! 

adominal +i3o c4lico6e. N!'%RES !'ERIAES ) PRESEN#AI!NES-Da;on +ale+as (&&mMi+a)a! Ni+a*osilD!e)i;o! sus3ensi4n o!al de '&&mL B &mL58 #INIDA,! ) !RNIDA,!- Dosis dia!ia. Adul+os. % 6 Ni2os. %(B& mBJ

3eso6 En <nica +oma6

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FARMACOLOGÍA DE LOS ANTIPROTOZOARIOS Y ANTIHELMINTOS

16

68 'E#R!NIDA,!- Dosis dia!ia. Adul+os. (& m6Ni2os. '(@& mBJ 3eso6 En +omas, du!an+e B'& d1as6

C8 FURA,!ID!NA-  Dosis dia!ia. Adul+os. % Bd1a6 En +omas, ( d1as6

Ni2os. B'& mBJ 3esoBd1a6 En +omas, '& d1as6

3.3.  #RI&!'!NAS VA(INAISA8 '!D! DE #RANS'ISI$N- en adul+os 3o! con+ac+o se;ual, en neona+os 3o! 

con+aminaci4n a +!a58s del canal de 3a!+o in)ec+ado6 Es e;clusi5a del 0umano6%8 PA#!!(+A- Vaini+is 3o! +!icomona6 8 #RA#A'IEN#!- 

18 #INIDA,!- Dosis dia!ia. Adul+os. % 6 Ni2os. %(@& mBJ 3eso6Dosis <nica6 Mu-e!es adul+as. se com3lemen+a con 45ulos, c!ema o

+ale+as, ' 5e*B d1a, d1as638 'E#R!NIDA,!- Dosis dia!ia. Adul+os (&& m6 Ni2os. '( mBJ 3eso6 En

% +omas, du!an+e d1as6 Mu-e!es adul+as. se com3lemen+a con 45ulos

locales, ' 3o! d1a, d1as658 SENIDA,!. Dosis dia!ia. Adul+os. % 6 Ni2os. & mBJ 3eso6 Dosis

<nica6

3.5. EIS&'ANI!SIS

A8 '!D! DE #RANS'ISI$N-  3ene+!a 3o! la 3iel a +!a58s de la 3icadu!a de

insec+os del 8ne!o P0leo+omus en el Vie-o Mundo y Lu+*omyia en el Nue5o

Mundo6 Se<n la es3ecie de Leis0mania los caninos, )elinos, !oedo!es, o+!os

animales y el 0om!e ac+<an como !ese!5o!ios6%8 PA#!!(+A- Leis0maniacis 5ice!al, Leis0maniosis +eumen+a!ia ame!icana

leis0maniosis cu+:nea del 5ie-o mundo68 #RA#A'IEN#!-

18 AN#I'!NI! PEN#AVAEN#E-

a. V+A DE AD'INIS#RAI$N ) D!SIS-&@'&& mBJ 3eso +an+o en ni2os como en adul+os 3o! 51a in+!amuscula! o

endo5enosa ' 5e* du!an+e % 4 semanas 0as+a com3le+a! '& a %& inyecciones,

de acue!do a los !esul+ados de los con+!oles cl1nicos y 3a!asi+ol4icos 7no da! a

ema!a*adas96

9. 'EANIS'! DE AI!N-El An+imonia+o de Melumina es un an+imonio 3en+a5alen+e usado en casos de

Leis0maniasis6 '&& m de An+imonia+o de Melumina con+ienen %F m de

an+imonio6 No se conoce con 3!ecisi4n el mecanismo de acci4n del an+imonio

3en+a5alen+e, 3e!o se c!ee /ue nume!osas en*imas de Leis0mania6 Son

in0iidas selec+i5amen+e, in0iiendo la )os)o)!uc+o/uinasa con un lo/ueo

susecuen+e de la 3!oducci4n de adenos1n +!i)os)a+o6 La 3!e3a!aci4n li3osomal

del An+imonia+o de Melumina se encuen+!a a-o in5es+iaci4n 3a!a me-o!a! la

selec+i5idad y e)icacia del mismo6 Los es+udios en animales mos+!a!on /ue el

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FARMACOLOGÍA DE LOS ANTIPROTOZOARIOS Y ANTIHELMINTOS

17

li3osoma enca3sulado an:loo del di383+ido Mu!amyl me-o!a la ac+i5idad

an+ileis0manial del An+imonia+o de Melumina6Los an+imonios 3en+a5alen+es +ienen mayo! concen+!aci4n 3lasm:+ica /ue los

+!i5alen+es, 3o! lo /ue la mayo! 3a!+e de la dosis se e;c!e+a 3o! la o!ina den+!o de

las % 0o!as6 Se dis+!iuyen en un 5olumen de al!ededo! de &,%% LBJ y seeliminan en dos )ases6 La )ase de eliminaci4n 3uede !e)le-a! la con5e!si4n del

an+imonio 3en+a5alen+e a +!i5alen+e, +ami8n !es3onsale de la acumulaci4n y

lie!aci4n len+a del ):!maco en dosi)icaciones m<l+i3les6c. REAI!NES ADVERSAS-Las al+e!aciones elec+!oca!dio!:)icas de3enden de la dosis y suelen se! 

!e5e!siles6 Pueden es+a! al+e!adas las )unciones 0e3:+ica y !enal6 ami8n a

5eces se ose!5an dolo! de cae*a, males+a!, disnea, edema )acial y dolo!es

adominales6

d. !N#RAINDIAI!NES-!as+o!nos !enales, ca!d1acos o 0e3:+icos !a5es

e. N!'%RES !'ERIAES-•  An+imonia+o de melumina am3olla '6(B(mL• Glucan+ime am3olla '6(B(mL• Glucan+!i; '6(B(mL

38 ANF!#ERIINA %.

a. V+A DE AD'INIS#RAI$N ) D!SIS-

Dosis dia!ia. Adul+os. %(@(& m6 Ni2os. &,( mBJ 3eso en ' dosis dia!ia o cada %d1as, 3o! 51a endo5enosa, 3o! in)usi4n len+a en de;+!osa al (, du!an+e F

semanas6Pen+amidina, iso+iana+o. Dosis dia!ia. Adul+os. %&& m6 Ni2os. % a mBJ 3eso,

en ' a3licaci4n dia!ia 3o! 51a in+!amuscula! du!an+e '( d1as69. 'EANIS'! DE AI!N-La am)o+e!icina K se une a los es+e!oles de las mem!anas celula!es +an+o de los

0onos como 0umanas, de+e!io!ando la in+e!idad de las mismas6 Es+o se

+!aduce en una 38!dida de 3o+asio y o+!os con+enidos celula!es6 La mayo! 

a)inidad de la am)o+e!icina K 0acia el e!os+e!ol, un es+e!ol encon+!ado en lasmem!anas de los 0onos es la cla5e de su acci4n an+i)<nica6 Sin ema!o,

como el ):!maco se une +ami8n al coles+e!ol 7es+e!ol 3!e)e!en+e de las

mem!anas de las c8lulas 0umanas9 la am)o+e!icina K 3!esen+a alunos e)ec+os

+4;icos, en 3a!+icula! a ni5el !enal6In 5i+!o, la am)o+e!icina K es ac+i5a con+!a muc0os 0onos 3a+4enos, incluyendo

 Ac!emonium s36, As3e!illus )umia+us, Klas+omyces de!ma+i+idis, Candida

alicans, Candida uillie!mondi, Candida +!o3icalis, Coccidioides immi+is,

C!y3+ococcus neo)o!mans, usa!ium s36, His+o3lasma ca3sula+um, Muco! mucedo, R0odo+o!ula s336, y S3o!o+0!i; sc0encJii

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FARMACOLOGÍA DE LOS ANTIPROTOZOARIOS Y ANTIHELMINTOS

18

En un es+udio in 5i+!o se ose!54 sine!ismo )!en+e a usa!ium de la cominaci4n

am)o+e!icina K y a*i+!omicina6 Iualmen+e la cominaci4n de am)o+e!icina K y

!i)au+ina 0a mos+!ado se! sin8!ica )!en+eusa!ium y As3e!illus6 Alunos

3!o+o*oos /ue son sensiles son Leis0mania !a*iliensis, L dono5ani, L6

me;icana, y Naele!ia )ole!i6 Ocasionalmen+e, la Acan+0amoea cas+ellanii y A6

3oly30aa son susce3+iles a la am)o+e!icina K6 La mayo!1a de las ce3as son

in0iidas 3o! la am)o+e!icina K a concen+!aciones de &,&@',&& mBml6 La

an)o+e!icina K +iene una a-a o nula ac+i5idad con+!a ac+e!ias y 5i!usc. REAI!NES ADVERSAS-Reacciones deidas a la in)usi4n. Las !eacciones cl1nicas ad5e!sas m:s

comunes son. escalo)!1os, )ie!e, n:useas y 54mi+os, las cuales a3a!ecen

du!an+e los dos 3!ime!os d1as de +!a+amien+oE)ec+os !enales. Una disminuci4n de la )unci4n !enal, mos+!ada 3o! un aumen+o

de la c!ea+inina s8!ica, a*o+emia e 0i3e!caliemia, es 3oco )!ecuen+e y no !e/uie!e

una in+e!!u3ci4n del +!a+amien+o6 A 5eces se ose!5a una acidosis +uula! !enal

sin acidosis sis+8mica simul+:nea6E)ec+os 0e3:+icos. son !a!os los e)ec+os 0e3:+icos como 0e3a+i+is o ic+e!icia con

la )o!mulaci4n con5encional de am)o+e!icina K y no se 0an 3!oducido camios

sini)ica+i5os en la )unci4n 0e3:+ica con la )o!mulaci4n li31dica6E)ec+os 0ema+ol4icos. Du!an+e el +!a+amien+o con am)o+e!icina K con5encional

suele 3!oduci!se una anemia no!moc1+ica no!moc!4mica en muc0os 3acien+es6

Se c!ee /ue es+a anemia es deida a una su3!esi4n de la e!i+!o3oye+ina6La e;+!a5asaci4n de la am)o+e!icina K causa i!!i+aci4n local6E)ec+os ad5e!sos neu!ol4icos. se comunicado las siuien+es !eacciones

ad5e!sas en 3acien+es +!a+ados con am)o+e!icina K con5encional. ai+aci4n,

ansiedad, acciden+e 5ascula! ce!e!al, coma, con)usi4n, de3!esi4n, di3lo3ia,

ma!eos, 58!+io, ence)alo3a+1a, s1nd!ome e;+!a3i!amidal, 0alucinaciones, 38!dida

de o1do, insomnio, leucoence)alo3a+1a, males+a!, mias+enia, ne!5iosismo6

neu!o3a+1a 3e!i)8!ica, con5ulsiones, +inni+us, +emlo!!ees y de+e!io!o de la 5is+a6

En alunos casos de 0an ose!5ado ce)aleas y 5isi4n o!!osa6

d. !N#RAINDIAI!NES-La am)o+e!icina K es+: con+!aindicada en 3acien+es con 0i3e!sensiilidad

conocida a aluno de sus com3onen+es6No dee u+ili*a!se am)o+e!icina K 3a!a el

+!a+amien+o de micosis comunes o su3e!)iciales /ue no mani)ies+an sinos

cl1nicos, y /ue son de+ec+ales s4lo median+e 3!ueas cu+:neas o se!ol4icas6

La am)o+e!icina o!al no se dee u+ili*a! en el caso de micosis sis+8micasInsu)iciencia !enal. la am)o+e!icina K es un ):!maco 3o+encialmen+e ne)!o+4;ico y,

3o! +an+o, en los 3acien+es con una insu)iciencia !enal 3!ee;is+en+e la )unci4n

!enal dee moni+o!i*a!se an+es de comen*a! con el +!a+amien+o, y 3os+e!io!men+e

una 5e* cada semana du!an+e la +e!a3ia6 En 3acien+es some+idos a di:lisis !enal,

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FARMACOLOGÍA DE LOS ANTIPROTOZOARIOS Y ANTIHELMINTOS

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am)o+e!icina K dee se! adminis+!ada des3u8s de )inali*a! la di:lisis o la

0emo)il+!aci4n6 No os+an+e, si la si+uaci4n del 3acien+e lo !e/uie!e, am)o+e!icina

K se 3uede adminis+!a! du!an+e la di:lisis !enal o la 0emo)il+!aci4n6 Los ni5eles

de 3o+asio y manesio en sue!o deen se! moni+o!i*ados !eula!men+e6

La am)o+e!icina K in+!a5enosa es+: clasi)icada den+!o de la ca+eo!1a K de !iesoen el ema!a*o y la sus3ensi4n o!al den+!o de la ca+eo!1a C6 En es+udios

!eali*ados en animales, la am)o+e!icina en sus3ensi4n es+u5o asociada a un

aumen+o de la mo!+alidad )e+al6 No e;is+en es+udios con+!olados en mu-e!es

ema!a*adas, y 3o! la +an+o, el ):!maco se dee usa! s4lo cuando los ene)icios

son cla!amen+e su3e!io!es a los !iesos 3o+enciales6Se desconoce si la am)o+e!icina K se e;c!e+a en la lec0a ma+e!na, 3o! lo /ue se

dee!a discon+inua! la lac+ancia si el ):!maco dee se! adminis+!ado a la mad!e6e. N!'%RES !'ERIAES ) PRESEN#AI!NES-

Aelce+ Sus36 in)usi4n IV ( mBml Amisome Am30ocil unanilina uni*ona (& MG IV Gine Heyden, C!ema Vainal Gine Heyden, com3!imidos 5ainales Sanicel, c!ema 5ainal

3.6. #R)PAN!S!'A RU,I

A8 '!D! DE #RANS'ISI$N- la 51a m:s im3o!+an+e es a +!a58s de las 0eces del

insec+o, /ue al 3ica! la 3iel del 0om!e, elimina el +!i3omas+io+e me+ac1clico6%8 PA#!!(+A- !i3anosomiasis ame!icana o en)e!medad de C0aas@Ma**a68 #RA#A'IEN#!-

18 NIFUR#I'!7-

a. V+A DE AD'INIS#RAI$N ) D!SIS-Dosis dia!ia. Adul+os. '( m6 Ni2os. '& mBJ 3eso6 En a +omas 3o! % 4

meses69. 'EANIS'! DE AI!N-Es un an:loo de ni+!o)u!anos6 iene e)ec+o +!i3anomicida, ac+<a con+!a las

)o!mas amas+io+e y +!i3amas+io+e de 6 c!u*i6 ue a3!oado su uso enen)e!medad de C0aas en el a2o 'Q(6 Ha demos+!ado se! e)ec+i5o en las )ases

audas, c!4nica inde+e!minada y c!4nica de+e!minada de la en)e!medad, con una

cu!a 3a!asi+ol4ica de en la e+a3a auda y 3o!cen+a-e 5a!iale en la e+a3a

c!4nica, 0aiendo !esul+ados con+!adic+o!ios en alunas se!ies6 La acci4n de es+e

medicamen+o es+: !elacionada con la ene!aci4n de 3!oduc+os de la !educci4n

de o;1eno, con+!a los cuales el +!i3anosoma es de)icien+e en mecanismos de

de+o;i)icaci4n, lo /ue lo 0ace susce3+ile al es+!8s o;ida+i5o6

Los e)ec+os secunda!ios se 3!esen+an en & de los casos, es3ecialmen+e enadul+os6 Puede 3!oduci! ano!e;ia, 38!dida de 3eso, mani)es+aciones

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7/23/2019 Farmacologia de Los Antiprotozoarios y Antihelmintos FINAL

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FARMACOLOGÍA DE LOS ANTIPROTOZOARIOS Y ANTIHELMINTOS

20

as+!oin+es+inales como n:useas, 54mi+os, dolo! adominal, dia!!ea, de!ma+i+is y

com3!omiso del SNC con insomnio, alucinaciones, 3a!es+esias y 3sicosis6 Las

!eacciones de +o;icidad y los e)ec+os cola+e!ales deidos a KNZ y a NT 3ueden

se! im3o!+an+es6 Ni)u!+imo; 3!o5oca m:s com<nmen+e mani)es+aciones del

a3a!a+o dies+i5o +ales como e3ias+!alia, ano!e;ia, n:useas, 54mi+os y 38!dida

de 3eso6 Es+: con+!aindicado en mu-e!es ema!a*adas y en 3acien+es con

insu)iciencia !enal y 0e3:+ica6c. REAI!NES ADVERSAS-Se 3ueden 3!oduci! ano!e;ia e3ias+!alias, e;an+ema, edema,

leco3enia70emo!amana semanal al inicio del +!a+amien+o9, 3e!didad de 3eso

al+e!aci4n del sue2o6 Ra!os. con5ulsiones, )ie!e, in)il+!ado 3ulmona!, de!!ame

3leu!al6d. !N#RAINDIAI!NES-

Comien*o del ema!a*o6e. N!'%RES !'ERIAES ) PRESEN#AI!NES-Lam3i+, Lao!a+o!io Kaye! com3!imidos de & m, '%& m y %(& m

38 %EN,NIDA,!-

a. V+A DE AD'INIS#RAI$N ) D!SIS.Dosis dia!ia. Adul+os. && m6 Ni2os. (@'& mBJ 3eso, en % +omas 3o! & d1as6

En C0aas con8ni+o se !ecomienda comen*a! con dosis en aumen+o 0as+a

llea! a la dosis <+il al +e!ce! d1a6 Du!an+e el +!a+amien+o de la en)e!medad de

C0aas dee e5alua!se la 3a!asi+emia en )o!ma semanal, deiendonea+i5i*a!se lueo de la %a 4 a semana de +!a+amien+o y con+inua! con con+!ol

se!ol4ico al )inali*a! el +!a+amien+o y cada meses du!an+e el 3!ime! a2o6 En

ni2os el c!i+e!io de cu!aci4n es la nea+i5i*aci4n de los con+!oles 3a!asi+ol4icos

y se!ol4icos69. 'EANIS'! DE AI!N.Es +ami8n un ):!maco +!i3anomicida6 Ac+<a uni8ndose en )o!ma co5alen+e a los

in+e!media!ios de la ni+!o!!educci4n con los com3onen+es del 3a!:si+o, ADN,

l13idos y 3!o+e1nas6 Es e)ica* en el +!a+amien+o de la )ase auda, en la )ase

c!4nica inde+e!minada y en la c!4nica de+e!minada, como se 0a demos+!ado en

es+udios !eali*ados en ni2os en K!asil y A!en+ina6Los e)ec+os ad5e!sos se di5iden en +!es +i3os. De!ma+ol4icos. e!u3ci4n cu+:nea /ue a3a!ece en+!e los @'& d1as de

+!a+amien+o, edema ene!ali*ado, )ie!e, adeno3a+1as, mialia y a!+!alia6 Hema+ol4icos. de3!esi4n de la m8dula 4sea con +!omoci+o3enia, 3<!3u!a y

a!anuloci+osis, /ue es la mani)es+aci4n m:s !a5e6 Com3!omiso neu!ol4ico. 3olineu!o3a+1a, 3a!es+esia y 3olineu!i+is 3e!i)8!ica6En animales de e;3e!imen+aci4n se 0a demos+!ado un e)ec+o mu+a8nico y

+e!a+o8nico, lo /ue no se 0a e5idenciado en el 0om!e6 Es+: con+!aindicado enmu-e!es ema!a*adas y en 3acien+es con insu)iciencia 0e3:+ica y !enal6

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7/23/2019 Farmacologia de Los Antiprotozoarios y Antihelmintos FINAL

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FARMACOLOGÍA DE LOS ANTIPROTOZOARIOS Y ANTIHELMINTOS

21

c. REAI!NES ADVERSASSon )!ecuen+es los e)ec+os ad5e!sos6 Du!an+e las 3!ime!as dos semanas de

+!a+amien+o 3ueden a3a!ece! e!u3ciones cu+:neas /ue 3o! lo ene!al son

eninas= a0o!a ien, si son !a5es y 5an acom3a2adas de )ie!e y 3<!3u!a

0a!: /ue sus3ende! de)ini+i5amen+e el +!a+amien+o6 Al comien*o de 8s+e 3uedena3a!ece! +ami8n n:useas6 Las 3a!es+esias o los s1n+omas de 3olineu!i+is

3e!i)8!ica son e)ec+os !elacionados con la dosis /ue, cuando a3a!ecen, olian a

sus3ende! inmedia+amen+e el +!a+amien+o6 En+!e o+!os e)ec+os ad5e!sos m:s

!a5es )iu!an la leuco3enia y, en !a!os casos, la a!anuloci+osis6d. !N#RAINDIAI!NES A los 3acien+es con insu)iciencia 0e3:+ica, !enal o 0em:+ica s4lo se les dee!:

adminis+!a! el medicamen+o a-o es+!ic+a su3e!5isi4n m8dica6 Du!an+e +odo el

+!a+amien+o se 5iila!: el !ecuen+o sanu1neo, a+endiendo es3ecialmen+e a los

leucoci+os, y se !ecomenda!: a los 3acien+es /ue se as+enan del alco0ol6 El

en*nida*ol no dee adminis+!a!se al comien*o del ema!a*o6

Em>leo en el em9ara@o-

Como no se 0a demos+!ado /ue el em3leo en el ema!a*o es+8 e;en+o de

3eli!os, el +!a+amien+o dee a3la*a!se 0as+a des3u8s del 3!ime! +!imes+!e6 A

3a!+i! de en+onces se dee a3lica! inmedia+amen+e a )in de e5i+a! el !ieso de

+!ansmisi4n con8ni+a6

e. N!'%RES !'ERIAES ) PRESEN#AI!NESRadanil com3!imidos de (& '&& m Aa!a; com3!imido de '&&m

5. IIAD!S

Pe!+enecen al !u3o de 3!o+o*oos /ue 3oseen cilias como medio de locomoci4n,

al menos en aluno de sus es+adios6

5.1. %AAN#IDIU' !I

A8 '!D! DE #RANS'ISI$N-%8 PA#!!(+A-  La )o!ma auda o alan+idiosis disen+8!ica se 3!esen+a con

sin+oma+olo1a seme-an+e a la disen+e!1a ameiana68 #RA#A'IEN#!-  iual /ue 3a!a D6 !ailis6 Se conside!an de elecci4n.

Me+!onida*ol, +e+!aciclina, iodo/uinol6 Alunos es+udios 3e/ue2os suie!en al<n

e)ec+o +e!a38u+ico con ni+a*o;anida6

18 NIAZOTANIDA.

a. V+A DE AD'INIS#RAI$N ) D!SIS. Adul+o. o!al= (&& mB'%0 du!an+e d1as consecu+i5os= o ien ,( mBJB'%0

du!an+e d1as consecu+i5osNi2os. o!al= ,(mBJB'%0 du!an+e d1as consecu+i5os6

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7/23/2019 Farmacologia de Los Antiprotozoarios y Antihelmintos FINAL

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FARMACOLOGÍA DE LOS ANTIPROTOZOARIOS Y ANTIHELMINTOS

22

Con+!aindicaciones. 0i3e!sensiilidad al 3!inci3io ac+i5o= ni2os meno!es de %

a2os= ema!a*o y lac+ancia69. 'EANIS'! DE AI!N.Mecanismo de acci4n. in0ie a la en*ima 3i!u5a+o )e!!ido;in o;i!!educ+asa

7POR9, in+e!!um3iendo el me+aolismo del 3a!si+o6c. REAI!NES ADVERSASNauseas, alunas 5eces acom3a2adas de ce)alea, ano!e;ia y ocasionalmen+e

5Wmi+o, males+a! e3i:s+!ico ines3ec1)ico y dolo! adominal +i3o coloco= es+e

medicamen+o 3!oduce camios en la colao!aci4n de la o!ina, si 3e!sis+e la

colo!aci4n ama!, a5isa! a su m8dico6Los e)ec+os ad5e!sos m:s )!ecuen+es !e3o!+ados com3!imidos en ni2os X '%

a2os 7nY''%F9 )ue!on. dolo! adominal 769, dia!!ea 769, ce)alea 76'9 y

nauseas 76'9= en ene!al )ue!on de in+ensidad le5e y +!ansi+o!ias6 En menos

de ' de los 3acien+es se ose!54. as+enia, )ie!e, dolo! 38l5ico, !eaccionesal8!icas, somnolencia, 0i3e!es+esia, 54mi+os, dis3e3sia, )la+ulencia, ano!e;ia,

oca seca, disu!ia, ameno!!ea, edema laial, ele5aci4n de alanina

amino+!ans)e!asa 7AL9, decolo!aci4n del o-o, dolo! de o1dos, e3is+a;is,

+a/uica!dia, mialia6En los ensayos cl1nicos en meno!es de '% a2os 7nY'9 los e)ec+os ad5e!sos

desc!i+os con m:s )!ecuencia )ue!on. dolo! adominal 76F9, dia!!ea 7%6'9,

54mi+os 7'6'9 y ce)alea 7'6'96 O+!os e5en+os !e3o!+ados en de un '

)ue!on. nausea, ano!e;ia, )la+ulencia, aumen+o del +ama2o de las l:ndulas

sali5a!es, )ie!e, ele5aci4n de c!ea+inina y AL, 3!u!i+os, !ini+is, decolo!aci4n del

o-o6d. !N#RAINDIAI!NES

Hi3e!sensiilidad a la ni+a*o;anida o aluno de los e;ci3ien+es6

e. IN#ERAI!NES-Cuma![nicos y a!)a!ina 3ueden ele5a! los ni5eles 3lasm:+icos y ala!a! el P6

Se dee de +ene! 3!ecaucion al adminis+!a! ni+a*o;amida -un+o con o+!o 3!inci3io

ac+i5o /ue se una al+amen+e a 3!o+e1nas 3lasm:+icas y /ue +enan 1ndices

+e!a38u+icos limi+ados o de in+ole!ancia, ya /ue 3uede ocu!!i! una com3e+ici4n3o! los si+ios de uni4n deido a /ue la ni+a*o;anida se une al+amen+e a las

3!o+e1nas 3lasm:+icas6f. N!'%RES !'ERIAES ) PRESEN#AI!NES-Da;on. !aea (&&m, +a dis3e!sale %&&m, sus3 (ml con+iene '&&m de

ni+a*o;anida6 Asi +ami8n +enemos. alinia, *Wn+!icon, celec+an, anni+a, ni;o!an, mi;el, de;ide;,

Jidona;, 3aco5an+on, ni+anid, 3a!ami; y colu)ase6

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FARMACOLOGÍA DE LOS ANTIPROTOZOARIOS Y ANTIHELMINTOS

23

38 #E#RAIINA

a V+A DE AD'INIS#RAI$N ) D!SIS-La +e+!aciclina es e)ec+i5a a la dosis de & o (& mBJBd1a, !e3a!+ida en dosis y

du!an+e '& d1as, aun/ue no se usa en ni2os69 'EANIS'! DE AI!N.

 Ac+<an )undamen+almen+e como ac+e!ios+:+icos a las dosis 0ai+uales, aun/ue

!esul+an ac+e!icidas a al+as dosis, ene!almen+e +4;icas6 Ac+<an 3o! 5a!ios

mecanismos.Desaco3lan la )os)o!ilaci4n o;ida+i5a de las ac+e!ias6

P!o5ocan una in0iici4n de la s1n+esis 3!o+eica en el !iosoma de la ac+e!ia6

 Ac+<an in0iiendo la s1n+esis 3!o+eica al uni!se a la suunidad & S

del !iosoma y no 3e!mi+i! la uni4n del :cido !ionucleico de !ans)e!encia

7+RNA9 a es+e, ni el +!ans3o!+e de amino:cidos 0as+a la suunidad (& S6

E;is+e +ami8n e5idencia 3!elimina! /ue suie!e /ue las +e+!aciclinas al+e!anla mem!ana ci+o3lasm:+ica de o!anismos susce3+iles, 3e!mi+iendo la salida

de com3onen+es in+!acelula!es6

Las !esis+encias ac+e!ianas a las +e+!aciclinas son de a3a!ici4n len+a, aun/ue

muc0o m:s !:3ida si se u+ili*a 3o! 51a +43ica6 El mecanismo ac+e!iano im3licado

3uede se! median+e 3l:smido, lo /ue e;3lica la !e+icencia a usa! las +e+!aciclinas

en el :mi+o 0os3i+ala!io, 3a!a e5i+a! la a3a!ici4n de !esis+encias simul+:neas a

5a!ios an+ii4+icos6 E;is+en !esis+encias c!u*adas en+!e los miem!os del !u3o6

c REAI!NES ADVERSAS-Es co!!ien+e la i!!i+aci4n as+!oin+es+inal, como +ami8n lo es la de3leci4n de la

)lo!a in+es+inal no!mal /ue 3e!mi+e la mul+i3licaci4n de mic!oo!anismos

!esis+en+es6 Hay /ue di)e!encia! la dia!!ea i!!i+a+i5a de la en+e!i+is deida a la

so!ein)ecci4n, es3ecialmen+e 3o! es+a)ilococos coaulosa@3osi+i5os, de la coli+is

seudomem!anosa 3o! Clos+!idium di))icile6 A 5eces se 3!oducen !eacciones )o+o+4;icas y aumen+a la 5ulne!ailidad a las

/uemadu!as sola!es6 Se 0an se2alado al+e!aciones cu+:neas seme-an+es a las

de la 3o!)i!ia y 3imen+aci4n de las u2as6Puede a!a5a! una insu)iciencia !enal 3!ee;is+en+e6 ami8n se 0a se2alado

insu)iciencia !enal auda y diae+es ins13ida +!ansi+o!ia6La de3!esi4n +!ansi+o!ia del c!ecimien+o 4seo es en !an 3a!+e !e5e!sile, 3e!o la

3imen+aci4n de los dien+es y la 0i3o3lasia del esmal+e son 3e!manen+es6Son !a!as las !eacciones de 0i3e!sensiilidad6 Se 0an desc!i+o e!u3ciones

mo!ili)o!mes, u!+ica!ia, e!u3ciones medicamen+osas )i-as, de!ma+i+is e;)olia+i5a,

/ueilosis, losi+is, 3!u!i+o y 5aini+is6 Asimismo, se 0an ose!5ado anioedema,

ana)ila;ia y s1nd!omes seudo+umo!ales del ce!e!o6

d !N#RAINDIAI!NES-Hi3e!sensiilidad conocida a las +e+!aciclinas6

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FARMACOLOGÍA DE LOS ANTIPROTOZOARIOS Y ANTIHELMINTOS

24

G!a5e +!as+o!no 0e3:+ico o !enal 3!ee;is+en+e6 7En los en)e!mos con un +!as+o!no

!enal es 3!e)e!ile u+ili*a! do;iciclina, /ue no se e;c!e+a a3!ecialemen+e 3o! la

o!ina69Edad in)e!io! a oc0o a2os, ya /ue la de3osici4n es/uel8+ica 3uede 3!o5oca! 

!e+!aso del c!ecimien+o 4seo, 0i3o3lasia del esmal+e den+al y 3imen+aci4nmo!ena 3e!manen+e de los dien+es6e IN#ERAI!NES-

La acci4n de los an+icoaulan+es o!ales 3uede 5e!se !e)o!*ada6 En 3acien+es a

los /ue se adminis+!4 un anes+8sico 0aloenado mien+!as es+aan +omando

+e+!aciclinas se 0a ose!5ado una insu)iciencia !enal !a5e6

f N!'%RES !'ERIAES-

• Ge+!icin (&&m, ca3sulas• \uemiciclina '%(m, '&& +ale+as• e+!aac (&&m, ca3sulas• e+!aciclina a!mac0i) (&&m, ca3sulas• e+!aciclina a!maindus+!ia (&&m, '&& ca3sulas• e+!aciclina Gen)a! (&&m, '&& ca3sulas• e+!aciclina Indu/uimica (&&m, '&& ca3sulas• e+!alysal Medco (&&m, ' ca3sulas• e+!alysal &&m, ' ca3sulas

3 ESP!R!,!!S

5.3. PAS'!DIU' VIVA7A8 '!D! DE #RANS'ISI$N-  la 51a de en+!ada 3!inci3al es 3o! la 3icadu!a del

insec+o6 O+!as )o!mas son a +!a58s de +!ans)usiones de san!e, +!as3lan+e de

4!anos, 3o! 3asa-e +!ans3lacen+a!io 7con8ni+a9, y +ami8n 3o! com3a!+i! 

 -e!inas6%8 I! %I!$(I! DE PAS'!DI!.

En el ciclo del Plasmodium e;is+e un aen+e 5ec+o! 7la 0em!a de un mos/ui+o de

 Ano30eles9, donde el Plasmodium se !e3!oduce se;ualmen+e y un 0os3edado! 

5e!+e!ado in+e!media!io 7el se! 0umano u o+!o animal9 en el /ue se 3!oduce la

!e3!oducci4n ase;ual6 La siuien+e e;3licaci4n 3uede seui!se en la )iu!a de

aa-o6 Eta>as e;oBeritrocticas o 0e><ticas.  !as la 3icadu!a del mos/ui+o, 8s+e

inocula el 3a!:si+o e;is+en+e en susali5a en la san!e o en el sis+ema lin):+ico del

0u8s3ed6 En ese momen+o, el Plasmodium se encuen+!a en la )ase de su ciclo

conocido como es3o!o*oi+o6 Los es3o!o*oi+os 3asan al +o!!en+e sanu1neo 0as+a

/ue llean a los 0e3a+oci+os del 01ado6 All1 se mul+i3lican 3o! es/ui*o8nesis

7dis!eaci4n9 )o!mando el es/ui*on+e 0e3:+ico, +!as lo cual se !om3e el

0e3a+oci+o, a3a!eciendo un nue5o es+adio del Plasmodium, el me!o*oi+o6 A/u1 0ay

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FARMACOLOGÍA DE LOS ANTIPROTOZOARIOS Y ANTIHELMINTOS

25

un 3!ime! ciclo ase;ual, en el /ue los me!o*oi+os 3ueden o ien !ein)ec+a! 

0e3a+oci+os o ien 5ol5e! al +o!!en+e sanu1neo, donde 3ene+!an en los e!i+!oci+os6 Eta>as eritrocticas o san:uneas.  En los e!i+!oci+os, los me!o*oi+os

comien*an a alimen+a!se de la 3a!+e 3!o+e1ca de la0emoloina con+enida en

8s+os, a3a!eciendo en+onces el +!o)o*o1+o6 Nue5amen+e 3o! es/ui*o8nesis semul+i3lica en el in+e!io! de dic0as c8lulas, )o!m:ndose el es/ui*on+e 0em:+ico6

ami8n se !om3e la c8lula, en es+e caso el e!i+!oci+o, lie!ando nue5os

me!o*oi+os6 La mayo!1a de los me!o*oi+os con+in<an con es+e ciclo !e3lica+i5o

in)ec+ando nue5os e!i+!oci+os, 3e!o alunos se con5ie!+en en ame+oci+os,

masculinos 7mic!oame+oci+os9 y )emeninos 7mac!oame+oci+os9 Eta>as en el mosuito. Si el indi5iduo in)ec+ado es nue5amen+e 3icado 3o! un

mos/ui+o, losame+oci+os masculinos y )emeninos 3asan al mos/ui+o6 En el in+e!io! 

de 8s+e se di)e!encian en ame+os 7@F mic!oame+os 3o! cada ame+oci+omasculino y una mac!oame+a 3o! cada ame+oci+o )emenino9 y al )usiona!se

amos ame+os, se 3!oducen los *io+os6 Los *io+os, a su 5e*, se con5ie!+en en

oocine+os m45iles y ala!ados, /ue in5aden la 3a!ed in+es+inal del mos/ui+o, donde

se desa!!ollan en oo/uis+es6 Los oo/uis+es c!ecen, se !om3en y lie!an una nue5a

ene!aci4n de es3o!o*oi+os, /ue 0acen su camino a las l:ndulas sali5a!es del

mos/ui+o6 Es en es+a )ase en la /ue el Plasmodium 3uede 5ol5e! a se! inyec+ado

en el 0u8s3ed68 PA#!!(+A- Paludismo6D8 #RA#A'IEN#!- 3a!a +odos los Plasmodium, e;ce3+o el P6 alci3a!um !esis+en+e

a la clo!o/uina.

6 A'IN!*UIN!INAS

18 !R!*UINA

a. V+A DE AD'INIS#RAI$N ) D!SIS.En adul+os. P!o)ila;is de mala!ia. (&&m 5[a o!al ' 5e* 3o! semana, adminis+!a! '

semana an+es y 3!oseui! du!an+e semanas des3u8s de la e;3osici4n6!a+amien+o de la mala!ia. comen*a! con ', seui! con (&&m a las 0o!as y

con (&& m ' 5e* al d[a el seundo y +e!ce! d1as6En ni2os. P!o)ila;is de mala!ia. F,mB#Bsemana6 Dosis m:;ima.

(&&mBsemana6!a+amien+o de la mala!ia. ',mB#, seuido de F,mB# a las ,%, F 0o!as69. FAR'A!IN4#IADes3u8s de una dosis o!al, la iodis3oniilidad de la clo!o/uina es del FQ,

aun/ue e;is+e una conside!ale 5a!iaci4n in+e!indi5idual6 Las concen+!aciones

3lasm:+icas m:;imas se alcan*an a la '@% 0o!as6 La clo!o/uina se dis+!iuye

am3liamen+e 3o! +odos los 4!anos y +e-idos del cue!3o, encon+!:ndose las

concen+!aciones m:s al+as en el 01ado, !i2ones, a*o, 3ulmones, co!a*4n y

ce!e!o6 Las c8lulas /ue con+ienen melanina en los o-os y en 3iel )i-an

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7/23/2019 Farmacologia de Los Antiprotozoarios y Antihelmintos FINAL

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FARMACOLOGÍA DE LOS ANTIPROTOZOARIOS Y ANTIHELMINTOS

26

)ue!+emen+e la clo!o/uina6 El ):!maco +ami8n se concen+!a en los e!i+!oci+os y

se )i-a a las 3la/ue+as y !anuloci+os6La clo!o/uina a+!a5iesa la 3lacen+a y se e;c!e+a en la lec0e ma+e!na6 Se une en

un (&@( a las 3!o+e1nas del 3lasma6La clo!o/uina es 3a!cialmen+e me+aoli*ada en el 01ado. el me+aoli+o m:s

im3o!+an+e, la dese+il@clo!o/uina +iene una lie!a ac+i5idad an+i3lasmodio6

 A3!o;imadamen+e el & de la dosis se e;c!e+a como clo!o/uina si al+e!a!6La clo!o/uina se elimina len+amen+e en la o!ina, si ien es+a eliminaci4n 3uede

se! acele!ada si se 0ace la o!ina :cida6 Se 0an de+ec+ado 3e/ue2as can+idades

de clo!o/uina en la o!ine meses o incluso a2os des3u8s de un +!a+amien+o6 La

eliminaci4n de la clo!o/uina siue un modelo i):sico, siendo la semi@5ida

+e!minal del o!den de ' a % meses6 La )!acci4n de ):!maco /ue no se aso!e se

elimina en las 0eces6

La 0emodi:lisis solo elimina una 3e/ue2a )!acci4n de la dosis6c. 'EANIS'! DE AI!N.El mecanismo de acci4n de la clo!o/uina y de o+!as @amino/uinolonas no es

ien conocido6 Se sae /ue la clo!o/uina se concen+!a en los 3lasmodios

alo-ados en los e!i+!oci+os y se c!ee /ue se acumula en las 5acuolas dies+i5as

del 3a!:si+o aumen+ando el 30 y acele!ando el me+aolismo de los )os)ol13idos6

Las )o!mas in+!ae!i+!oc1+icas de los 3lasmodium son a)ec+adas 3o! la clo!o/uina,

mien+!as /ue no lo son las )o!mas e;+!ae!i+!oc1+icas y, 3o! es+e mo+i5o, el

+!a+amien+o de la mala!ia 3!oducida 3o! el P6 Vi5a; o el P6 O5ale !e/uie!e de la

adici4n del )os)a+o de 3!ima/uina deido a /ue es+as ce3as +iene )o!ma

e;+!ae!i+!oc1+ica6 Se 0a desa!!ollado !esis+encia a la clo!o/uina es3ecialmen+e 3o! 

el P6 alci3a!um, /ue +ami8n es !esis+en+e a la 0id!o;iclo!o/uina6 Es im3o!+an+e

conoce! las :!eas en las /ue se 0a desa!!ollado es+a !esis+encia an+es de inicia! 

un +!a+amien+o 3!o)il:c+ico6La clo!o/uina +ami8n es e)ec+i5a en el +!a+amien+o de la ameiasis

e;+!ain+es+inal, sola o con-un+amen+e con o+!os ):!macos6 En la ameiasis

in+es+inal la clo!o/uina no es e)ica* deido a /ue es 3!:c+icamen+e aso!ida en

su +o+alidad6 La clo!o/uina e-e!ce unos e)ec+os an+iin)lama+o!ios an+aoni*ando

la 0is+amina y la se!o+onina e in0iiendo la s1n+esis de 3!os+alandinas6 Sin

ema!o, la 0id!o;iclo!o/uina es 3!e)e!ile en el +!a+amien+o de en)e!medades

in)lama+o!ias 3o! se! menos +4;ica /ue la clo!o/uinad. REAI!NES ADVERSAS-Dolo! adominal= ano!e;ia, dia!!ea, n:usea, 54mi+os= 38!dida de 3eso= 5isi4n

ano!mal, de+e!io!o de la 3e!ce3ci4n de colo!es, o3aci)icaci4n de la c4!nea6e. !N#RAINDIAI!NES-Hi3e!sensiilidad y a @amino/uinole1nas, !e+ino3a+1a o de+e!io!o cam3o 5isual,

+!as+o!nos del sis+ema 0ema+o3oy8+ico, d8)ici+ de GPDH 7anemia 0emol1+ica,

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7/23/2019 Farmacologia de Los Antiprotozoarios y Antihelmintos FINAL

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FARMACOLOGÍA DE LOS ANTIPROTOZOARIOS Y ANTIHELMINTOS

27

)a5ismo9, mias+enia !a5is, ema!a*o 7e;ce3+o. 3aludismo9, lac+ancia6 V8ase

In+e!acciones.f. N!'%RES !'ERIAES ) PRESEN#AI!N-RESOCHIN, com3 %(& m #ERN PHARMA

F AMINO\UINOLINAS6

38 PRI'A*UINA

a. V+A DE AD'INIS#RAI$N ) D!SIS.O!al6 No+a. '(m ase Y %,m de sal )os)a+o6Las dosis es+:n e;3!esadas en la

)o!ma de ase6 Adul+os. mala!ia no com3licada 3o! P6 alci3a!um. (m dosis

<nica6 Mala!ia 3o! P6 Vi5a;. '( m dosis dia!ia 3o! ' d1as6 Mala!ia mi;+a. '(m

dosis dia!ia 3o! ' d1as6 Mala!ia com3licada. (m dosis <nica6 e!a3ia

3!esun+i5a an+i@!eca1da. &m dia!io 3o! ' d1as cominado con un

es/ui*on+icida e!i+!oci+a!io6 P!o)ila;is. &m dia!ios em3e*ando un d1a an+es del

5ia-e, du!an+e el 5ia-e y 3o! d1as des3u8s del 5ia-e6 Cu!a !adical. &m dia!io

3o! ' d1as, cominado con un es/ui*on+icida e!i+!oci+a!io6 Ni2os. mala!ia no

com3licada 3o! P6 alci3a!um. &,(mBJ dosis <nica6 Mala!ia 3o! P6 Vi5a;.

&,%(mBJ dosis dia!ia 3o! ' d1as6 Mala!ia mi;+a. &,mBJBd1a 3o! ' d1as6

Mala!ia com3licada. &,mBJ dosis <nica6 e!a3ia 3!esun+i5a an+i@!eca1da.

&,(mBJ 70as+a un m:;imo de &m9 em3e*ando un d1a an+es del 5ia-e, du!an+e

el 5ia-e y 3o! d1as des3u8s del 5ia-e6 P!o)ila;is. &,(mBJ 70as+a un m:;imo de&m9 dia!ios 3o! ' d1as69. FAR'A!IN4#IALa 3!ima/uina se aso!e !:3idamen+e en el +uo dies+i5o6 Las concen+!aciones

3lasm:+icas se alcan*an ' o % 0o!as +!as la +oma de la dosis y a 3a!+i! de ese

momen+o disminuyen !:3idamen+e, con una semi5ida de eliminaci4n ose!5ada

de a 0o!as6 Se dis+!iuye am3liamen+e 3o! los +e-idos del o!anismo6 La

3!ima/uina se me+aoli*a !:3idamen+e en el 01ado= su 3!inci3al me+aoli+o es la

ca!o;i3!ima/uina y una 3e/ue2a can+idad de ):!maco inal+e!ado se e;c!e+a 3o! 

la o!ina6 La ca!o;i3!ima/uina se acumula en el 3lasma +!as sucesi5as

adminis+!aciones6c. 'EANIS'! DE AI!N.La 3!ima/uina in0ie la s1n+esis de 3oliaminas en el 3a!:si+o, causando la

mue!+e celula!6 Es un es/ui*on+icida +isula! 3a!a +odas las es3ecies de

Plasmodium, +iene un e)ec+o m1nimo en )o!mas sanu1neas, es indis3ensale en

cu!a !adical de mala!ia 3o! P6 alci3a!um, 5i5a; y o5ale, es <+il en 3!o)ila;is

causal y ac+<a como ame+ocida 3a!a +odas las es3ecies de Plasmodium6d. REAI!NES ADVERSAS

Los e)ec+os ad5e!sos de la 3!ima/uina a dosis +e!a38u+icas suelen se! m1nimos,3e!o el dolo! adominal y :s+!ico es m:s )!ecuen+e si se adminis+!a con el

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FARMACOLOGÍA DE LOS ANTIPROTOZOARIOS Y ANTIHELMINTOS

28

es+4mao 5ac1o6 Dosis ele5adas 3ueden causa! n:useas y 54mi+os6

Ocasionalmen+e 3uede 3!oduci!se me+a0emoloinemia6 Pe!sonas con d8)ici+ de

la lucosa@@)os)a+o des0id!oenada 3ueden 3!esen+a! anemia 0emol1+ica6 Ra!a

5e* se 0an desc!i+o casos de 0i3e!+ensi4n y a!!i+mias ca!d1acas6

e. !N#RAINDIAI!NESDe)iciencia de la en*ima GPD6 De)iciencia de la me+a0emoloina !educ+asa

NADH6 Hi3e!sensiilidad a la 3!ima/uina o a sus+ancias !elacionadas6 Pe!sonas

/ue !ecian +!a+amien+o con o+!os medicamen+os con 3o+encial 0emol1+ico6

Ema!a*o 7aun/ue la mad!e 3ueda +ene! ni5eles no!males de GPD, el )e+o

3uede +ene! de)iciencias de es+a en*ima96 Si+uaciones es3eciales. ema!a*o.

es+e medicamen+o es+: con+!aindicado du!an+e el ema!a*o6 Lac+ancia. usa! 

du!an+e la lac+ancia ma+e!na s4lo si al e8 se le 0a !eali*ado la 3!uea de

GPD y los ni5eles de es+a en*ima son no!males6 Ni2os. 3uede se! usado enni2os de cual/uie! edad, +eniendo en cuen+a un es+!ic+o con+!ol de las dosis y el

moni+o!eo de los 3osiles e)ec+os ad5e!sos6 Ancianos. los ancianos son m:s

susce3+iles a es+e medicamen+o6 Se dee 0ace! un a-us+e de dosis en es+os

3acien+es6f. N!'%RES !'ERIAES ) F!R'AS DE PRESEN#AI!N

Neo@\ui3enyl= Palum= P!ima/uine 7US96P!ima/uina +ale+as '( y (m6

58 *UIN!IN!'E#AN!ES- 'EF!*UINAEs un an+i3al<dico de!i5ado de la @me+anol@/uinolina, !elacionado

/u1micamen+e con la /uinina, /ue desa!!olla un e)ec+o es/ui*on+icida con+!a las

di)e!en+es )o!mas de 3aludismo, incluso las !esis+en+es a la clo!o/uina

3!o5ocadas 3o! el 3lasmodium )alci3a!um6 La OMS la conside!a de elecci4n 3a!a

la 3!o)ila;is en :!eas con 3aludismo !esis+en+e a la clo!o/uina6

a. V+A DE AD'INIS#RAI$N ) D!SIS.La dosis aconse-ada es de %(&m de d!oa ase semanales 7e/ui5ale a %m

de clo!0id!a+o de me)lo/uina96 En su-e+os /ue 5ia-en a *onas end8micas seaconse-an %(&m una semana an+es de 3a!+i!, en una +oma, y con+inua! con es+e

es/uema 3osol4ico du!an+e semanas en +o+al6 Dosis 3onde!al. %&mBJ 0as+a

un m:;imo de ',(6 Dosis en ni2os. %&mBJ en una dosis <nica69. FAR'A!INE#IASe aso!e en el +!ac+o as+!oin+es+inal, aun/ue se conocen am3lias 5a!iaciones

)a!macocin8+icas en+!e di)e!en+es 3acien+es6 Alcan*a una ele5ada concen+!aci4n

en los l4ulos !o-os, se dis+!iuye en )o!ma am3lia, una al+a 3!o3o!ci4n 7QF9

se une a las 3!o+e1nas s8!icas y 3osee una 3!olonad1sima 5ida media 7%F d1as96

Su)!e io+!ans)o!maci4n 0e3:+ica, una 3e/ue2a dosis se elimina 3o! la o!ina

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FARMACOLOGÍA DE LOS ANTIPROTOZOARIOS Y ANTIHELMINTOS

29

mien+!as /ue la mayo! 3a!+e lo 0ace 3o! ilis y 0eces6 El 5olumen de dis+!iuci4n

y sus ni5eles s8!icos se !educen )!ancamen+e en 3acien+es in)ec+ados en

com3a!aci4n con su-e+os no!males6c. 'EANIS'! DE AI!N.Su mecanismo de acci4n e;ac+o se desconoce6 Pa!ece in+e!)e!i! en la 0ailidad

del 3a!:si+o 3a!a me+aoli*a! y u+ili*a! la 0emoloina del e!i+!oci+o6 La ac+i5idad

an+imal:!ica 3uede de3ende! de la ca3acidad del ):!maco 3a!a )o!ma! uniones

de 0id!4eno con los cons+i+uyen+es celula!es6d. REAI!NES ADVERSASLas de mayo! ose!5aci4n du!an+e el +!a+amien+o son dolo!es adominales

c4licos, n:useas, 54mi+os, dia!!ea6 En el ' de los casos se 3ueden 3!esen+a! 

s1n+omas neu!o3si/ui:+!icos como alucinaciones, s1nd!ome con)usional, 3sicosis

auda, de3!esi4n, ansiedad, ce)alea, 3a!es+esias, )o+o)oia6 Deido a /ue la

me)lo/uina 3osee una 5ida media la!a, los e)ec+os indeseales 3ueden3!esen+a!se +a!d1amen+e 7a las % o semanas9= +ami8n las dosis ele5adas

in)luyen en la incidencia de alunos secunda!ismos6e. !N#RAINDIAI!NESNo asocia! con e+alo/uean+es, an+aonis+as c:lcicos, dii+:licos,

an+ide3!esi5os, /uinina, y /uinidina, 3o! el !ieso de desencadena! al+e!aciones

ca!dio5ascula!es !a5es6 La adminis+!aci4n -un+o con :cido 5al3!oico 3uede

!educi! los ni5eles s8!icos y la iodis3oniilidad del an+icon5ulsi5an+e6 No se le

!econoce e)ec+o 3o!)i!in4eno a es+e de!i5ado an+i3al<dico6f. PREAUI!NES ) ADVER#ENIAS.No se dee adminis+!a! 0as+a 3asadas '%@% 0o!as en 3acien+es /ue es+:n

!eciiendo /uinidina o /uinina6 En 3acien+es /ue o3e!an ma/uina!ias o

conducen 5e01culos no se aconse-a lle5a! a cao es+as +a!eas 0as+a semanas

des3u8s de 0ae! !eciido la <l+ima dosis del ):!maco6:. N!'%RES !'ERIAES ) PRESEN#AI!N-La!iam. com3!imidos !anu!ados de %(& m de clo!0id!a+o de me)lo/uina,

7en5ase con+eniendo F com3!imidos )!accionales96

5.5. #!7!PAS'A (!NDII

A8 '!D! DE #RANS'ISI$N-Po! la ines+i4n de elemen+os con+aminados con 0eces de a+o, mani3ulaci4n o

ines+i4n de ca!ne o 51sce!as mal cocidas 7el o!den de )!ecuencia de la

con+aminaci4n 3o! es+a 51a es. 3o!cino, o5ino y 5acuno9, 3o! 3asa-e

+!ans3lacen+a!io, +!ans)usi4n sanu1nea y +!as3lan+e de 4!anos6En los animales, 3o! canialismo6

%8 PA#!!(+A- • o;o3lasmosis ad/ui!ida en inmunocom3e+en+es.• o;o3lasmosis en el 3acien+e inmunocom3!ome+ido. o;o3lasmosis ocula!.•

o;o3lasmosis con8ni+a8 #RA#A'IEN#!-

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FARMACOLOGÍA DE LOS ANTIPROTOZOARIOS Y ANTIHELMINTOS

30

18 PIRI'E#A'INA-

a. V+A DE AD'INIS#RAI$N ) D!SIS.O!al Adul+os y adolescen+es. ' %&& a % && m 7ase9 3o! d1a NI"OSNi2os. 0as+a ' mes de edad. La dosis dee se! indi5iduali*ada 3o! el m8dico6

Usa! con 3!ecauci4n6Ni2os mayo!es de ' mes de edad. % a ( m 7ase9BJ de 3eso co!3o!al cada

seis 0o!as= o %, a , mBJ de 3eso co!3o!al cada oc0o 0o!as69. FAR'A!IN4#IALa 3i!ime+amina se aso!e com3le+amen+e en el in+es+ino, aun/ue en )o!ma

len+a6 Una 5e* aso!ida 3asa a la san!e donde alcan*a el ni5el m:;imo a las

dos 0o!as, des3u8s desciende len+amen+e6 Con las dosis usuales em3leadas en

el 3aludismo se alcan*an concen+!aciones 3lasm:+icas de '& a '&& nBml 7' a

'&mBdl9, ca3aces de in0ii! a la e*/ui*oonia sanu1nea del Plasmodium

)alci3a!um6 Con una sola dosis, la 3a!asi+emia 3uede descende! a ce!o, y

man+ene!se as1 3o! una semana6 Po! o+!a 3a!+e, la 3a!asi+emia es in5e!samen+e

3!o3o!cional a la dosis6 La 3i!ime+amina se dis+!iuye de mane!a 0omo8nea en

3ulm4n, 01ado, !i24n y a*o, 3!inci3almen+e6El ):!maco se me+aoli*a 3a!cialmen+e en el o!anismo @no se conocen ien los

me+aoli+os )o!mados@ y menos de %( se e;c!e+a en la o!ina= La eliminaci4n es

muy len+a y e;is+e e;c!eci4n u!ina!ia des3u8s de un mes de adminis+!ado6 La

5ida media de 3i!ime+amina es de al!ededo! de 0o!as6

c. 'EANIS'! DE AI!N.In0ie la s1n+esis 3!o+eica en las ac+e!ias susce3+iles6 Se une a las

suunidades (&S de los !iosomas ac+e!ianos e im3ide la )o!maci4n de uniones

3e3+1dicas6 Se aso!e !:3idamen+e en el +!ac+o as+!oin+es+inal y no es

inac+i5ado 3o! el -uo :s+!ico6 Se dis+!iuye en )o!ma am3lia y !:3ida en la

mayo!1a de )luidos y +e-idos, e;ce3+o en l1/uido ce)alo!!a/u1deo= alcan*a al+as

concen+!aciones en 0ueso, ilis y o!ina6 Es me+aoli*ada en el 01ado6d. REAI!NES ADVERSASReacciones ad5e!sas m:s )!ecuen+es. Coli+is 3seudomem!anosa 7calam!es y

dolo! es+omacal o adominal se5e!o= dia!!ea acuosa y se5e!a, 3udiendo se! sanuinolen+a= )ie!e96 Moles+ias as+!oin+es+inales 7dolo! adominal= dia!!ea=

n:useas y 54mi+os9Reacciones ad5e!sas menos )!ecuen+es. Hi3e!sensiilidad 7!as0 cu+:neo y

3!u!i+o9, neu+!o3enia 7llaas en a!an+a y )ie!e9= +!omoci+o3enia 70emo!!aia

inusual o e/uimosis96 Reacciones ad5e!sas /ue !e/uie!en a+enci4n m8dica s4lo

si son con+inuas o moles+as So!ec!ecimien+o mic4+ico 73!u!i+o en :!eas !ec+al y

eni+al96e. !N#RAINDIAI!NES

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FARMACOLOGÍA DE LOS ANTIPROTOZOARIOS Y ANTIHELMINTOS

31

 Anes+8sicos in0ala+o!ios 0id!oca!onados o aen+es lo/ueado!es

neu!omuscula!es. Puede 3o+encia!se el e)ec+o lo/ueado! neu!omuscula!,

causando deilidad m<sculo@es/uel8+ica y de3!esi4n o 3a!:lisis !es3i!a+o!ia

7a3nea96 Se !ecomienda 3!ecauci4n cuando es+os medicamen+os son usados

simul+:neamen+e con Pi!ime+amina du!an+e la ci!u1a o en el 3e!1odo 3os+@

o3e!a+o!io= el +!a+amien+o con aen+es an+icolines+e!asa o sales de calcio 3uede

ayuda! a !e5e!+i! el lo/ueo6 An+idia!!eicos 7adso!en+es9. El uso de Jaolin o a+a3uli+a 3uede !e+a!da! 

sini)ica+i5amen+e la aso!ci4n de Pi!ime+amina6 El uso simul+:neo con

Pi!ime+amina dee se! e5i+ado o los 3acien+es deen se! ad5e!+idos de /ue si

!e/uie!en usa! an+idia!!eicos adso!en+es, es+os deen +oma!se an+es de las %

0o!as 4 des3u8s de 0o!as de la adminis+!aci4n de Pi!ime+amina6

 An+imias+8nicos. Pi!ime+amina 3uede an+aoni*a! el e)ec+o de losan+imias+8nicos6 Puede se! necesa!io un a-us+e +em3o!al de la dosis de

an+imias+8nicos 3a!a con+!ola! los s1n+omas de mias+enia !a5is du!an+e el uso

simul+:neo6Clo!an)enicol o E!i+!omicina. Pueden des3la*a! o e5i+a! /ue Pi!ime+amina se una

a las suunidades (&S de los !iosomas ac+e!ianos, an+aoni*ando as1 su

e)ec+o6 No se !ecomienda el uso simul+:neo6 Anal8sicos o3ioides 7na!c4+icos9. Los e)ec+os de3!eso!es !es3i!a+o!ios de

d!oas con ac+i5idad lo/uean+e neu!omuscula! 3ueden se! adi+i5os al e)ec+o

de3!eso! !es3i!a+o!io cen+!al de los anal8sicos o3ioides, lle5ando 3osilemen+e

a un inc!emen+o o 3!olonaci4n de la de3!esi4n !es3i!a+o!ia o incluso 3a!:lisis

7a3nea9= 3o! ello se !ecomienda 3!ecauci4n y moni+o!i*aci4n cuidadosa de los

3acien+es6f. N!'%RES !'ERIAES

E!a3!elina o Da!a3!im Da!a3!im 7US9E!a3!elina= Malocide= Pi!imecidan

38 SUFADIA,INA-

a. V+A DE AD'INIS#RAI$N ) D!SIS.

En es+e con+e;+o, la sul)adia*ina se adminis+!a siem3!e 3o! 51a o!al encominaci4n con 3i!ime+amina 758ase la 3au+a de dosi)icaci4n 3a!a es+a <l+ima96Ema!a*adas. al d1a en cua+!o +omas se3a!adas6Reci8n nacidos. F( mBJ al d1a en dos +omas se3a!adas6Co!io!!e+inis en adul+os. % al d1a en cua+!o +omas se3a!adas6En)e!mos inmunode)icien+es. @ al d1a en cua+!o +omas se3a!adas du!an+e

seis semanas 3o! lo menos, seuido de un +!a+amien+o su3!esi5o a ase de %@

al d1a adminis+!ados inde)inidamen+e69. 'EANIS'! DE AI!N.El mecanismo e;ac+o 3o! el cual la sul)adia*ina de 3la+a e-e!ce su ac+i5idad an+i@

in)ecciosa no es conocido6 an+o la 3a!+e sul)am1dica del ):!maco como la 3la+a

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FARMACOLOGÍA DE LOS ANTIPROTOZOARIOS Y ANTIHELMINTOS

32

3ueden +ene! ac+i5idad, 3e!o a di)e!encia de las sul)amidas cl:sicas, la

sul)adia*ina de 3la+a no in0ie la s1n+esis de :cido )4lico6 Pa!ece se! /ue la

sul)adia*ina de 3la+a ocasiona la lisis de las ac+e!ias al a+aca! la mem!ana y la

3a!ed celula!6 La sul)adia*ina de 3la+a e;0ie un am3lio es3ec+!o de ac+i5idad

)!en+e a 8!menes !am@3osi+i5os y !am@nea+i5os6 En+!e es+os, se incluyen los

S+a30ylococcus au!eus, S6 E3ide!midis, es+!e3+ococcos e+a@0emoli+icos,

 Acine+oac+e! calcoace+icus, #lesiella, Esc0e!ic0ia coli, Co!yneac+e!ium

di30+0e!iae, En+e!oac+e! 7incluyendo E6 Cloacae9, Ci+!oac+e!, P!o+eus,

Pseudomonas, Mo!anella mo!anii, P!o5idencia, Se!!a+ia, y Candida alicansa!macocin8+ica. la sul)adia*ina de 3la+a no se aso!e a +!a58s de la 3iel

in+ac+a6 En con+ac+o con los )luidos co!3o!ales, median+e la acci4n de los !u3os

@SH y de alunas 3!o+e1nas 3asa a sul)adia*ina, la cual se aso!e

sis+8micamen+e, en 3a!+icula! en el caso de /uemadu!as de seundo y +e!ce! !ado6 En alunos 3acien+es, des3u8s de la a3licaci4n +43ica de sul)adia*ina de

3la+a so!e las /uemadu!as se 3ueden de+ec+a! concen+!aciones 3lasm:+icas de

sul)adia*ina6 A3!o;imadamen+e el '& de la sul)adia*ina 3uede aso!e!se,

mien+!as /ue la 3la+a s4lo lo 0ace en un '6 En los 3acien+es en los /ue se

a3lica es+e ):!maco so!e :!eas e;+ensas de la 3iel, 3ueden de+ec+a!se

concen+!aciones de F a '% mBml6 En los ni2os de menos de % meses de edad,

la aso!ci4n 3uede se! mayo!6

Una 5e* en la ci!culaci4n sis+8mica, la sul)adia*ina se dis+!iuye am3liamen+e 3o! +odos los +e-idos, c!u*ando con )acilidad las mem!anas celula!es6 La

sul)adia*ina se me+aoli*a en el 01ado al lucu!4nido del de!i5ado N@ace+ilado y

a o+!os me+aoli+os /ue se eliminan en la o!ina, con-un+amen+e con el ):!maco

sin al+e!a!6 En las % 0o!as siuien+es a una a3licaci4n, el &@F& del ):!maco es

!ecu3e!ado en la o!ina, ien en )o!ma de me+aoli+os o de ):!maco sin al+e!a!6c. REAI!NES ADVERSASSe 3uede 3!oduci! )o+osensiilidad du!an+e el +!a+amien+o con sul)adia*ina de

3la+a, es3ecialmen+e cuando se a3lica !andes /uemados6 O+!as !eacciones

ad5e!sas de!ma+ol4icas /ue 3ueden ocu!!i! son sensaci4n de /uema*4n en las

:!eas +!a+adas, 3!u!i+o, !as0 o colo!aci4n 3a!da de la 3iel6 ami8n se 0an

desc!i+o ocasionalmen+e s1nd!ome de S+e5ens@]o0nson y de!ma+i+is e;)olia+i5a6

O+!as !eacciones ad5e!sas /ue se 3ueden 3!oduci! cuando la sul)adia*ina de

3la+a se a3lica so!e e;+ensas :!eas de la 3iel 3udi8ndose en+onces aso!e! 

sis+8micamen+e son 0em4lisis y anemia, a!anuloci+osis, anemia a3l:sica,

3anci+o3enia, +!omoci+o3enia, !eacciones ad5e!sas de +i3o ne!5ioso y dies+i5o,

0e3a+i+is, nec!osis 0e3:+ica y s1nd!ome ne)!4+ico6d. !N#RAINDIAI!NES

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7/23/2019 Farmacologia de Los Antiprotozoarios y Antihelmintos FINAL

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FARMACOLOGÍA DE LOS ANTIPROTOZOARIOS Y ANTIHELMINTOS

33

La sul)adia*ina de 3la+a se dee u+ili*a! con 3!ecauci4n en 3acien+es con

en)e!medades 0e3:+icas deido a /ue, en ene!al, las sul)amidas 3ueden

3!oduci! 0e3a+i+is6 Puede se! necesa!io discon+inua! el +!a+amien+o si se ose!5an

modi)icaciones de las en*imas 0e3:+icas6 Iualmen+e, la sul)adia*ina de 3la+a se

dee usa! con 3!ecauci4n en 3acien+es con leuco3enia, +!omoci+o3enia u o+!as

condiciones 0ema+ol4icas deido a /ue las sul)amidas 3ueden 3!oduci! 

disc!asias sanu1neas6 En los 3acien+es a-o +!a+amien+o con sul)adia*ina de

3la+a deen e;+!ema!se las 3!ecauciones al 3!ac+ica! inyecciones

in+!amuscula!es ya /ue se 3ueden ocasiona! 0ema+omas, ca!denales o

0emo!!aias6In+e!accionesLa sul)adia*ina de 3la+a no se dee u+ili*a! concomi+an+emen+e con en*imas

3!o+eol1+icas como la colaenasa, la 3a3aina o las su+ila1nas ya /ue los me+ales3esados inac+i5an es+as en*imase. N!'%RES !'ERIAESLan+!isul= Neo+!i*ine= Sul)a@!i3le ^%= Sul)adia*ine= Sul)aloid= Sul)onamides

Du3le;= Sul)ose= e!)onyl= !i3le Sul)a= !i3le Sul)as= !i3le Sul)oid

58 ESPIRA'IINA-

a. V+A DE AD'INIS#RAI$N ) D!SIS.Dosis o!al.La dosis an+iac+e!iana usual en adul+os y adolescen+es es de ' a % dos 5eces

al d1a= 4 de (&& m a ' +!es 5eces al d1a6 Pa!a in)ecciones se5e!as la dosis

3uede se! inc!emen+ada 0as+a % a %,( dos 5eces al d1a6 En mu-e!es

ema!a*adas du!an+e el 3!ime! +!imes+!e la dosis o!al es de al d1a, di5ididos

en +!es o cua+!o dosis6 Du!an+e el seundo y +e!ce! +!imes+!e la dosis o!al es de

%( a (& m de 3i!ime+amina al d1a en cominaci4n con % a de sul)adia*ina al

d1a, y ( m de :cido )ol1nico 3o! d1a du!an+e +!es semanas, al+e!nando con de

es3i!amicina, di5idido en +!es o cua+!o dosis du!an+e +!es semanas6La dosis 3edi:+!ica en ni2os de %& J de 3eso o m:s es de %( m 3o! J de 3eso

dos 5eces al d1a, 4 ', m 3o! J de 3eso +!es 5eces al d1a6

Dosis in+!a5enosa. la dosis y concen+!aci4n del adi3a+o de es3i!amicina es+:e;3!esado en +8!minos de la ase, no de la sal de adi3a+o6La dosis no!mal 3a!a adul+os y adolescen+es en in)usi4n in+!a5enosa es de (&&

m de ase, en in)usi4n len+a cada oc0o 0o!as69. 'EANIS'! DE AI!N.El mecanismo de acci4n de la es3i!amicina no se 0a es+alecido 3o! com3le+o6

Es conocido /ue se une de )o!ma !e5e!sile a la suunidad (& S de los

!iosomas ac+e!ianos, lo /ue da lua! al lo/ueo de las !eacciones de

+!ans3e3+idaci4n y +!aslocaci4n !iosomal, in0iiendo la s1n+esis 3!o+eica y el

c!ecimien+o celula! susecuen+e6 Inicialmen+e, ac+<a como aen+e

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FARMACOLOGÍA DE LOS ANTIPROTOZOARIOS Y ANTIHELMINTOS

34

ac+e!ios+:+ico, 3e!o 3uede se! ac+e!icida con+!a las ce3as m:s sensiles

cuando es adminis+!ada en al+as concen+!aciones6 La es3i!amicina +ami8n se

acumula en al+as concen+!aciones en las c8lulas ac+e!ianas6 A di)e!encia de la

e!i+!omicina, la es3i!amicina no 3!oduce es+imulaci4n de la mo+ilidad

as+!oin+es+inal6c. REAI!NES ADVERSASLos e)ec+os ad5e!sos se5e!os deidos a la es3i!amicina son !a!os6 E)ec+os como

+!omoci+o3enia, 3!olonaci4n del \ en un in)a!+o, 0e3a+i+is coles+:sica, coli+is

auda y eso)ai+is ulce!a+i5a 0an sido !e3o!+ados cada uno en una ocasi4n en la

li+e!a+u!a6E;is+en dos casos !e3o!+ados de da2o a la mucosa in+es+inal6O+!os

e)ec+os, como !eacciones de0i3e!sensiilidad y des4!denes as+!oin+es+inales,

se ose!5an con mayo! )!ecuencia6 La +!omoci+o3enia !e3o!+ada en un 3acien+e

in)ec+ado con VIH, se 3iensa /ue )ue inducida 3o! com3le-os inmunes dees3i!amicina e i aso!idas so!e la su3e!)icie de las 3la/ue+as6 Los dos

casos de lesi4n de la mucosa in+es+inal ocu!!ie!on con dosis al+as de

es3i!amicina y el e;amen endosc43ico !e5el4 e!osiones de la 3a!ed del in+es+ino

delado con 38!dida de 3e/ue2os 3lieues, da2o ma!cado +an+o en el in+es+ino

delado como en el in+es+ino !ueso, con c8lulas e3i+eliales a3lanadas,

a3o3+osis mul+i)ocal y camios e3i+eliales !eene!a+i5os6 Los o+!os e)ec+os

ad5e!sos mencionados son las !eacciones de 0i3e!sensiilidad, es3ec1)icamen+e

e!u3ci4n, 3!u!i+o y +!omoci+o3eniad. !N#RAINDIAI!NES A di)e!encia de la e!i+!omicina, la es3i!amicina no se une a las isoen*imas

0e3:+icas del ci+oc!omo P(& y 0a demos+!ado se! ca3a* de in+e!acciona! con

ciclos3o!ina y +eo)ilina6La cominaci4n en+!e ca!ido3a y le5odo3a 7Sineme+9 en uso concomi+an+e con

es3i!amicina 0a !esul+ado en la 3!olonaci4n de la 5ida media de eliminaci4n de

la le5odo3a, lo cual se 3iensa /ue se dee a la in0iici4n de la aso!ci4n de

ca!ido3a secunda!io a la modi)icaci4n de la mo+ilidad as+!oin+es+inal causada

3o! la es3i!amicina6Los 5alo!es anal1+icos de lao!a+o!io de la alanina amino+!ans)e!asa 7AL9 y de la

)os)a+asa alcalina 7ALP9 s8!ica 3ueden 5e!se inc!emen+ados6e. N!'%RES !'ERIAES<>sulas EE6 UU6. no dis3onile come!cialmen+e6 Canad:. Ro5amicina de %(& m y de (&& m6

#a9letas

EE6 UU6. no dis3onile come!cialmen+e6 Canad:. no dis3onile come!cialmen+e6

!ancia. Ro5amicina de (&& m y de ' 6 Alemania. Ro5amicina de %(& m y de (&& m6

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FARMACOLOGÍA DE LOS ANTIPROTOZOARIOS Y ANTIHELMINTOS

35

I+alia. Ro5amicina de ' 6 M8;ico. Ro5amicina de (&& m Es3a2a. Ro5amicina de (&& m Rusia. Ro5amicina de (&& m y de '

I. AN#I&E'IN#!S-

Son las d!oas ca3aces de ma+a! o elimina! las )o!mas in+es+inales o +isula!es de

los 3a!:si+os !es3onsales de las 0elmin+iasis 0umanas /ue incluyen los

nema+odos, ces+odos y +!ema+odos, se<n las 3!inci3ales es3ecies /ue se

mues+!an a con+inuacion6

Pa!a )acili+a! la com3!esi4n de los an+i0elmin+os y 3a!a lo!a! una clasi)icaci4n

3!ac+ica /ue !e<nan sus acciones )a!macol4icas de3endien+es de sus

!es3ec+i5as es+!uc+u!as /u1micas, y de los e)ec+os so!e las di)e!en+es es3ecies

3a!asi+a!ias, 3!esen+amos en la )iu!a N las 3!inci3ales d!oas clasi)icadas

se<n su +i3o de acci4n an+i3a!asi+a!ia6

FI(URA N1

PRINIPAES &E'IN#IASIS &U'ANAS ) SUS PAR2SI#!S

1. NE'A#!D!S

#ricocefalosis-  !ic0u!is +!ic0u!aEstron:iloidiasis-  S+!onyloides s+e!cola!isUncinariasis. Ancylos+oma duodenali, Nec:+o! ame!icanus!;iuriasis-  En+e!ioius 5e!micula!isAscariasis. Asca!is lum!icoidesFiliariasis- _c0e!e!ia anc!o)+i

3. ES#!D!SDifilo9otriasis-  Di30ylloo+!ium la+um&imenole>iasis- Hymenole3sis nana#eniasis-  aenia solium, +aenia saina+aEuinococosis-  Ec0inoccus !anulosus

5. #RE'A#!D!S

Es/uis+osomiasis. Sc0is+osomamansoniFasciolasis- asciola 0e3:+icalonoruiasis-  Clono!/uis sinensis

FI(URA N3

'EDIA'EN#!S AN#I&E'+N#I!S PRINIPAES

A. NE'A#IIDASPi>era@inicos-  Pi3e!a*ina, Die+ilca!ami*ina%en@omida@oles-  Alenda*ol, iaenda*ol, Meenda*ol,

Le5ami*olPirimidinas-  Pi!an+el,ianinas-  Pi!5inioNitrotia@oles-  Ni!ida*olSales De Amonio-  Ke)enio

%. ES#IIDAS

Salicilamidicos- NiclosamidaAcridinicos-  \uinac!ina

. #RE'A#IIDASNitrotia@oles-  Ni!ida*olucantona- &ican+ona, O;amni/uinaAntimoniales. Es+io)eno, a!+!a+o De An+imonioIsouinolinicos- P!a*i/uan+elVarios-  Me+!i)ona+o Su!amina

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FARMACOLOGÍA DE LOS ANTIPROTOZOARIOS Y ANTIHELMINTOS

36

 A 3esa! de +al o!denamien+o, con5iene !ea!u3a! las 3!inci3ales 3a!asi+osis y

0elmin+iasis 0umanas +eniendo en cuen+a los aen+es causan+es, as1 como las

d!oas de elecci4n o al+e!na+i5as /ue se u+ili*a!an en las mismas, +al como se

mues+!a en la )iu!a N des+acando /ue en dic0a lis+a se indican las acciones y

e)ec+os 3!edominan+es )a!macol4icos de los medicamen+es y su ac+i5idad

simul+:nea en una o 5a!ias 3a!asi+osis6

FI(URA N 5PRINIPAES &E'IN#IASIS &U'ANAS ) A#ERNA#IVAS DE #RA#A'IEN#!

PARASI#!SIS DR!(A EE#IVA DR!(AS A#ERNA#IVAS#ricocefalosis Meenda*ol, Alenda*ol Pi!an+el, Pi!5inio, He;il!eso!cinol

Estron:iloidiasis iaenda*ol, Alenda*ol, Meenda*ol

Pi!5inio, Pi!an+el, Ni!ida*ol

Unciniariasis Meenda*ol, Alenda*olPi!an+el, Ke)enio, e+!aclo!oe+ileno,

iaenda*ol

!;iuriasis Pi!an+elMeenda*ol, Alenda*o, Pi!5inio,

Pi3e!a*ina

AscariasisPi3e!a*ina, Alenda*ol,

Meenda*olPi!an+el, Pi!5inio

Filiariasis Die+ilca!ami*ina Ninuna

Esuistosomiasis

Ni!ida*ol, Me+!i)ona+o,O;amni/uina

Es+io)eno, Es+ioca3+a+o,

Hican+ona, :!+a!o Eme!ico,

P!a*icuan+el, Ni!ida*olFasciolasis Ki+ionol, Eme+ina Ninunalonoruiasis Clo!o/ina Kio+ionolDifilo9otriasis Niclosamida Meenda*ol&imenole>iasis Niclosamida Meenda*ol, P!a*i/uan+el

#eniasis Niclosamida

Meenda*ol, Alenda*ol,

iaenda*ol, \uinac!na,

Pa!amomicina6

'6 NE'A#!D!S-

Son usanos de )o!ma cil1nd!ica, o de 0ilo, de sime+!1a ila+e!al, no semen+ados6 El

cue!3o es delado, con el e;+!emo an+e!io! y 3os+e!io! +e!minando en 3un+a y es+:

cuie!+o 3o! una cu+1cula celula!6 El +uo dies+i5o cons+a de oca, es4)ao, in+es+ino y

+e!mina en el ano6 Los se;os es+:n se3a!ados y e;is+e dimo!)ismo se;ual

NE'A#IIDAS- Los nema+icidas, conocidos como 5e!m1)uos, son e)ec+os con+!a las

)o!mas 3a!asi+a!ias de los nema+odos o usanos !edondos, incluyen los ):!macos

u+ili*ados con+!a la +!icoce)aliasis, es+!oniloidiasis, uncina!iasis, asca!iasis, )ila!iasis

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FARMACOLOGÍA DE LOS ANTIPROTOZOARIOS Y ANTIHELMINTOS

37

3!oducidas 3o! 3a!:si+os es3ec1)icos, y / 3oseen acciones y e)ec+os )a!macol4icos

de3endien+es de sus 5a!iados !u3os /u1micos6

1.1. PIPERA,INI!S- PIPERA,INA

La 3i3e!a*ina se comen*4 a usa! como un an+i0elm1n+ico en el a2o 'Q( y desde

en+onces se 0an usado un am3lio !u3o como an+i0elm1n+icos, en es3ecial 3a!a

la asca!iasis e in)ecciones 3o! o;iu!os6a. V+A DE AD'INIS#RAI$N ) D!SIS.O!alNi2os mayo!es de % a2os. (ml 7' cuc0a!adi+a9 % 5eces al d1a, du!an+e d1as,

!e3i+iendo la +e!a3ia a los '( d1as6 Adul+os y ni2os mayo!es de '% a2os. '& ml 7% cuc0a!i+as9 % 5eces al d1a, du!an+e

d1as, !e3i+iendo la +e!a3ia a los '( d1as

9. FAR'A!IN4#IALa 3i3e!a*ina se aso!e !:3idamen+e en el in+es+ino6 Ce!ca del & se

me+aoli*a y el !es+o se e;c!e+a en la o!ina den+!o de unas % 0o!as +!as la

adminis+!aci4n6c. 'EANIS'! DE AI!N.El modo de acci4n se )undamen+a en la 3a!:lisis de los 3a!:si+os, lo /ue 3e!mi+e

/ue el o!anismo 0os3edado! 3ueda con )acilidad !emo5e! o e;3ele! al

mic!oo!anismo in5aso!6 Su acci4n es mediada 3o! los e)ec+os aonis+as 3o! el

!ece3+o! in0iido! GAKA 7:cido `@aminou+1!ico96 La selec+i5idad 3o! los

0elmin+os se dee a /ue los 5e!+e!ados solo em3lean al !ece3+o! GAKA en elsis+ema ne!5ioso cen+!al, adem:s de /ue el !ece3+o! en las mem!anas de los

3a!:si+os es una iso)o!ma di)e!en+e del de los 5e!+e!ados6 Las 3!inci3ales

3i3e!a*inas son el 0id!a+o de 3i3e!a*ina y el ci+!a+o de 3i3e!a*ina6La 3i3e!a*ina +iene un e)ec+o aonis+a de los neu!o+!amiso!es GAKA /ue

3!oduce una 3a!:lisis +em3o!al de los usanos6 Como consecuencia, no 3ueden

man+ene! su 3osici4n en el in+es+ino y los mismos mo5imien+os 3e!is+:l+icos

acaan e;3uls:ndolos del in+es+ino con las 0eces6En los 5e!+e!ados es+os neu!o+!ansmiso!es s4lo se dan en el sis+ema ne!5ioso

cen+!al, y el !ece3+o! GAKA de los 0elmin+os es adem:s di)e!en+e del de los

5e!+e!ados. +odo es+o e;3lica el e)ec+o selec+i5o de la 3i3e!a*ina con+!a los

usanos y la uena +ole!ancia en el anado6d. REAI!NES ADVERSASN:useas, 54mi+os, calam!es adominales, dia!!ea, ce)alea, 58!+io, 3a!es+esias

y u!+ica!ia6e. !N#RAINDIAI!NESPo! +ene! 3oca o m1nima ac+i5idad so!e la uni4n mioneu!al del 0os3ede!o +iene

un ma!en de seu!idad am3lio6 La dosis le+al en !a+as es de ''6(BJ de 3eso6

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7/23/2019 Farmacologia de Los Antiprotozoarios y Antihelmintos FINAL

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FARMACOLOGÍA DE LOS ANTIPROTOZOARIOS Y ANTIHELMINTOS

38

Dosis e;cesi5as 3ueden 3!o5oca! 54mi+os y dia!!eas6 La dosis le+al 3!oduce

con5ulsiones y 3a!:lisis !es3i!a+o!ias6f. N!'%RES !'ERIAES ) PRESEN#AI!NIN\UIPER. sol6 o!al '!B(mlPERAZIN. -a!ae '&!B'&&ml

PIPERAO. sol6 o!al &6(!B(mlPIPERAZIL. -a!ae '&!B'&&ml

1.3. %EN,I'IDA,!ES-

18 'E%ENDA,!

El meenda*ol, es un ):!maco an+i0elm1n+ico de am3lio es3ec+!o, ac+i5o

3o! 51a o!al, es+!uc+u!almen+e 3a!ecido al +iaenda*ol6 Es 3a!+icula!men+e

e)ec+i5o )!en+e a nema+odos as+!oin+es+inales y, -un+amen+e con el

3amoa+o de 3i!an+el es conside!ado el ):!maco de elecci4n 3a!a el

+!a+amien+o de es+as in)es+aciones6a. V+A DE AD'INIS#RAI$N ) D!SIS.O!alAdultos y adolecentes-

En asca!iasis, +!ic0u!iasis, uncina!ias. '&& m, % 5eces 3o! d1a, a la ma2ana y

a la noc0e, du!an+e d1as6 Si es necesa!io 3uede !e3e+i!se en % o semanas6 En o;iu!iasis. '&& m como dosis <nica, !e3e+i! en % o semanas6 Pa!:si+os in+es+inales m<l+i3les 3o! usanos !edondos. '&&m, % 5eces al d1a,

ma2ana y noc0e, du!an+e d1as6

D!SIS 'A7I'A-  3a!a adul+os, en 0ida+idosis se 0an u+ili*ado 0as+a %&&

mB#Bd1a6

Pediatra- En ni2os de 0as+a % a2os de edad no se 0a es+alecido la dosi)icaci4n6G Ni2os mayo!es de % a2os. asca!iasis, o;iu!asis, 3a!asi+osis in+es+inal m<l+i3le

deido a usanos !edondos, +!ic0u!iasis, uncina!iasis, u+ili*a! la misma dosis

/ue 3a!a adul+os y adolescen+es6 En el +!a+amien+o de 3a!asi+osis 3!o5ocadas

3o! o!anismos /ue se uican en los +e-idos se necesi+an dosis al+as= la

dosi)icaci4n dee asa!se en el 3eso co!3o!al del 3acien+e6

9. FAR'A!IN4#IAEl meenda*ol se adminis+!a 3o! 51a o!al y +iene una a-a iodis3oniilidad

deida a una 3o!e aso!ci4n y a un me+aolismo de 3!ime! 3aso sini)ica+i5o6

Los ni5eles 3lasm:+icos m:;imos de alcan*an a las &6(@&6 0o!as y 5a!1an

no+alemen+e de un su-e+o a o+!o6 El meenda*ol se une )ue!+emen+e a las

3!o+e1nas del 3lasma6 El ):!maco se me+aoli*a 3o! desca!o;ilaci4n

3!oduciendo un me+aoli+o inac+i5o6 Su semi@5ida de eliminaci4n es de %,F a Q

0o!as6 A3!o;imadamen+e el ( al '& del ):!maco se elimina en la o!ina en las %

a F 0o!as des3u8s de su adminis+!aci4n6 El !es+o de elimina en las 0eces6c. 'EANIS'! DE AI!N.

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7/23/2019 Farmacologia de Los Antiprotozoarios y Antihelmintos FINAL

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FARMACOLOGÍA DE LOS ANTIPROTOZOARIOS Y ANTIHELMINTOS

39

El meenda*ol da2a de )o!ma selec+i5a los mic!o+<ulos ci+o3lasm:+icos en las

c8lulas in+es+inales de los nema+odos 3e!o no en las del 0u8s3ed6 Es+as lesiones

mic!o+uula!es son i!!e5e!siles y conducen a la des+!ucci4n de las )unciones de

aso!ci4n y sec!eci4n de las c8lulas del 3a!:si+o, )unciones esenciales 3a!a su

5ida6 La !o+u!a de los mic!o+<ulos o!iina una acumulaci4n de sus+ancias

sec!e+o!as en el a3a!a+o de Goli, la disminuci4n de la ca3+aci4n de lucosa y la

de3leci4n de los de34si+os de luc4eno6 Las sus+ancias acumuladas en el

a3a!a+o de Goli son en*imas 0id!ol1+icas y 3!o+eol1+icas /ue, al lie!a!se den+!o

de la c8lula 3!oducen la au+olisis celula! y la mue!+e del 3a!:si+o6 odos es+os

e)ec+os no se mani)ies+an en las c8lulas del 0u8s3ed6 El meenda*ol es e)ica*

en la e!!adicaci4n de la mayo! 3a!+e de las in)es+aciones 3o! 3a!:si+os 3a+4enos

0umanos.!ic0inella s3i!alis, !ic0u!is +!ic0iu!a, En+e!oius 5e!micula!is,

S+!onyloides s+e!co!alis, Asca!is lum!icoides, Ancylos+oma duodenale y

Neca+o! ame!icanus6 El meenda*ol +ami8n +iene una cie!+a ac+i5idad )!en+e a

alunos ces+odos en+!e los /ue se incluyen los Hymenole3is nana, aenia

saina+a, aenia solium y Ec0inococcus !anulosus6 Los cl1nicos deen !eco!da! 

/ue la e)icacia del meenda*ol 3uede se! a)ec+ada 3o! alunos )ac+o!es como

una dia!!ea 3!ee;is+en+eH la du!aci4n del +!:nsi+o in+es+inal y el !ado de

in)es+aci4n6

d. REAI!NES ADVERSASSe 0an desc!i+o dolo! adominal y dia!!ea +!ansi+o!ios du!an+e el +!a+amien+o con

meenda*ol6 Es+a !eacci4n 3uede se! una !es3ues+a a la e;3ulsi4n de los

3a!:si+os y es +an+o m:s 3!onunciada cuan+o m:s masi5a es la in)es+aci4n6O+!as !eacciones ad5e!sas comunicadas du!an+e el +!a+amien+o incluyen n:usea,

54mi+os, ce)aleas, +inni+us, +ume)acci4n, ma!eos, alo3ecia, 3!u!i+o, so)ocos, 0i3o,

+os, deilidad, somnolencia, escalo)!1os, 0i3o+ensi4n, aumen+o del ni+!4eno

u!eico6 Disminuci4n de la 0emoloina y del 0ema+oc!i+o, leuco3enia, eosino)iliay cilind!u!ia6 En muy !a!as ocasiones se 0an !e3o!+ado anioedema, !as0 o

u!+ica!ia6Ocasionalmen+e, cuando se 0an u+ili*ado dosis m:s al+as de las !ecomendadas

se 0a ose!5ado un aumen+o de las en*imas 0e3:+icas y neu+!o3enia, y m:s

!a!amen+e 0e3a+i+is6 ami8n se 0a comunicado al<n caso aislado de

a!anuloci+osis6e. !N#RAINDIAI!NESLa ca!ama*e3ina y la )eni+o1na son 3o+en+es induc+o!es de las en*imas

mic!osomales 0e3:+icas y 3ueden inc!emen+a! el me+aolismo del meenda*ol6Es+e e)ec+o 3uede !educi! los ni5eles 3lasm:+icos del ):!maco, si ien es+e e)ec+o

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FARMACOLOGÍA DE LOS ANTIPROTOZOARIOS Y ANTIHELMINTOS

40

s4lo 3uede +ene! im3o!+ancia en el caso de in)ecciones e;+!ain+es+inales como el

/uis+e 0ida+1dico6Po! el con+!a!io, la cime+idina aumen+a los ni5eles 3lasm:+icos de meenda*ol al

in0ii! 3a!cialmen+e su me+aolismo6f. N!'%RES !'ERIAES

G om>er com>. C m:J sus>ensiónH 1 m:KC ml. ES#EVEG SufilH com>. C m:. EFARBDRA(

38 A%ENDA,!.

a. V+A DE AD'INIS#RAI$N ) D!SIS.O!al, la medicaci4n dee +oma!se 3!e)e!ilemen+e con comidas /ue con+enan

!asas, 3ues se inc!emen+a la aso!ci4n del ):!maco6

Par<sito  Adultos yadolescentes 

Niños 

 Asca!iasis,en+e!oiasis,+!ic0u!iasis

&& m comodosis <nica6 Re3e+i! en semanas6

Has+a los % a2os. %&& mcomo dosis <nica6Re3e+i! en semanas6Ni2os mayo!es. Iual a ladosis de adul+os yadolescen+es6

Es+!oniloidiasis,+eniasis

&& m como dosis <nica ald1a, 3o! d1as6Re3e+i! en semanas6

Has+a los % a2os. %&& mcomo dosis <nica al d1a,3o! d1as6 Re3e+i! en semanas6Ni2os mayo!es. Iual adosis de adul+os yadolescen+es6

Ca3illa!iasis %&& m dos 5eces al d1a 3o!

'& d1as6

Iual a la dosis de

adul+o6

Cu+aneous la!5ami!ans

&& m una 5e* al d1a 3o! d1as6

( m 3o! J de 3esoco!3o!al al d1a, 3o! d1as6

Hida+idosis F&& m al d1a 3o! %F d1as6 El+!a+amien+o dee !e3e+i!secuan+o sea necesa!io= 0as+a %4 ciclos6 En casosino3e!ales, 0as+a ( ciclos6

De a2os a m:s. '&@'(m B J de 3eso co!3o!al3o! d1a, 3o! %F d1as6Re3e+i! de se!necesa!io6

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FARMACOLOGÍA DE LOS ANTIPROTOZOARIOS Y ANTIHELMINTOS

41

Neu!ocis+ice!cosis '( m 3o! J de 3esoco!3o!alBd1a 3o! & d1as6Re3e+i! de se! necesa!io6

Iual a la dosis deadul+o6

!ic0oes+!oniliasis && m como dosis <nica Iual a la dosis de adul+o

9. FAR'A!IN4#IAA9sorción y meta9olismo- En el 0om!e, el alenda*ol se aso!e 3oco 7(9

+!as la adminis+!aci4n o!al6 El ):!maco su)!e !:3idamen+e un me+aolismo de

3!ime! 3aso en 01ado y no se de+ec+a ene!almen+e en 3lasma6 El sul)4;ido de

alenda*ol es el me+aoli+o 3!ima!io, el cual se conside!a la )!acci4n ac+i5a en la

e)icacia )!en+e a las in)ecciones +isula!es sis+8micas6 La semi5ida 3lasm:+ica del

sul)4;ido de alenda*ol es de F,( 0o!as6 Des3u8s de una adminis+!aci4n o!al

<nica de && m de alenda*ol +omado en el desayuno, se 0a comunicado /ue

el me+aoli+o )a!macol4icamen+e ac+i5o, el sul)4;ido de alenda*ol, alcan*a

concen+!aciones 3lasm:+icas desde ', a ,& mmolBl6 El e)ec+o )a!macol4ico

sis+8mico de alenda*ol aumen+a si la dosis se adminis+!a con una comida !ica

en !asas, /ue aumen+a a3!o;imadamen+e ( 5eces la aso!ci4n6E;creción- Alenda*ol y sus me+aoli+os 3a!ece /ue se eliminan 3!inci3almen+e

3o! la ilis, a3a!eciendo s4lo una 3e/ue2a 3!o3o!ci4n en o!ina6 Se 0a

demos+!ado /ue la eliminaci4n de los /uis+es ocu!!e des3u8s de 5a!ias semanas

de +!a+amien+o 3!olonado6c. 'EANIS'! DE AI!N.Simila! al del meenda*ol, el alenda*ol da2a de )o!ma selec+i5a los

mic!o+<ulos ci+o3lasm:+icos de las c8lulas in+es+inales de los nema+odos 3e!o

no del 0u8s3ed, ocasionando la !u3+u!a de las c8lulas y la 38!dida de

)uncionalidad sec!e+o!a y aso!+i5a6 En consecuencia, se 3!oduce una

acumulaci4n de sus+ancias sec!e+o!as en el a3a!a+o de Goli del 3a!:si+o,

disminuyendo la ca3+aci4n de lucosa y la de3leci4n de los de34si+os de

luc4eno6 Como muc0as de las sus+ancias sec!e+o!as 3!esen+es en el a3a!a+ode Goli son en*imas 3!o+eol1+icas /ue se lie!an in+!acelula!men+e, la

consecuencia )inal es la au+olisis de la c8lula in+es+inal y, )inalmen+e, la mue!+e

del usano6d. REAI!NES ADVERSASDu!an+e el +!a+amien+o con alenda*ol, se 0an 3!oducido ele5aciones le5es a

mode!adas de las en*imas 0e3:+icas 7' de los 3acien+es en los ensayos

cl1nicos96 Las siuien+es !eacciones ad5e!sas 0an a3a!ecido con una )!ecuencia

ele5ada 7X'9 asociadas al +!a+amien+o con alenda*ol cuando se +!a+an

3acien+es con e/uinococosis. moles+ias as+!oin+es+inales 7dolo! adominal,

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FARMACOLOGÍA DE LOS ANTIPROTOZOARIOS Y ANTIHELMINTOS

42

n:useas, 54mi+os96 Leuco3enia6 Ma!eos y ce)alea6 Alo3ecia !e5e!sile

7adela*amien+o del caello y 38!dida mode!ada del mismo96 ie!e6 Se 0an

!eis+!ado casos !a!os 7&,'9 de 3anci+o3enia, !anuloci+o3enia, y de a3lasia

de m8dula 4sea, 3o! lo /ue se !ecomiendan !ecuen+os leucoci+a!ios 75e! 

 Ad5e!+encias y 3!ecauciones es3eciales de em3leo96 Muy !a!amen+e se 0an

3!oducido !eacciones de 0i3e!sensiilidad como e!u3ci4n, 3!u!i+o y u!+ica!ia6e. !N#RAINDIAI!NESSe 0a ose!5ado /ue el 3!a*i/uan+el y la de;ame+asona aumen+an los ni5eles

3lasm:+icos del me+aoli+o ac+i5o de alenda*ol, el alenda*ol@sul)4;ido en un

(&6 De iual )o!ma, las concen+!aciones de alenda*ol@sul)4;ido aumen+a!on

en ilis y )lu1do /u1s+ico unas dos 5eces en los 3acien+es +!a+ados de /uis+e

0ida+1dico /ue !eciie!on cime+idina6La iodis3oniilidad o!al del alenda*ol aumen+a sini)ica+i5amen+e cuando se

adminis+!a con una comida !ica en !asas en com3a!aci4n con la aso!ci4n en

ayunas6f. N!'%RES !'ERIAES

ES#AZOLE Com36 !ecu6 && m GLATOSMIH#LINE

 ALKENZA, com3 !ecuie!+os de %&& m6 GLATOSMIH#LINE

ZENEL 3 m: #a9letas- Cada +ale+a con+iene alenda*ol %&& m6 Ca-a 3o! 

(& +ale+as

ZENEL 6 m: #a9letas- Cada +ale+a con+iene alenda*ol && m6 Ca-a 3o! 

(& +ale+as6

ZENEL Sus>ensión- Cada '&& mL de sus3ensi4n con+iene alenda*ol 6

Ca-a 3o! )!ascos de '& mL6

ZENEL es una ma!ca !eis+!ada del !u3o de com3a21as Gla;oSmi+0#line6

ES#AZOLE Com36 !ecu6 && m GLATOSMIH#LINE

 ALKENZA, com3 !ecuie!+os de %&& m6 GLATOSMIH#LINE

58 PIRI'IDINAS- PA'!A#! DE PIRAN#E

El 3i!an+el 3amoa+o es un an+i0elm1n+ico inicialmen+e desa!!ollado 3a!a

+!a+amien+os 5e+e!ina!ios6 Sin ema!o, su a-a +o;icidad y su !an e)ec+i5idad

)!en+e a los 0elmin+os +an+o en los animales como en el 0om!e 0an 3e!mi+ido

/ue es+e ):!maco sea u+ili*ado 3o! el 0om!e, incluso sin !ece+a m8dica6 El

3amoa+o de 3i!an+el se u+ili*a en el +!a+amien+o de in)es+aciones in+es+inales 3o! 

+odo +i3o de :sca!is, o;iu!os y uncina!ias6a. INDIAI!NES ) P!S!!(+A

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FARMACOLOGÍA DE LOS ANTIPROTOZOARIOS Y ANTIHELMINTOS

43

Se conside!an sensiles los siuien+es 3a!:si+os. Ancylos+oma duodenale=

 Asca!is lum!icoides= En+e!oius 5e!micula!is= Neca+o! ame!icanus=

Oeso30aos+omum i)u!cum= !ic0inella s3i!alis= !ic0os+!onylus o!ien+alis6

9. V+A DE AD'INIS#RAI$N ) D!SIS.

Cuc0a!adi+as 7de ( ml9 de sus3ensi4n o!al !ecomendados se<n 3eso.De meses a % a2os666666666666666666666 '% #. 'B%De % a a2os6666666666666666666666666666'% @ %% #. 'De a '% a2os66666666666666666666666666%% @ ' #. %Mayo!es de '% a2os666666666666666' @ ( #. En in)es+aciones 3o! o;iu!os, uncina!ias y !ic0os+!onylus se !ecomiendaRe3e+i! una dosis en % semanas6En in)es+aciones 3o! bsca!is 3uede adminis+!ase una sola dosis o una dosisDia!ia du!an+e d1as6 No es 3!eciso modi)ica! la dosis en ni2os con insu)iciencia

!enal6c. FAR'A!IN4#IA

El 3i!an+el se adminis+!a 3o! 51a o!al y se aso!e m1nimamen+e en el +!ac+odies+i5o6 Los ni5eles 3lasm:+icos m:;imos se alcan*an en un 3la*o de ' a

0o!as6 La 3a!+e aso!ida es 3a!cialmen+e me+aoli*ada en el 01ado, siendo el

de la misma eliminada en la o!ina en )o!ma inal+e!ada o como me+aoli+os6

M:s del (& se e;c!e+a en las 0eces sin al+e!a!6d. 'EANIS'! DE AI!N.El 3i!an+el no es 5e!micida ni o5icida, sino /ue ac+<a es+imulando la lie!aci4n de

la ace+ilcolina, in0iiendo la colin+es+e!asa y es+imulando las neu!onas

anli4nicas de los 3a!:si+os6 En consecuencia ac+<a como un lo/ueando

neu!omuscula! en los 0elmin+os6 La e;+ensa des3ola!i*aci4n en la mem!ana

0elm1n+ica, 3!oduce un aumen+o de la +ensi4n muscula! con la consiuien+e

3a!:lisis de los 3a!:si+os y des3!endimien+o de los mismos de la 3a!ed in+es+inal6

Es+os son seuidamen+e e;3ulsados con las 0eces median+e la 3e!is+alsis

in+es+inal6e. REAI!NES ADVERSASLas !eacciones ad5e!sas m:s )!ecuen+es du!an+e el +!a+amien+o con 3i!an+el son

de +i3o dies+i5o e incluyen na<seaB54mi+os, ano!e;ia, dia!!ea y !e+o!+i-ones o

dolo! in+es+inal6 Se 0an ose!5ado ele5aciones 3asa-e!as de las +!ansaminasas en menos del

% de los ni2os +!a+ados con dosis <nicas de 3i!an+el6O+!as !eacciones ad5e!sas menos )!ecuen+es son ce)aleas, ma!eos,

somnolencia, insomino, deilidad, o+o+o;icidad,neu!i+is 43+ica y alucionaciones

con 3a!es+esias y con)usi4n6f. !N#RAINDIAI!NESEl 3i!an+el se dee usa! con 3!ecauci4n en los 3acien+es con insu)iciencia

0e3:+ica o en)e!medad 0e3:+ica deido a /ue la 3e/ue2a can+idad de ):!maco

/ue se aso!e es me+aoli*ada en el 01ado y 3uede ocasiona! aumen+os

+!ansi+o!ios de las +!ansaminasas6

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FARMACOLOGÍA DE LOS ANTIPROTOZOARIOS Y ANTIHELMINTOS

44

 En los 3acien+es con malnu+!ici4n, anemia o des0id!a+aci4n se !ecomienda un

+!a+amien+o de so3o!+e an+es de inicia! un +!a+amien+o con 3i!an+el6El 3i!an+el des3ola!i*a la mem!ana del m<sculo del 3a!:si+o, mien+!as /ue la

3i3e!a*ia 3!oduce un es+ado 0i3e!3ola!i*ado6 El 3i!an+el y la 3i3e!a*ina +ienen

e)ec+os an+aonis+as y nunca se deen adminis+!a! al mismo +iem3o6El 3i!an+el se me+aoli*a 3a!cialmen+e en el 01ado6 Las +eo)ilinas 3ueden

mos+!a! un me+aolismo 0e3:+ico in0iido cuando se adminis+!an con 3i!an+el,

3!o5ocando la acumulaci4n de la ;an+ina en el o!anismo6:. N!'%RES !'ERIAESPAMOAO DE PIRANEL GENAR +ale+as de %(& m, ca-a 3o! &6PAMOAO DE PIRANEL GENAR sus3ensi4n de %(& mB( mL, )!asco 3o! '(

mL

68 IVER'E#INA-

La i5e!mec+ina es una me*cla F&.%& de a5e!mec+ina K'a y K', /ue sonlac+onas mac!oc1clicas 3!oducidas 3o! la ac+inoac+e!ia S+!e3+omyces a5e!mi+ilis6Es usada como an+i3a!asi+a!io, <nicamen+e 3o! o!den m8dica y a-o con+!ol

m8dico3!o)esional6Como ):!maco an+i)il:!ico 0a sido am3liamen+e em3leada en medicina

5e+e!ina!ia y en la ac+ualidad es !econocida su e)icacia en la )ila!iasis 0umanaa. US!S E INDIAI!NES.La i5e!mec+ina es un de!i5ado semisin+8+ico de a5e!mec+ina, un !u3o de

mac!4lidos lac+onas 3!oducidos 3o! S+!e3+omyces a5e!mi+ilis6 La d!oa 3osee

ac+i5idad mic!o)ila!icida en oncoce!cosis 7ceue!a de los !1os9 y !educe la

can+idad de mic!o)ila!ias con muc0o menos e)ec+os secunda!ios

/uedie+ilca!amacina6 Es+a d!oa +ami8n 3!esen+a acci4n mic!o)ila!icida en

)ila!iasis lin):+ica y, 3o! +an+o, se u+ili*a en es+a a)ecci4n conocida +ami8n como

ele)an+iasis6 Lai5e!mec+ina es ac+i5a con+!a o+!os +i3os de usanos, en+!e ellos

los usanos )ili)o!mes como los causan+es de es+!oniloidiasis6 La d!oa 0a sido

ac+ualmen+e a3!oada en Es+ados Unidos 3a!a el uso en oncoce!cosis y

es+!oniloidiasis, sin ema!o, e;is+en !e3o!+es en la li+e!a+u!a in+e!nacional de

su uso en el +!a+amien+o de La!5a mi!ans cu+:nea, )ila!iasis lin):+ica, escaiosisy 3ediculosis6 La O!ani*aci4n Mundial de la Salud 0a en+!eado el 3!oduc+o de

)o!ma !a+ui+a en A)!ica 3a!a el +!a+amien+o de la )ila!iasis lin):+ica6 Una sola dosis

o!al de a '% m, asada en una !ela de c:lculo de '(& a %&& m de

i5e!mec+ina 3o! Jilo de 3eso, 3a!a 3acien+es de m:s de '( Jilos o a2os de

edad, es lo !ecomendado 3a!a el +!a+amien+o de oncoce!cosis, es+a dosis se

3uede !e3e+i! cada a '% meses6 Se !ecomienda no ine!i! nin<n alimen+o %

0o!as an+es y des3u8s de la dosis6 Una dosis de %&& mBJ de 3eso en una sola

dosis du!an+e dos d1as consecu+i5os es lo /ue se !ecomienda 3a!a el +!a+amien+ode es+!oniloidiasis6

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FARMACOLOGÍA DE LOS ANTIPROTOZOARIOS Y ANTIHELMINTOS

45

La!5a mi!ans cu+:nea. Se !e3o!+a en la li+e!a+u!a in+e!nacional una dosis de %&&

mBJ 3a!a el +!a+amien+o de La!5a mi!ans cu+:nea en una sola +oma, con

3o!cen+a-es so!e Q de cu!aci4n en 3acien+es +!a+ados6In)ecciones 3o! nema+odos in+es+inales. En 3olaciones /ue 0an sido +!a+adas

con i5e!mec+ina 3a!a co!!ei! la oncoce!cosis se 0a ose!5ado +ami8ne)ec+i5idad an+i0elm1n+ica con+!a Asca!is lum!icoides, S+!onyloides s+e!co!alis y

!ic0u!is +!ic0iu!a6 Pa!a las in)ecciones 3o! Asca!is y !ic0u!is se !e3o!+a una

e)ec+i5idad no muy sa+is)ac+o!ia6ila!iasis lin):+ica. La i5e!mec+ina es e)ec+i5a con+!a las )ila!ias de la )ila!iasis

lin):+ica, +ami8n se 0a 5is+o /ue dosis al+as +ienen cie!+a e)ec+i5idad en con+!a

de los usanos adul+os6 Se 0a ose!5ado /ue una sola dosis de '&& mBJ es

m:s e)ec+i5a en la eliminaci4n de las )ila!ias /ue +odo un +!a+amien+o de

die+ilca!amacina6Escaiosis y 3ediculosis. La escaiosis es usualmen+e +!a+ada con aca!icidas de

uso +43ico, sin ema!o, se 0a ose!5ado /ue una sola dosis 51a o!al de

i5e!mec+ina es com3le+amen+e e)ec+i5a6 En un es+udio de '' 3acien+es con

escaiosis no!mal, una sola dosis de %&& mBJ )ue com3le+amen+e e)ec+i5a

3a!a cu!a! la in)ecci4n en un 3e!iodo de semanas6 En o+!o es+udio con ''

3acien+es in)ec+ados con SIDA y escaiosis se ose!54 la cu!aci4n de F

3acien+es des3u8s de una sola dosis dei5e!mec+ina y de los +!es !es+an+es, dos

se cu!a!on des3u8s de una seunda dosis del 3!oduc+o6 En alunos a!+1culos se

!ecomienda !e3e+i! la dosis inicial a los '( d1as de la 3!ime!a 3a!a aseu!a! una

com3le+a eliminaci4n de la escaiosis, aun en 3acien+es /ue s4lo se encuen+!en

in)ec+ados con escaiosis6La i5e!mec+ina se es+: es+udiando como 3osile +!a+amien+o de 3ediculosis,

como sus+i+u+o de la a3licaci4n +43ica de insec+icidas6 Un es+udio in 5i+!o y en

animales demos+!4 /ue la i5e!mec+ina ma+a las c!is:lidas y las 0em!as de los

3io-os6 La i5e!mec+ina es e)ec+i5a con+!a una am3lia ama de es3ecies de 3io-os

de los animales6

9. V+A DE AD'INIS#RAI$N ) D!SIS.O!al6 IVERMECINA CALOT se adminis+!a en +ale+as 3a!a adul+os y ni2os

mayo!es de a2os. Esca9iosis y >ediculosis-  %&& mBJ, dosis <nica6 Alunos es+udios

!ecomiendan !e3e+i! la dosis a los , '& 4 '( d1as6 7% mB' J96 arva mi:rans cut<nea- %&& mBJ, dosis <nica6 7% mB'& J96 Filariasis linf<tica- '&& mBJ, dosis <nica6 7' mB'& J96 !ncocercosis- '(& mBJ, dosis <nica, !e3i+i8ndose la dosis a los 4 '%

meses6 7' a ( mB'& J96 Estron:iloidiasis- %&& mBJ, dosis <nica6 7% mB'& J96

c. FAR'A!IN4#IA

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FARMACOLOGÍA DE LOS ANTIPROTOZOARIOS Y ANTIHELMINTOS

46

La i5e!mec+ina es aso!ida del +!ac+o as+!oin+es+inal des3u8s de su

adminis+!aci4n o!al y alcan*a su 3ico m:;imo de concen+!aci4n 3lasm:+ica en un

3e!iodo de 0o!as6 Se !e3o!+a /ue ce!ca de Q de la i5e!mec+ina en san!e se

encuen+!a unida a 3!o+e1nas y /ue 3!esen+a una 5ida media de

a3!o;imadamen+e '% 0o!as6 Se elimina del cue!3o 3o! me+aolismo en una !an

5a!iedad de de!i5ados en un 3e!iodo de % semanas 3!inci3almen+e en las 0eces,

ce!ca de ' se e;c!e+a 3o! o!ina y % se 3uede 3!esen+a! en la lec0e ma+e!na6d. 'EANIS'! DE AI!N.La i5e!mec+ina es 3a!+e de los an+i3a!asi+a!ios /ue ac+<an so!e ne!5ios y c8lulas

muscula!es del 3a!:si+o6 Es+e +i3o de sus+ancia 3osee una selec+i5idad y a)inidad

muy al+as 3o! las en+!adas de lu+ama+o y 3o! los canales de clo!o de los ne!5ios

y c8lulas muscula!es de los in5e!+e!ados6 El e)ec+o de las d!oas es ene!a! un

inc!emen+o en la 3e!meailidad de la mem!ana celula! a los iones de clo!o conla consecuen+e 0i3e!3ola!i*aci4n de la c8lula ne!5iosa, !esul+ando en una

3a!:lisis y mue!+e del 3a!:si+o6 Es+os com3ues+os in+e!ac+<an +ami8n con o+!o

+i3o de canales de clo!o como sucede con las en+!adas de los neu!o+!ansmiso!es

como en :cido @ @aminou+1!ico6e. REAI!NES ADVERSASLos e)ec+os secunda!ios !e3o!+ados 3a!a la i5e!mec+ina son consis+en+es con la

!eacci4n de Ma**o++i ene!ada de los e)ec+os en mic!o)ila!iasis6 Es+o incluye

)ie!e, 3!u!i+o, a!+!alias, mialias, as+enia, 0i3o+ensi4n 3os+u!al, +a/uica!dia,

edema, lin)adeno3a+1a, s1n+omas as+!oin+es+inales, +os y dolo! de cae*a6 Los

e)ec+os suelen se! 3asa-e!os y en caso de se! necesa!io el +!a+amien+o,

!es3onden ien a anal8sicos y an+i0is+am1nicos6La i5e!mec+ina 3uede causa! i!!i+aci4n ocula!, somnolencia, eosino)1lia +!ansi+o!ia,

y 5alo!es al+e!ados 3a!a las en*imas 0e3:+icas6f. !N#RAINDIAI!NESEl uso de i5e!mec+ina no se !ecomienda en mu-e!es ema!a*adas6 $a /ue a<n

)al+an m:s es+udios 3a!a su seu!idad du!an+e el ema!a*o6La i5e!mec+ina se 3uede e;c!e+a! en la lec0e ma+e!na en a-as concen+!aciones,

3o! ello alunos au+o!es !ecomiendan no u+ili*a!lo en mu-e!es lac+ando, sinema!o, o+!os indican /ue se dee conside!a! el !ieso@ene)icio6Es+: con+!aindicado el uso en 3acien+es /ue 3!esen+en 0i3e!sensiilidad a

aluno de los com3onen+es del 3!oduc+o6

No !e3o!+adas, sin ema!o se dee conside!a! la al+a uni4n a 3!o+e1nas

3lasm:+icas 7Q9 de la i5e!mec+ina= 3o! lo /ue se dee +ene! 3!ecauci4n con

cie!+as d!oas /ue 3!esen+an la misma ca!ac+e!1s+ica, como dio;ina6

:. N!'%RES !'ERIAESIVERMECINA CALOT INERNAIONAL Ca-a con , '% y % +ale+as de m6IVERGO. sol6 Go+as mBml

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FARMACOLOGÍA DE LOS ANTIPROTOZOARIOS Y ANTIHELMINTOS

47

3. ES#!D!S

Son de +ama2o 5a!iale, desde a ( mm 7Ec0inococcus9 0as+a m:s de '&

me+!os y de colo! lanco6 La )o!ma es acin+ada6 Es+:n cons+i+uidos 3o! un

esc4le; o cae*a /ue si!5e como 4!ano de )i-aci4n a +!a58s de 5en+osas o dos

o+!idias, y una co!ona o !os+ella /ue 3uede +ene! o no una co!ona de anc0os=

el cuello, /ue es la 3o!ci4n in+e!media desde donde se 5an ene!ando nue5os

semen+os o 3!ol4+ides y 3ueden se! inmadu!os o !:5idos6 Gene!almen+e son

0e!ma)!odi+as, necesi+an de un 0u8s3ed in+e!media!io y, alunos, de dos de

ellos6

ES#IIDAS-

3.1. SAIIA'INI!S- NI!SA'IDA

a. V+A DE AD'INIS#RAI$N ) D!SIS.

 Adul+os. % en )o!ma de dosis <nica6Ni2os. '& J. &,( en )o!ma de dosis <nica6'&@( J. ' en )o!ma de dosis <nica6 A los 3acien+es con es+!e2imien+o c!4nico 0a!: /ue adminis+!a!les un 3u!an+e

la 51s3e!a69. FAR'A!IN4#IA:!maco an+i0elm1n+ico /ue lo/uea la aso!ci4n de la lucosa 3o! los usanos

in+es+inales6 No o)!ece 3eli!o aluno 3o!/ue s4lo una 3e/ue21sima 3!o3o!ci4n

se aso!e en el +!ac+o as+!oin+es+inal6c. 'EANIS'! DE AI!N.

De!i5ado de la salicilamida, es el ):!maco m:s u+ili*ado en el +!a+amien+o de las3a!asi+aciones 3o! ces+odos6Klo/uea la ca3+aci4n de lucosa a al+as concen+!aciones, da2ando

i!!e5e!silemen+e el e;cole; 7e;+!emo de )i-aci4n9 del ces+odo lo /ue da lua! a

/ue es+e se des3!enda y 3ueda se! e;3ulsado, es un ):!maco seu!o y selec+i5o,

ya /ue se aso!e una can+idad muy escasa del mismo a 3a!+i! del +uo

dies+i5o6 A3a!en+emen+e, la niclosamida in+e!!um3e el ciclo de la )os)o!ilaci4n o;ida+i5a del

usano, sin a)ec+a! los +e-idos 0umanos6

d. REAI!NES ADVERSASLos e)ec+os secunda!ios de la niclosamida consis+en en lie!as moles+ias

as+!oin+es+inales A 5eces a3a!ecen +!as+o!nos as+!oin+es+inales le5es6La niclosamida cu!sa con ocasionales e)ec+os ad5e!sos, )undamen+almen+e dolo! 

adominal, ano!e;ia, dia!!ea, y 54mi+os6 En !a!as ocasiones causa ma!eo,

i!!i+aci4n cu+:nea, 3ica*4n 3e!ianal y sao! desa!adale en la oca6e. !N#RAINDIAI!NESNo se conoce ninuna con+!aindicaci4n de la niclosamida6

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FARMACOLOGÍA DE LOS ANTIPROTOZOARIOS Y ANTIHELMINTOS

48

Puede se! <+il adminis+!a! un la;an+e o un enema6 No dee 3!o5oca!se el 54mi+o

en los casos de 3osile in)ecci4n 3o! 6 soliuma causa del !ieso de cis+ice!cosis

consecu+i5a al 3aso !e+!4!ado de los 0ue5os6f. N!'%RES !'ERIAES ) PRESEN#AI!N$omesan. com3!imidos mas+icales (&& m6 En5ase con com3!imidos

3.3. ARINI!S- *UINARINA

a. V+A DE AD'INIS#RAI$N ) D!SIS.

 Adul+os. '&& m cBF 0 du!an+e ( a d1as, VO6 Si es necesa!io un seundo

+!a+amien+o dee a3lica!se una semana des3u8s6

Ni2os. mBJBd1a di5idido 7cBF 09 du!an+e ( d1as6 Dosis m:;ima. && mBd1as

9. FAR'A!IN4#IAEl a!eado de una anillo enceno clasi)ica a la /uinac!ina como una ac!idina,

son ama!os e 0id!osolules y se aso!en ):cilmen+e en el +uo dies+i5o,con as+an+e uena iodis3oniilidad ,y alcan*an concen+!aciones 3ico en el

+8!mino de 0o!as, se une muc0o a 3!o+e1nas 3lasm:+icas ,la semi5ida la la

/uinac!ina es sus+ancialmen+e meno! /ue la de o+!os com3ues+os ,la e;c!eci4n

!enal de la /uinac!ina 3uede aumen+a! si se adi)ica la o!ina 6 se e;c!e+a 3o! la

o!ina ,ilis sudo! y sali5a ,la e;c!eci4n !enal solo e;3lica al!ededo! de '' de

su de3u!aci4n ,las m:;imas concen+!aciones +isula!es de /uinac!ina

co!!es3onden a las del 01ado y del a*o se aso!e con )acilidad en el +!ac+o

in+es+inal6 Se dis+!iuye am3liamen+e en los +e-idos y se lie!a de mane!a muy

len+a6 Se acumula de )o!ma 3!o!esi5a en los +e-idos cuando se adminis+!a

du!an+e muc0o +iem3o6 Can+idades sini)ica+i5as 3ueden de+ec+a!se en la o!ina

3o! lo menos 0as+a % meses des3u8s de sus3ende! el +!a+amien+o .c. 'EANIS'! DE AI!N.In0ie la ac+i5idad de la Na@# adenosina +!i)os)a+asa y es+aili*a las mem!anas

celula!esami8n se concen+!a en los lisosomas 6los e)ec+os son muy no+ales en

mac!4)aos y c8lulas )aoci+a!ias ,donde 0ay al+e!aci4n de la )aoci+osis y la

/uimio+a;is 6ademas +ami8n a)ec+a las en;*imas celula!es y los !ece3+o!es

de3endien+es de lisosomas 3a!a la )unci4n o la ac+i5aci4n ,lo /ue modi)ica la

ca3acidad de !es3ues+a de la celula a los es+imulos mi+oenos6:!maco se in+e!cala en el ADN e in0ie )la5oen*imas, 3e!o /ueda 3o! 

de+e!mina! si e-e!ce sus acciones an+i3a!asi+a!ias 3o! s1 o des3u8s de su)!i! 

+!ans)o!maciones me+a4licas, aun/ue su ):cil inse!ci4n en+!e el ADN suie!e

/ue la 3!od!oa es la sus+ancia ac+i5a, y /ue su +o;icidad selec+i5a es )unci4n de

la dis+!iuci4n !ela+i5a m:s /ue de su acci4n es3ec1)ica6

d. REAI!NES ADVERSAS

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FARMACOLOGÍA DE LOS ANTIPROTOZOARIOS Y ANTIHELMINTOS

49

!ecuen+es. ce)alea, ma!eo, 54mi+os, la 3iel 3uede ad/ui!i! un colo! ama!illen+o

3o! de34si+o en la 3iel, as1 como la o!ina6 En las u2as y el 3alada! suele

a3a!ece! un colo! a*ul oscu!o6Ocasionales. 3sicosis +4;ica +!ansi+o!ia inducida, +o;icidad ocula!, es+imulaci4n

del SNC 7con5ulsiones con al+as dosis96Ra!as. disc!asias sanu1neas, 0e3a+o+o;icidad, de!ma+i+is e;)olia+i5a6 La du!aci4n

de la 3sicosis es casi siem3!e de % a semanas y su e5oluci4n es !ela+i5amen+e

enina6e. !N#RAINDIAI!NESPacien+es /ue !ecien +!a+amien+o an+imal:!ico con 3!ima/uina 7la /uinac!ina

3o+encia la +o;icidad de la 3!ima/uina96f. N!'%RES !'ERIAES ) PRESEN#AI!N

 A+!a5ine6 Ca3 '&&m

5. #RE'A#!D!S

Los +!ema+odos, duelas o usanos 3lanos 3e!+enecen al !u3o de los

3la+elmin+os, -un+o con los ces+odos o +enias6 ienen el cue!3o a3lanado, ca!ecen

de semen+aci4n y son !ela+i5amen+e co!+os6 La mayo!1a de las es3ecies son

0e!ma)!odi+as y cada indi5iduo 3osee 4!anos !e3!oduc+o!es de amos se;os6 El

8ne!o Sc0is+osomaes una e;ce3ci4n, 3ues se dan indi5iduos mac0o y 0em!a6

5.1. IS!*UIN!INI!S- PRA,I*UAN#E

El 3!a*i/uan+el es un an+i0elm1n+ico an+i3a!asi+:!io de am3lio es3ec+!o, /ue se

adminis+!a a-o con+!ol m8dico 3a!a e!!adica! 5a!ias es3ecies de +!ema+odos y

ces+odos y cu!a! 3a!asi+osis como la es/uis+osomiasis, las +eniasis, la

3a!aonimiasis, la clono!/uiasis y la o3is+o!/uiasis6

a. V+A DE AD'INIS#RAI$N ) D!SIS. Adul+os. di30ylloo+0!iasis. ( a '&mBJ VO en dosis <nica6 Hymenole3iasis.

%(mBJ VO en dosis <nica6eniasis. ( a '&mBJ VO en dosis <nica6 Pa!aonimiasis. %(mBJ VO 5eces

al d1a 3o! % d1as6Neu!ocis+ice!cosis. ', a mBJ VO 5eces al d1a 3o! ' a %' d1as6 Puede

se! necesa!io !e3e+i! el es/uema en % a meses6 Dosis 0as+a de (mBJBd1a

VO 0a sido +ole!ada sin !eacci4n ad5e!sa se!ia6Ni2os. 7mayo!es de a2os9 iual a adul+os69. FAR'A!IN4#IA

El 3!a*i/uan+el se aso!e ien cuando se adminis+!a 3o! 51a o!al= des3u8s de

su)!i! una 3!ime!a e+a3a de descom3osici4n me+a4lica, el F& de la dosis se

elimina 3!inci3almen+e en )o!ma de me+aoli+os 3o! la o!ina en un 3la*o de %

0o!as6

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FARMACOLOGÍA DE LOS ANTIPROTOZOARIOS Y ANTIHELMINTOS

50

Kuena aso!ci4n en GI 7F&9= sin ema!o, 3o! su al+o me+aolismo 0e3:+ico

de 3!ime! 3aso, s4lo una 3e/ue2a can+idad llea a la ci!culaci4n sis+8mica6

 Alcan*a Cm:;6 S8!ica a ' 06 Pene+!a LCR y se dis+!iuye en lec0e ma+e!na6

Posee un + de &,F a ',( 06 Es !:3ida y e;+ensamen+e me+aoli*ado so!e+odo

en el 01ado6 Se e;c!e+a en o!ina como me+aoli+os 7F&9 y ):!maco li!e

7&,'96c. 'EANIS'! DE AI!N.Es+e ):!maco 3ene+!a en el 3a!:si+o y lo 3a!ali*a, 3ues 3!o5oca una al+e!aci4n en

el )lu-o de iones de calcio en sus c8lulas, ene!ando una con+!acci4n muscula! o

es3asmo y disminuyendo la ca3acidad del 5e!me 3a!a con+!ae!se o !ela-a!se6

 As1, es e;3elido 3o! el o!anismo, 3ues ya no consiue )i-a!se en 8l6 Adem:s,

es+e medicamen+o 3a!ece in+e!)e!i! con la aso!ci4n de la adenosina 3o! los

5e!mes en el medio de cul+i5o, de mane!a /ue son inca3aces de sin+e+i*a! las3u!inas de nue5o6El 3!a*i/uan+el aumen+a la 3e!meailidad al calcio de la mem!ana 3lasm:+ica

del 0elmin+o a a-as concen+!aciones, es+o da lua! a una con+!acci4n y una

3a!:lisis es3:s+ica del 0elmin+o y a mayo!es concen+!aciones a lesiona! 3o! 

5esiculi*acion de su +eumen+o6d. REAI!NES ADVERSASLie!as moles+ias as+!oin+es+inalesEn las dosis !ecomendadas 3a!a +!a+a! las +eniasis in+es+inales, el 3!a*i/uan+el se

+ole!a e;ce3cionalmen+e ien6 Sin ema!o, a 5eces 3!o5oca moles+ias

adominales, n:useas, dolo! de cae*a, sensaci4n de ma!eo y somnolencia6 En

!a!os casos se 0a se2alado la a3a!ici4n de 0i3e!+e!mia, u!+ica!ia y 0emo!!aias

!ec+ales6En las cis+ice!cosis, la mue!+e de los /uis+es y de su con+enido da lua! a

in)lamaci4n local y edema6 En el ce!e!o, es+e edema 3uede simula! una lesi4n

e;3ansi5a auda6e. !N#RAINDIAI!NESEn Cis+ice!cosis Del SNC $ Ocula! En 5is+a del !ieso de edema 3!e /u1s+ico, a los en)e!mos con neu!ocis+ice!cosis

0ay /ue +!a+a!los siem3!e en el 0os3i+al6 Po! el 3eli!o de !eacciones

in)lama+o!ias, no dee nunca u+ili*a!se el 3!a*i/uan+el 3a!a +!a+a! la cis+ice!cosis

ocula!6Hi3e!sensiilidad al 3!a*icuan+el6 Cis+ice!cosis ocula! 7la des+!ucci4n de los

3a!:si+os 3uede !esul+a! en un i!!e3a!ale da2o ocula!9, cis+ice!cosis es3inal6

f. IN#ERAI!NES-Medicamen+os. An+icon5ulsi5an+es 7ca!ama*e3ina, )eni+o1na9. 3ueden disminui! 

la concen+!aci4n de 3!a*icuan+el 3o! inducci4n en*im:+ica6

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FARMACOLOGÍA DE LOS ANTIPROTOZOARIOS Y ANTIHELMINTOS

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Co!+icos+e!oides 7de;ame+asona9. disminuyen concen+!aciones s8!icas de

3!a*icuan+el en (&6 Alimen+os. Alimen+os !icos en ca!o0id!a+os. inc!emen+an su concen+!aci4n

s8!ica

La u+ili*aci4n concomi+an+e de induc+o!es de ci+oc!omo P(& como 3o! e-em3lo):!macos an+ie3il83+icos 7)eni+oina, )enoa!i+al, y ca!amace3ina9,

de;ame+asona, !i)am3icina, 3ueden disminui! los ni5eles 3lasm:+icos de

3!a*i/uan+el6 Po! +an+o el uso concomi+an+e dee e5i+a!se6

:!macos in0iido!es del ci+oc!omo P(&, como cime+idina, Je+ocona*ol,

i+!acona*ol, e!i+!omicina 3ueden aumen+a! los ni5eles 3lasm:+icos de

3!a*i/uan+el6 La clo!o/uina, 3uede disminui! los ni5eles 3lasm:+icos de

3!a*i/uan+el6 El mecanismo de es+a in+e!acci4n es desconocido6

El 3!a*i/uan+el 3uede aumen+a! los e)ec+os ad5e!sos de alenda*ol. moni+o!i*a!6:. N!'%RES !'ERIAES

Kil+!icide com3!imidos de && m !anu!ados6 En5ase de com3!imidos6

5.3. UAN#!NA- !7A'NI*UINA

La o;mni/uina )o!ma 3a!+e de los +!ema+icidas m:s mode!nos, de!i5ado

lucan+onico o de las /uinolinas, ca!ac+isandose 3o! 3oesse! en su )omula

/u1mica los !u3os iso3o3ilaminico y me+ilo y el com3ues+o +e+!a0id!o de!i5ado6Mecanismo de acci4n. lo/ueo de a3a!a+o !e3!oduc+o! de los 3a!:si+os y de su

o5o 3!oducci4n6

Es An+i0elm1n+ico, con ac+i5idad es/uis+osomicida usado como +!a+amien+o

al+e!na+i5o 3!a*icuan+el, )!en+e a Sc0is+osoma mansoni, 3e!o no )!en+e a o+!as

es3ecies de Sc0is+osoma6

a. V+A DE AD'INIS#RAI$N ) D!SIS. Adminis+!aci4n 51a o!al, 3!e)e!ilemen+e des3u8s de la comida6 X '% a2os. '( mBJ en dosis <nica6 Sin so!e3asa! dosis uni+a!ia de %& mBJ6  '% a2os. en+!e %& mBJ di5idido en dos dosis con una se3a!aci4n en+!e y F

0o!as, en un d1a, 0as+a & mBJ adminis+!ados con el mismo in+e!5alo, en % 4

d1as consecu+i5os69. FAR'A!IN4#IA Adminis+!aci4n o!al alcan*a el 3ico 3lasm:+ico en ' a ',( 0o!as6 Se me+aoli*a

en el 01ado, su me+aoli+o 3!inci3al es la @ca!o;io;amni/uina 7inac+i5o9, /ue

se elimina 3o! 51a !enal, -un+o con &, a ',Q de d!oa inal+e!ada6 La 5ida

media de la o;amni/uina 5a!1a en+!e ' y %,( 0o!as6 Su ac+i5idad +e!a38u+ica es

m:s e)ec+i5a cuan+o m:s 3!eco*men+e se inicie el +!a+amien+o6c. 'EANIS'! DE AI!N.La o;amni/uina es una +e+!a0id!o/uinolina semisin+8+ica y, 3osilemen+e, ac+<a

3o! uni4n al ADN lo /ue !esul+a en la con+!acci4n y 3a!:lisis de los usanos y el

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FARMACOLOGÍA DE LOS ANTIPROTOZOARIOS Y ANTIHELMINTOS

52

des3!endimien+o 3os+e!io! de las 58nulas +e!minales en el mesen+!io y su

consecuen+e mue!+e6 ami8n se 3!esume /ue sus mecanismos io/u1micos se

!elacionan con un e)ec+o an+icolin8!ico /ue aumen+a la mo+ilidad del 3a!:si+o,

as1 como a la in0iici4n de la s1n+esis de :cidos nucleicos6 La o;amni/uina ac+<a

3!inci3almen+e so!e los usanos masculinos, 3e!o +ami8n induce camios

3e/ue2os en una 3!o3o!ci4n !educida de 0em!as6 Al iual /ue el 3!a*icuan+el,

3!omue5e !a5es da2os m:s so!e el +eumen+o do!sal /ue so!e la su3e!)icie

5en+!al del 3a!:si+o6 La d!oa 0ace /ue los usanos masculinos camien de la

ci!culaci4n mesen+8!ica al 01ado, donde la !es3ues+a del 0u8s3ed celula! 

3!o5oca su eliminaci4n )inal6 Los camios causados en las 0em!as son

!e5e!siles y se deen 3!inci3almen+e a la disminuci4n en la es+imulaci4n del

mac0o y no al e)ec+o di!ec+o de la o;amni/uina6

d. REAI!NES ADVERSASM:s )!ecuen+es. V8!+io y somnolencia6 Ocu!!en unas +!es 0o!as des3u8s de su

adminis+!aci4n6 Son +!ansi+o!ios, con una du!aci4n de unas 0o!as6 A)ec+an a, al

menos, un +e!cio de los 3acien+es6

Ra!os 73e!o /ue 3!ecisan con+!ol m8dico inmedia+o9. co5ulsiones, )ie!e,

alucinaciones, !as06 O+!os menos )!ecuen+es. ce)alea, n:useas, 54mi+os, dolo! 

adominal, dia!!ea, ano!e;ia6

e. !N#RAINDIAI!NES

Pacien+es /ue 0an e;3e!imen+ado 0i3e!sensiilidad a o;amni/uina o a al<n

com3onen+e de la )o!mulaci4n )a!mac8u+ica6

f. N!'%RES !'ERIAES ) PRESEN#AI!N

Mansil 7P)i*e!9. C:3sulas %(& m en56 y '% c:3sulas y Sus3ensi4n o!al

(&mBml )!ascos de %& ml6

REFERENIAS %I%I!(RAFIAS

Al5a!, ]6 'QQ6 Leis0maniasis and AIDS Co in)ec+ion. 0e S3anis0 E;am3lePa!asi+oloy day, '& 79. '& '6 GOLDSMIH6 R 0eyn!man6 D 'QQ(6 Pa!asi+olo1a y medicina +!o3ical, 3!ime!a

edici4n en es3a2ol6 Edi+o!ial el Manuel mode!no6 S6A6 Colomia6 KRO_N6 Ha!id6 'QFF6 Pa!asi+olo1a cl1nica6 \uin+a Edici4n6 Edi+o!ial

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7/23/2019 Farmacologia de Los Antiprotozoarios y Antihelmintos FINAL

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FARMACOLOGÍA DE LOS ANTIPROTOZOARIOS Y ANTIHELMINTOS

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