Clase Secrecion Gastrica Motilidad Intestinal (1) (1)

FARMACOS EMPLEADOS EN EL CONTROL

DE LA SECRECION ACIDA GASTRICA,

ANTIEMETICOS, PROCINETICOS,

LAXANTES ANTIDIARREICOS

Q.F. JAVIER MARTINEZ CARRERAS

ENFERMEDADES RELACIONADAS

CON EL ACIDO GASTRICO

- LESIONES ULCERO-EROSIVAS DE LA MUCOSA GASTRO-DUODENAL.

- DE ETIOLOGIA MUY DISPAR.

- PATOGENIA: HIPERCLORHIDRIA O NORMOCLORHIDRIA (LO MAS FRECUENTE)

ULCUS PEPTICO.

ESOFAGITIS POR REFLUJO.

SINDROME DE ZOLLINGER-ELLISON.

GASTROPATIA POR AINEs

- PRINCIPAL OPCION TERAPEUTICA:

+ INDEPENDIENTEMENTE DE LA CAUSA

+ CONTROL DE LA SECRECION ACIDA.

+ CONTROL AGUDO Y CRONICO.

+ TRAT. ETIOLOGICO SI ES POSIBLE.

EVITA RECIDIVAS.

CONTROL SECRECION ACIDA GASTRICA

FARMACOS EMPLEADOS

CLASIFICACION:

- NEUTRALIZANTES DE LA SECRECION:

+ ANTIACIDOS O ALCALINOS.

- INHIBIDORES DE LA SECRECION:

+ ANTIHISTAMINICOS H2.

+ INHIBIDORES DE LA BOMBA DE PROTONES.

- PROTECTORES DE LA MUCOSA:

+ BISMUTO COLOIDAL.

+ SUCRALFATO.

+ MISOPROSTOL.

NEUTRALIZANTES SECRECION ACIDA

CLASIFICACION Y ACCIONES

CLASIFICACION:

- BICARBONATO SODICO.

- CARBONATO CALCICO.

- HIDROXIDO DE MAGNESIO.

- HIDROXIDO DE ALUMINIO.

ACCION FARMACOLOGICA:

+ ELEVAN pH DEL CONTENIDO GASTRICO

+ CONTRARRESTAN: - DOLOR, PIROSIS, ETC.

+ FAVORECEN LA CICATRIZACION.

MECANISMO DE ACCION:

+ REACCION NEUTRALIZACION QUIMICA.

+ ACIDO FUERTE vs

BASE O SAL DE ACIDO DEBIL.


REACCIONES ADVERSAS

- EFECTO REBOTE ACIDO.

- ALCALINIZACION DE LA ORINA:

+ INFECCIONES URINARIAS.

+ LITIASIS RENAL.

+ ALTERAN ELIMINACION FARMACOS.

- DIARREA O ESTREIMIENTO.

- ALTERAN ABSORCION DE FARMACOS:

+ ELEVACION pH GASTRICO.

+ FORMACION DE QUELATOS.

- EL USO CRONICO PREDISPONE A EFECTOS

ADVERSOS.

- BICARBONATO SODICO OBSOLETO.

EFECTOS SISTEMICOS.

- CARBONATO CALCICO, SOLO SI ES NECESARIA UNA GRAN EFICACIA.

SIEMPRE ASOCIADO A OTROS.

- PREPARADOS DE Mg Y Al SIEMPRE ASOCIADOS ENTRE SI.

- USO CLINICO EXCLUSIVAMENTE SINTOMATICO

AGUDO Y PUNTUAL.


CONSIDERACIONES PRACTICAS

ANTIHISTAMINICOS H2

CINETICA E INDICACIONES FARMACOCINETICA:

- CIMETIDINA Y RANITIDINA:

+ SE ADMINISTRAN 2 VECES AL DIA.

- FAMOTIDINA Y NIZATIDINA:

+ SE ADMINISTRAN 1 VEZ AL DIA.

INDICACIONES:

SU EFICACIA ES ALTA, PERO NO TODOS

RESPONDEN AL TRATAMIENTO.

- ULCERAS O EROSIONES POR ESTRS AGUDO.

- PROFILAXIS DEL TRAT. CON A.I.N.E.

- DISPEPSIA.

- PIROSIS.

INHIBIDORES BOMBA DE PROTONES

CLASIFICACION Y MECANISMO DE ACCION

CLASIFICACION: - OMEPRAZOL.

- LANSOPRAZOL.

- PANTOPRAZOL.

MECANISMO DE ACCION:

- BLOQUEO DE LA ATPasa - H+ / K+

- ESPECFICA DE CELULA PARIETAL GAST.

MECANISMO ULTIMO SECRECION ACIDA.

- POR ESO SU CAPACIDAD INHIBITORIA ES INDEPENDIENTE DEL ESTIMULO.

- ENTRE 10 Y 100 VECES MAS EFICACES QUE LOS ANTI-H2.

- NO SE HAN DESCRITO EFECTOS REBOTE.

- NO ALTERAN LA SECRECION DE PEPSINOGENO.

- BASES DEBILES NO IONIZADOS A Ph 7.4

- PASO SANGRE-C.PARIETAL-CANALICULO

- PROTONIZACIN EN MEDIO ACIDO.

- ACUMULACION EN CANALICULO.

- PROFARMACOS: CONVERSION A FORMA ACTIVA POR EL MEDIO ACIDO.

+

+


MECANISMO DE ACCION - UNION E INACTIVACION IRREVERSIBLE DEL

ENZIMA ATPasa H+/K+.

- C.PARIETAL INACTIVADA HASTA RESINTETIZAR NUEVAS MOLECULAS DEL ENZIMA.

- EL EFECTO DE UNA DOSIS DURA 2-3 DIAS.

- EFICACIA TANTO MAYOR CUANTO MAS MOLECULAS DEL ENZIMA IMPLICADAS:

+ ADMINISTRAR 1/2 - 1 HORA ANTES DE LAS COMIDAS.

+ SON NECESARIOS 2-5 DIAS PARA INHIBIR EL 70% DE LAS BOMBAS DE PROTONES.

+ INCOMPATIBLE CON ALCALINOS Y OTROS ANTISECRETORES.

+ SE ADMINISTRA EN CAPSULAS DE ABSORCION ENTERICA:

- EN CASO CONTRARIO SE IONIZA EN MEDIO ACIDO Y SE ELIMINA CON HECES.

+ ATRAVIESA LA B.H.E. Y LA PLACENTA.

+ METABOLISMO RAPIDO EN HIGADO.

+ SEMIVIDA DE 1 HORA.

+ LA INSUF.RENAL NO ALTERA CINETICA.

+ LA INSUF.HEPATICA SI: T1/2 DE 1 A 4 H.

+ PERO NO ES NECESARIO CAMBIAR DOSIS.

+ TAMBIEN PARA ADM. PARENTERAL.


FARMACOCINETICA

REACCIONES ADVERSAS:

A CORTO PLAZO:

- SON POCAS TRANSITORIAS Y MODERADAS

- DIARREA, NAUSEAS, MAREO Y CEFALEA.

- ERUPCIONES CUTANEAS.

A LARGO PLAZO:

- RIESGO DE FRACTURA DE CADERA.

- EN MAYORES DE 50 AOS

- MAS DE 1 AO CONTINUADO.

- DOSIS ALTAS.

INDICACIONES:

- ULCERA DUODENAL, GASTRICA Y ESOFAGITIS POR REFLUJO.

- ULCERAS DE ESTRS.

- GASTROPATIA POR AINEs.

- HEMORRAGIA DIGESTIVA ALTA.

- SINDROME DE ZOLLINGER-ELLISON.


REACCIONES ADVERSAS E INDICACIONES

PROTECTORES MUCOSA GASTRICA

CLASIFICACION BISMUTO COLOIDAL: NO SE ABSORBE.

+ A pH ACIDO: FORMA QUELATOS CON PROTEINAS.

+ SE DEPOSITA EN LA ULCERA.

+ HECES NEGRAS.

SUCRALFATO :

+ COMPLEJO DE SACAROSA- ALUMINIO

+ A pH ACIDO FORMA PASTA ADHERENTE.

+ ESTREIMIENTO.

MISOPROSTOL:

+ PROSTAGLANDINA E1 DE SINTESIS.

+ EFECTO CITOPROTECTOR DE LA MUCOSA.

+ INHIBE SECRECION ACIDA.

+ PROFILAXIS DE ULCERA POR A.I.N.E.

+ DIARREA (12%) . PUEDE OBLIGAR A SUSPENDER TRATAMIENTO.

1.- EL OMEPRAZOL ES

LA BASE DEL

CONTROL DE LA

SECRECION ACIDA.

2.- SU EFICACIA ES

MAXIMA

ADMINISTRADO 1

HORA ANTES DE LA

INGESTA DE

ALIMENTOS.

3.- LOS ALCALINOS Y

ANTI-H2 TIENEN UN

PAPEL MUY

SECUNDARIO.

CONTROL SECRECION ACIDA GASTRICA

RESUMEN

FARMACOS ANTIEMETICOS

GRANISETRONA

SUPRIMEN EL VOMITO O LO PREVIENEN.

GRANISETRONA:

- ANTAGONISTA SELECTIVO 5-HT3.

- EN VOMITOS MEDIADOS POR TRANSMISON

SEROTININERGICA:

+ FARMACOS EN GENERAL Y

ANTICANCEROSOS EN PARTICULAR.

+ HIPEREMESIS GRAVIDICA.

+ POSTOPERATORIO.

+ RADIOTERAPIA. UREMIA.

- SE ADMINISTRA VIA ORAL O I.V.

- CEFALEAS (15%).

VIAS

AFERENTES

VISCERALES

5-HT3

Z.G.Q.

D2, 5-HT3, d NUCLEO H.S.

D2, 5-HT3, H1, M


DOMPERIDONA

- ANTAGONISMO D2:

+ NO ATRAVIESA LA B.H.E.:

* SOLO ACTUA EN ZONA G.Q.

* NO SEDACION.

* NO MOVIMIENTOS EXTRAPIRAMID.

* NO CONTRAINDICADA EN CASO DE:

- PARKINSON.

- USO DE NEUROLEPTICOS.

+ VOMITOS DE LA MIGRAA.

+ PROCESOS DIGESTIVOS AGUDOS.

+ DISMENORREA.

Z.G.Q.

D2, 5-HT3, d


METOCLOPRAMIDA

- ANTAGONISMO D2:

+ VOMITOS DEL EMBARAZO.

+ PROCESOS DIGESTIVOS AGUDOS.

+ MIGRAA.

+ OPIACEOS, DIGITALICOS, TEOFILINA.

- ANTAGONISTA SELECTIVO 5-HT3 A DOSIS

ELEVADAS:

+ EN VOMITOS MEDIADOS POR

TRANSMISON SEROTININERGICA.

+ REACCIONES ADVERSAS:

* SEDACION , DIARREA.

* SIGNOS EXTRAPIRAMIDALES.

(ANTI-D2)

VIAS

AFERENTES

VISCERALES

5-HT3

Z.G.Q.

D2, 5-HT3, d

NUCLEO H.S.

D2, 5-HT3, H1, M


ANTIMUSCARINICOS

- ESCOPOLAMINA.

- DIFENHIDRAMINA (ANTI-H1).

- PROMETAZINA (ANTI-H1).

- ANTAGONISMO M Y ANTAGONISMO H1.

- NUCLEO VESTIBULAR, NUCLEO H. S. Y CENTRO DEL VOMITO.

- EFECTO ANTIEMETICO Y ANTICINETOSICO

- VOMITOS POR CINETOSIS,EMETOGENOS G.I. Y NAUSEAS MATUTINAS EMBARAZO.

- SEDACION, EFECTOS ANTICOLINERGICOS.

NUCLEOS

VESTIBULARES

H1 Y M CENTRO

VOMITO

M, m

NUCLEO H.S.

D2, 5-HT3, H1, M


NEUROLEPTICOS

ANTAGONISMO D2 :

- CLORPROMAZINA (ANTI-M Y ANTI-H1).

- TIETILPERACINA (ANTI-M Y ANTI-H1).

- MISMAS INDICACIONES QUE METOCLOPRAMIDA Y ANTIMUSCARINICOS.

- HALOPERIDOL (MISMAS INDICACIONES QUE METOCLOPRAMIDA).

- SOLO PARA FORMAS GRAVES.

- MAYOR RIESGO DE SEDACION Y EFECTOS EXTRAPIRAMIDALES.

Z.G.Q.

D2, 5-HT3, d

NUCLEOS

VESTIBULARES

H1 Y M

CENTRO

VOMITO

M, m

NUCLEO H.S.

D2, 5-HT3, H1, M

5-HT

5-HT2

CELULAS

ENTERO-

CROMAFINES

NEURONAS

MIOENTERICAS

GANGLIOS

PARA-

SIMPATICOS

MEMBRANA

PRESINAPTICA

5-HT3

AC

M3

AC

AC

5-HT4

FARMACOLOGIA APARATO

DIGESTIVO PROCINESIS

NEURONAS ENTERICAS

INHIBIDORAS -

+

+ +

+

+

+

PROCINETICOS:

ESTIMULAN Y/O RESTAURAN LA MOTILIDAD GASTROINTESTINAL COORDINADA.

1.- ESTIMULO 5-HT4 A NIVEL PRESINAPTICO FIBRAS

POSTGANGLIONARES DEL PS.

2.- BLOQUEO 5-HT3 EN NEURONAS ENTERICAS INHIBIDORAS:

+ AUMENTO LIB. DE AC.

+ ACTIVIDAD PERISTALTICA COORDINADA. ACCION PROCINETICA.

+ BUENA CORRELACION CON AGONISMO 5-HT4.

FARMACOLOGIA APARATO DIGESTIVO

PROCINETICOS

5-HT

5-HT2

GANGLIOS

PARA-

SIMPATICOS

MEMBRANA

PRESINAPTICA

5-HT3

AC

M3

5-HT4


PROCINETICOS MECANISMO DE

ACCION

NEURONAS ENTERICAS

INHIBIDORAS

-

+ + +

+

CINITAPRIDA + + +

METOCLOPRAMIDA +

+

-

EN RESUMEN:

=========== ANTI-D2 ANTI-5HT3 5-HT4

GRANISETRONA 0 +++ 0

DOMPERIDONA +++ 0 0

METOCLOPRAMIDA +++ + +

CISAPRIDA - + +++

INDICACIONES:

- REFLUJO GASTROESOFAGICO.

- GASTROPARESIA.

-ESTREIMIENTO ASOCIADO AL SINDROME DE INTESTINO

IRRITABLE.

- SEUDOBSTRUCCION INTESTINAL.

- OTRAS ALT. MOTILIDAD DIGESTIVA.

FARMACOLOGIA DEL APARATO DIGESTIVO

ANTIEMETICOS Y/O PROCINETICOS

FAVORECEN LA DEFECACION.

LAXANTES SALINOS:

LACTULOSA ( DISACARIDO SEMISINT.).

- LIBERA A. LACTICO EN INT. GRUESO.

- RETIENE AGUA Y SODIO: E. OSMOTICO.

- AUMENTA VOL. HECES: ESTIM. MOTILID.

- HECES SEMISOLIDAS: FACILITA EXPULS.

- NO EFECT. ADV. FACIL AJUSTE DOSIS.

-TRAT. LARGO PLAZO.

CONSEJO CLINICO:

- DIETA RICA EN FIBRAS.INGESTA LIQUIDA.

- ACTIVIDAD FISICA. PSICOTERAPIA.

- COGER HABITO. SIN PRISAS.


FARMACOS LAXANTES

CONCEPTO DE PURGANTES O CATARTICOS

- ANTRAQUINONICOS, RICINO, BISACODILO.

- MICROLESIONES MUCOSA INTESTINAL.

- DIFUSION RETROGADA AGUA,ELECTROL.

- ESTIM. DIRECTA PLEXO MIOENTERICO.

- ACC. LAXANTE DIFICIL DE REGULAR.

- A LARGO PLAZO:

+ ALT. ELECTROLITICAS.

+ CALAMBRES.

+ PERDIDA DE PROTEINAS: HIPOALBUMINEMIA. EDEMAS.

+ COLITIS FUNCIONALES. RETORTIJONES.

+ TENESMO RECTAL.

+ MEGACOLON.


LAXANTES IRRITANTES

ANTIBIOTICOS:

TRATAMIENTO ETIOLOGICO.

ANTICOLINERGICOS:

- BUTIL-ESCOPOLAMINA.

- PARALISIS MOTORA FLACIDA G-I. POR BLOQUEO MUSCARINICO (M3).

- EFECTOS ADV. ANTICOLINERGICOS.

- SOLO USAR CUANDO: DIARREA + DOLOR COLICO.

ASTRINGENTES Y ADSORBENTES:

- TANINO, CAOLIN-PECTINA, CARBON ACTIVADO.

- DE DUDOSA EFICACIA PRACTICA.


FARMACOS ANTIDIARREICOS

DIFENOXILATO, LOPERAMIDA

- ESTIMULAN RECEP. " INTESTINALES:

+ AUMENTA CONTRACCIONES CIRCULARES NO PROPULSIVAS

+ DISMINUYE CONTRACCIONES LONGITUDINALES PROPULSIVAS.

+ PARALISIS INTESTESTINAL TONICA.

+ MAS TIEMPO PARA REABSORCION DE AGUA Y ELECTROLITOS

- ESTIMULAN RECEP. " INTESTINALES :

+ EFECTO ANTISECRETOR INTESTINAL.

- PELIGRO DEPRESION RESPIRATORIA: Y EN S.N.C.

- LOPERAMIDA: ATRAVIESA MAL B.H.E. MENOR PELIGRO EN NIOS.


FARMACOS ANTIDIARREICOS OPIACEOS

1.- EL CONTROL DEL VOMITO ES

MULTIFACTORIAL Y NO RESUELTO.

2.- LA PROCINESIS DIGESTIVA ES

PRIMARIAMENTE SEROTONINERGICA

5-HT4.

3.- LA LACTULOSA ES EL LAXANTE DE

ELECCION.

4.- LA DIARREA ES UN MECANISMO DE

DEFENSA. NO INTERRUMPIR SALVO EN

CIERTAS CONDICIONES.

CONTROL MOTILIDAD GASTROINTESTINAL

RESUMEN

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