Historia

La primera referencia escritaPietro Martiré dÁnghiera (1492-1526) reseñaba e uso de flechasemponzoñadas por curare por losindios de Amazonia.

En 1510, Juan De la Cosa, exgeógrafo de Colón, murió a causade una flecha cuya punta estabauntada con pasta de curare,disparada por cerbatana.

Historia

Para 1515 Sir Walter Raleigh escribela primera descripción de la raíz de laplanta Strychnos toxifera y suproducto el urari, conocidaposteriormente como curare.

En 1865, Preyer consiguió la primeraforma purificada y cristalizada decurare, a la cual llamó curarina.

En 1928 se introduce el curare a lapráctica clínica de la Anestesiología.

Concepto Los fármacos bloqueadores

neuromusculares impiden a transmisión de

los impulsos nerviosos hacia los músculos

voluntarios a nivel de la placa

neuromuscular. El mediador químico es la

Ach que se libera en las terminaciones

presinápticas como resultado de la

despolarización y actúa sobre los receptores

nicotínicos en el terminal postsináptico.

Mecanismo de acción

BNM DESPOLARIZANTES:

Actúan como agonistas parciales, efectuandoinicialmente una apertura de canales iónicossimilar a la Ach, pero su persistencia en elsarcolema o su transporte hacia el interior de lacélula desensibiliza a los receptoresproduciendo el bloqueo de la transmisiónneuromuscular.

BNM NO DESPOLARIZANTES:

Inhibición competitiva de receptores nicotínicosde Ach en la membrana postsináptica de laplaca motora.

Indicaciones

Relajación muscular enanestesia general.

Intubación endotraqueal.

Relajación en conexión aventilador mecánico.

Procedimientosendoscópicos, broncoscopía,laringoscopía oesofagoscopía.

Usos ortopédicos.

Tétanos, convulsionestóxicas, status epilepticus.

Progresión de la acción

1. Músculos pequeños de contracción rápida;

oculomotores, faciales, laríngeos, cervicales.

2. Músculos de las extremidades y el tronco.

3. Nervios intercostales y diafragma

Su reversión va en sentido contrario.

Clasificación de los BNM

A. Bloqueadores neuromusculares no despolarizantes:

i. NATURALES: TURBOCURARINA

ii. SINTETICOS: Acción breve: MIVACURIO

Acción Intermedia breve: ROCURONIO

Acción intermedia: ATRACURIO y VERCURONIO

Acción prolongada: GALAMINA, PIPECURIO,

PANCURONIO y

DOXACURIO

B. Bloqueadores despolarizantes:

Succinilcolina (Suxametonio)

Succinilcolina

Nombre genérico

Suxametonio.

Indicado para

intubación rápida.

Dosis 0.5-1 mg/kg

I.V.

Inicio de acción 30”-

60”

Duración

10´aproximados.

Succinilcolina-Efectos

secundarios Fasciculaciones.

Mialgias.

Hiperkalemia.

Aumenta presión intraocular, intragástrica e intracraneal.

Taquicardia y HAS.

Arritmias cardiacas.

Hipertermia maligna.

Bloqueadores musculares no

despolarizantes.

Aminoesteroides Benzilisoquinolinas

Vercuronio

Rocuronio

Pancuronio

Turbocurarina

Atracurio

Cisatracurio

Mivacurio

Aminas cuaternarias: Galamina

PANCURONIO:

Taquicardia y aumento de la presión arterial.

ATRACURIO:

Bradicardia e hipotensión, libera histamina,

pudiendo dar rubor, hipotensión y

broncoespasmo.

VECURONIO:

Efectos cardiovasculares mínimos, no libera

histamina.

MIVACURIO:

Puede producir liberación de histamina con

rubor facial.

ROCURONIO:

Efectos cardiovasculares mínimos y no libera

histamina.

DANTROLENO

Es un antagonista del calcio muy

especial ya que es el único que

actúa a nivel del retículo

sarcoplásmico.

Mecanismo de Acción

El dantroleno es el único relajante

muscular que tiene acción directa

sobre el músculo esquelético.

FARMACOCINETICA

Absorción 70%.

Distribución: no se une a proteínas, atraviesa placenta.

Metabolismo: hepático. Vía hidroxilacion.

Excreción: 20% por orina.

Vida media: 8.7 hrs.

Efectos adversos: taquicardia, rash, nausea y vomito,

DOSIS

25 mg/día, con una meseta de

100mg/día.

Niños 0.5 mg/ 2 día.

dosis máxima de 3mg.

Nombres comerciales:

Dantrolen® inyectable, lab. Gray;

Dantrolen®100 mg y 25 mg cápsulas,

Dantrolen® suspensión oral, Lab. Schering

Plough.