RELAJANTES MUSCULARES

LUISA NIEBLES HILDA ORTEGANATALY OSPINA

UNIÓN NEUROMUSCULAR

LUISA NIEBLES C

AGENTES DEL BLOQUEO NEUROMUSCULAR

• DESPOLARIZANTES- Bloqueo de fase I- Bloqueo de fase II

• NO DESPOLARIZANTES

RELACIONES ENTRE ESTRUCTURA Y ACTIVIDAD

Acetilcolina

Amonio cuaternario

Succinilcolina

Galamina

RELAJANTES MUSCULARES DESPOLARIZANTES

• Semejan físicamente a la acetilcolina• Actúan como agonistas• No son metabolizados por la

acetilcolinesterasa• Producen el BLOQUEO DE FASE I o bloqueo

despolarizante clásico

Bloqueo de Fase II

• Bloqueo de desensibilización, bloqueo doble• Se ve como complicación del uso de dosis

fraccionadas de succinilcolina • Desensibilización de los receptores• Bloqueo de conductos

RELAJANTES MUSCULARES NO DESPOLARIZANTES

• Actúan como antagonistas• Bloqueo competitivo de receptores

posunionales• No se desarrolla potencial en la placa terminal

Características farmacológicas singulares

• Efectos adversos autónomos:TubocurarinaMetocurina

PancuronioGalamina

Ganglios autónomos

Receptores muscarínicos vagales en nodo sinusal

• Liberación de Histamina: tubocurarina, metocurina, atracurio y mivacurio

• Eliminación hepática:- Pancuronio, vecuronio y rapacuronio se

metabolizan en el higado- Vecuronio y rocuronio excreción biliar• Excreción renal: metocurina y galamina• Conveniencia para la intubación

• Opciones para evitar fasiculacionesSe administra de 10-15% de la dosis de

intubación de un relajante no despolarizante 5 min antes de lasuccinilcolina

FACTORES QUE AFECTAN A LOS RELAJANTES MUSCULARES NO DESPOLARIZANTES

• Temperatura• Equilibrio acido básico• Anormalidades de los electrolitos• Edad• Interacciones con medicamentos• Enfermedades concomitantes• Grupos musculares

RELAJANTES MUSCULARES DESPOLARIZANTES

HILDA YANETH ORTEGA DIAZ

FARMACOS DESPOLARIZANTES

SUCCINILCOLINA

H3C

H3C

H3C

NCH2CH2OCCH2CH2COCH2CH2N

CH3

CH3

CH3

0 0

La succinilcolina único agente despolarizante de utilidad clínica, está constituida por dos moléculas de ACh unidas “espalda por espalda” a nivel de sus mitades acetatos

Acetilcolina

CINETICA Y MECANISMO DE ACCION

Una vez inyectada se distribuye por todo el

organismo

En la circulación la mayor parte se metaboliza por

seudocolinesterasa plasmática

Solo una fracción llega a la unión neuromuscular

Al inicio de su acción hay

fasciculaciones

Se fija al los receptores

despolarizando la membrana

DespolarizaciónProlongada por SCC

Inexitabilidad de la membrana

Profunda relajación muscular

Inicio de acción 30-60

seg.

Excreción por filtración glomerular

SUCCINILCOLINA

BIOTRASFORMACION

PSEUDOCOLINESTERASA PLASMATICA

ACIDO SUCCINICO COLINA

Disminuida en hepatopatias graves,

desnutridos y por algunos medicamentos

FRASCO AMPOLLAS DE 10 mg QUE TRAE 100 mg /ml

DOSIS IV: 1-2 mg/kg

IM: 2.5-4 mg/kg

DURACION DE ACCION: 3-5 min

QUELICIN ®

PRESENTACION DE LA SUCCINILCOLINA

USOS EN ANESTESIA

Debido a su inicio rápido y duración corta es utilizado en procedimientos breves

Sigue siendo el relajante preferido cuando la necesidad de intubación conlleva riesgo de

aspiración del contenido gástrico

INTUBACION RAPIDA

EFECTOS ADVERSOS

fASCICULACIONES Y MIALGIAS

EFECTOS CARDIOVASCULARES

HIPERPOTASEMIA

AUMENTO DE LA PIC

AUMENTO DE LA PRESION INTRAGASTRICA

PARALISIS PROLONGADA

ELEVACION DE LA PRESION INTRAOCULAR

Atropina:

Niños 0.02 mg/Kg

Adultos 0.04 mg/Kg

Profiláctico

INTERACCIONES CON MEDICAMENTOS

INHIBIDORES DE LA COLINESTERASA

RELAJANTES NO DESPOLARIZANTES

CONTRAINDICACIONES

Pacientes con seudocolinesterasa atípica sean homo o heterocigotos.

Usarlo con precaución o no usarlo en ptes politraumatizados, quemados, en hepatopatias

graves, hipotermia, desequilibrios hidroelectrolíticos, historia familiar o personal de

hipertermia maligna.

Embarazo por niveles bajos de seudocolinesterasa plasmática.

RELAJANTES MUSCULARES NO DESPOLARIZANTES

O BLOQUEADORES NEUROMUSCULARES COMPETITIVOS

NATALY OSPINA G.

RELAJANTES MUSCULARES NO DESPOLARIZANTES (RMND)

Son antagonistas competitivos de la Ach.

CLASIFICACION DE RMND

BENZILISOQUINOLINASBENZILISOQUINOLINAS

Liberan histaminaLiberan histamina

No E. VagolíticosNo E. Vagolíticos

Tubocurarina, Atracurio, Cisatracurio, Mivacurio, DoxacurioTubocurarina, Atracurio, Cisatracurio, Mivacurio, Doxacurio

AMINOESTEROIDESAMINOESTEROIDES

No liberan histaminaNo liberan histamina

Si E. VagolíticosSi E. Vagolíticos

Pancuronio, Vecuronio, Rocuronio, Rapacuronio, Pipecuronio.Pancuronio, Vecuronio, Rocuronio, Rapacuronio, Pipecuronio.

ESTRUCTURA QUIMICAESTRUCTURA QUIMICA

DURACION DE ACCION:1.MUY CORTA: De 8min. RAPACURONIO2.CORTA: De 8 a 20min. MIVACURIO3.INTERMEDIA: VECURONIO, ATRACURIO, CISATRACURIO, ROCURONIO, TUBOCURARINA4.PROLONGADA: de 50min. PANCURONIO, PIPECURONIO, DOXACURIO

BENZILISOQUINOLINASTUBOCURARINA=TUCURIN (I)

BENZILISOQUINOLINASATRACURIO=TACRIUM (I)

BENZILISOQUINOLINAScisATRACURIO=NIMBIUM (I)

BENZILISOQUINOLINASMIVACURIO=mivacrim (C)

AMINOESTEROIDESVECURONIO (I)

AMINOESTEROIDESROCURONIO=Esmeron (I)

RMND

INDICACIONES

Intubación EndotraquealProcedimientos Qx cortos y largosUCI: SDRA, Estatus asmático, epiléptico, Tétanos.

Normas para reversión

Antes de extubarAdecuada: sostener la cabeza elevada durante 5 segundos; apretar la mano durante 5 seg, maseteros.

potencializadores

Antibióticos (Aminoglicosidos, Tetraciclinas)Anestésicos localesBloq de canales de CaHiper Mg, Hipo K, Ca, TerminaAcidosis

REVERSION POR USO DE RMNDANTICOLINESTERASICOS

Sitio de acción

Degrada Ach

RMND

Vida ½ AchDesplazamiento de RMND

Sitios activos de Enzima:+Sitio Anionico+Sitio Esterásico

CLASIFICACION

NEOSTIGMINA

Dosis: 0.05 – 0.07 mg/kg IV (máximo 5 mg) con atropina 0.01 mg/kg

EDOFRONIO

Su eliminación es hepática y renal

Acción muy breve para antagonizar bloqueo neuromuscular.

Influye el relajante muscular empleado y el grado de bloqueo.

Su uso no es muy común

Ampollas de 10 mg

DOSIS: 0.5 a 1.0 mg/Kg