RELAJANTES DEL MUSCULO ESQUELETICO

Transmisión Neuromuscular.

Arco Reflejo

FARMACOS RELAJANTES DEL MUSCULO ESQUELETICO

FARMACOS DE ACCION CENTRAL

FARMACOS DE ACCION PERIFERICA

ANTIESPASTICOSESPASMOLITICOS

RELAJANTES DEL MUSCULO ESQUELETICO DE ACCION

PERIFERICA

MODIFICACIONES FARMACOLOGICAS DE LA TRANSMISION NEUROMUSCULAR

FÁRMACOS INHIBIDORES Bloquean la transmisión neuromuscular

1.-Por interferencia en la síntesis Acetilcolina: Inhiben la captación de la

Colina

-Hemicolinio, Trietilcolina

2.-Por inhibición de la liberación de Acetilcolina:

-↑Mg extracelular, Estreptomicina, Neomicina:↓disponibilidad ⁺ de Ca⁺

-Vesamicol: interfiere en la incorporación de Acetilcolina a la vesícula.

-Toxina Botulínica, Tetánica, ẞ- bungarotoxina: Se fijan a la terminal

presinaptica o a la superficie de las vesículas de Acetilcolina.

MODIFICACIONES FARMACOLOGICAS DE LA TRANSMISION NEUROMUSCULAR

3.- Por interferencia con la acción postsináptica de la Acetilcolina:

Se unen al receptor nicotínico

-Bloqueantes neuromusculares despolarizantes

-Bloqueantes neuromusculares no despolarizantes

4.- Por desacoplamiento de la excitación y la contracción muscular:

-Dantroleno: Inhibe la liberación de Ca del retículo ⁺

sarcoplásmico

MODIFICACIONES FARMACOLOGICAS DE LA TRANSMISION NEUROMUSCULAR

Bloqueantes neuromusculares

Toxina Botulínica

Dantroleno

Son los mas utilizados con fines terapéuticos

BLOQUEANTES NEUROMUSCULARES

• MECANISMO DE ACCION: Agonistas

• Antagonistas competitivos

• Usos terapéuticos: Anestesia general, adecuación a la

ventilación mecánica, intubación orotraqueal.

• Los mas utilizados: succinilcolina, rocuronio, vecuronio,

pancuronio, atracurio, cisatracurio.

• La parálisis causada por los no despolarizantes puede ser

revertida con Anticolinesterásicos

TOXINA BOTULINICA(BTx)

• Se consigue cultivando el C. botulinum.

• Compuesto orgánico mas toxico conocido.

• Ocho serotipos. La tipo A es la mas comercializada. (BTxA)

• MECANISMO DE ACCION: Se une de forma irreversible a la

Sinaptobrevina presente en la superficie de las vesículas de

Acetilcolina impidiendo su liberación.

• Produce parálisis flácida del musculo esqueletico.

TOXINA BOTULINICA

• Su acción dura de varias semanas a 3 - 4meses

• Se administra vía IM o SC

• CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad, miastenia grave, Sx.

Eaton Lambert, esclerosis lateral amiotrófica, infección en el

sitio de inyección, embarazo y lactancia

TOXINA BOTULINICA

• USOS TERAPEUTICOS: Distonías, blefarospasmo, espasmo

hemifacial, estrabismo, parálisis espástica, lumbalgia crónica,

distonía laríngea, pie equino, acalasia, fisura anal crónica,

hiperhidrosis focal, ptialismo, trismus faciales, tortícolis

espasmódica, ARRUGAS.

• INTERACCIONES: aminoglucósidos, bloqueantes

neuromusculares

TOXINA BOTULINICA

• CONTRAINDICACIONES: Miastenia grave, esclerosis lateral

amiotrófica, Sx. de Eaton-Lambert, Embarazo, lactancia, durante

el tratamiento con aminoglucósidos, penicilinas, polimixinas,

relajantes musculares, durante procesos inflamatorios o

infecciosos.

• EFECTO ADVERSOS: Hematoma, edema, dolor, eritema, atrofia

muscular, reacciones de hipersensibilidad.

DANTROLENO

MECANISMO DE ACCION: Interfiere en el acoplamiento

excitación-contracción disminuyendo la salida del calcio desde el

retículo sarcoplásmico.

FARMACOCINÉTICA:

• Solo se absorbe una tercera parte de una dosis oral.

• Vida media de 8 horas.

• Se metaboliza en su mayor parte a nivel hepático.

• Excreción: Renal

DANTROLENO

• USOS TERAPEUTICOS: Hipertermia maligna, espasticidad

asociada a lesiones de la medula espinal, accidente

cerebrovascular, esclerosis múltiple, parálisis cerebral.

• EFECTOS ADVERSOS: Debilidad muscular generalizada,

somnolencia, toxicidad hepática.

FARMACOS ESPASMOLITICOS

DIAZEPAN

MECANISMO DE ACCIÓN: Agonista GABA. Su acción para reducir la

espasticidad es mediada por receptores (GABA)ᴀ a nivel espinal.

FARMACOCINETICA:

• Vía administración: oral, IV, IM

• Alta liposolubilidad. Penetra la BHE

• Biotransformación: Hepática

• Eliminación: Renal

• USO TERAPÉUTICO: Espasmo muscular de cualquier origen.

EFECTOS ADVERSOS: Somnolencia, depresión respiratoria

BACLOFENO

MECANISMO DE ACCIÓN: Actúa sobre receptores (GABA)ʙ a

nivel espinal. Reduce la liberación de glutamato y aspartato a

nivel presináptico. Posiblemente inhibe la liberación de sustancia

P.

FARMACOCINETICA:

• Causa menos sedación que el Diazepan.

• Puede ser administrado por vía oral o intratecal

• Su absorción es rápida y completa por vía oral.

BACLOFENO

• Puede desarrollar tolerancia.

• Vida media de 3 a 4 horas

• Excreción renal: 70 – 80% en forma inalterada

EFECTOS ADVERSOS: mareos, nauseas, vómitos, somnolencia,

confusión, hipotonía, depresión respiratoria, reacciones alergicas

cutáneas, cefalea, tinnitus, parestesias, alteraciones visuales

USOS TERAPÉUTICOS: Espasticidad que acompaña a la esclerosis

múltiple, mielopatías de cualquier etiología y espasticidad de origen

cerebral.

TIZANIDINA

MECANISMO DE ACCIÓN: Agonista α2 central. Inhibe la

transmisión nociceptiva a nivel de la medula espinal.

FARMACOCINETICA:

• Eficacia comparable con Diazepan, Baclofeno y Dantroleno.

• Rápida adsorción por vía oral

• Metabolismo de primer paso

• Se metaboliza a nivel hepático

• Sus metabolitos parecen ser inactivos

TIZANIDINA

EFECTOS ADVERSOS: Somnolencia, mareo, hipotensión,

bradicardia, boca seca, alucinaciones, nauseas, trastornos

gastrointestinales, astenia, insuficiencia hepatica

USOS TERAPÉUTICOS: Espasmos musculares dolorosos,

espasticidad por trastornos neurológicos.

OTROS FARMACOS ESPASMOLITICOS

• GABAPENTINA

• PREGABALINA

• PROGABID: Agonista GABA

• GLICINA: Aminoácido inhibitorio

• IDROCILAMIDA: Inhibidor de la transmisión

Glutamergica

Uso: Esclerosis lateral amiotrófica

• RILUZOL (Rilutek®)

ESPASMOLITICOS(Espasmos musculares localizados agudos)

• CICLOBENZAPRINA (Dorixina flex®)

• CARISOPRODOL (Praxona®)

• ORFENADRINA (Norflex®)

• CLORFENESINA

• CLORSOXASONA

• METAXALONA

• METOCARBAMOL

ESPASMOLITICOS(Espasmos musculares localizados agudos)

• Uso terapéutico: Espasmo muscular agudo causado por

traumatismo localizado o por contractura muscular.

• Actúan principalmente a nivel del tallo cerebral.

• Ciclobenzaprina: Fármaco prototipo

ESPASMOLITICOS(Espasmos musculares localizados agudos)

CICLOBENZAPRINA:

• Análogo estructural de los antidepresivos tricíclicos

• Efecto antimuscarínico.

• UPP: > 90%

• Vida media plasmática: 1 – 3 horas

• Metabolismo: Hepatico

• Eliminación: Renal

ESPASMOLITICOS(Espasmos musculares localizados agudos)

CICLOBENZAPRINA:

• Efectos adversos: Somnolencia, nauseas, vomito,

dispepsia, estreñimiento, taquicardia, arritmias, cefalea,

ansiedad, confusión, alucinaciones, parestesias, temblores,

visión borrosa, tinnitus, urticaria, disfunción hepática,

retención urinaria.

• Interacciones: Alcohol, barbitúricos y otros depresores del

SNC, inhibidores de la MAO

Fin…