Fármacos utilizados parael control de la acidez gástrica

y de la enfermedad acido – péptica

GLOSARIO

• Enfermedad ácido – péptica: Incluye ERGE, gastritis, úlcera gástrica y úlcera duodenal (úlcera péptica), síndrome de Zollinger – Ellison.

• Bomba de protones: Enzima que favorece el intercambio de iones H+ y K+.

• Vida media: Tiempo que tarda en eliminarse el 50% de la concentración plasmática alcanzada por una dosis del mismo, es decir, el lapso necesario para que la cantidad de agente presente en el cuerpo (o en el plasma sanguíneo) se reduzca a la mitad, mediante diversos procesos de eliminación.

ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR H2

La histamina endógena tiene gran importancia en el control de la secreción ácida.

Existen 4 fármacos (antagonistas H2) para el tratamiento de la enfermedad ácido – péptica:A. Cimetidina.B. Ranitidina 10 veces más potente que la cimetidina.C. Famotidina 30 veces más potente que la cimetidina y 8 veces más potente que la ranitidina.D. Nizatidina Similar a la ranitidina en cuanto a potencia y dosificación.

Antagonizan de forma selectiva la histamina a nivel de su receptor en la célula parietal.

ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR H2

RANITIDINA

Prototipo del grupo.

Muy utilizado en la clínica.

Farmacodinamia

Inhibe interacción de la histamina con los receptores H2 (células parietales de la mucosa gástrica).

Disminuye la secreción de ácido clorhídrico.

ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR H2

RANITIDINA

Farmacocinética

Administración: Oral e IV.

Absorción: 50% en tubo digestivo.

Concentraciones plasmáticas: Después de 1 – 2 h.

Vida media de cimetidina, ranitidina y famotidina: 2 – 3 h.

Vida media de nizatidina: 1.5 h.

Metabolismo: Hígado.

Eliminación: Orina y leche materna.

Inhibe la eliminación de diazepam, carbamazepina, warfarina, etc.

ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR H2

RANITIDINA

Indicación

• Úlcera gástrica o duodenal.

• Síndrome de Zollinger – Ellison.

• Prevención de gastritis por estrés, esofagitis por reflujo.

• Prevención preoperatoria de neumonía aspirativa.

• Tratamiento coadyuvante de la insuficiencia pancreática.

ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR H2

RANITIDINA

Dosis

Vía oral: 1 tableta de 150 mg c/ 12 h o 1 tableta de 300 mg al acostarse.

Vía IV: Ampolleta de 50 mg, se diluye en 20 ml de solución fisiológica. Se administra lentamente c/ 8 – 12 h.

Presentación

• Tabletas (150 y 300 mg).

• Ampolletas (50 mg).

• Jarabe.

• Solución oral.

ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR H2

RANITIDINA

RAM

• Síntomas gastrointestinales Náusea, diarrea o estreñimiento.

• Cefalea.

• Fatiga.

• Vértigo.

• Visión borrosa.

• Prurito.

• Erupción cutánea.

ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR H2

RANITIDINA

Contraindicaciones

• Hipersensibilidad al compuesto.

• Insuficiencia hepática.

• Lactancia.

ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR H2

CIMETIDINA

Disminuye la secreción ácida en 70% durante 4 – 5 h.

Dosis

300 mg administrada 4 veces al día.

RAM

• Trombocitopenia (más frecuente).

• Antagoniza los receptores androgénicos Ginecomastia e impotencia sexual.

• Inhibidor competitivo del citocromo P – 450.

• Aumenta la vida media de fármacos metabolizados por el citocromo P - 450 (warfarina, teofilina, fenitoína y benzodiazepinas).

INHIBIDORES DE LA BOMBA DE PROTONES

El mediador final para la secreción del ácido clorhídrico es la bomba de protones (H+/K+ – ATPasa).

La bomba de protones está situada en la membrana apical de la célula parietal.

Hay 5 fármacos en este grupo:A. Omeprazol.B. Pantoprazol.C. Lanzoprazol.D. Rabeprazol.E. Esomeprazol.

INHIBIDORES DE LA BOMBA DE PROTONES

• Más efectivos que los antagonistas de los receptores H2.

• Inhiben de manera irreversible la bomba de protones.

• Una dosis al día inhibe aprox. 100% de la secreción ácida gástrica.

INHIBIDORES DE LA BOMBA DE PROTONES

OMEPRAZOL

Es el mejor representante del grupo.

Farmacodinamia

Inhibe la bomba de protones.

Produce una disminución en la producción del ácido clorhídrico.

INHIBIDORES DE LA BOMBA DE PROTONES

OMEPRAZOL

Farmacocinética

Administración: Oral (absorción muy rápida en intestino) y parenteral.

Concentraciones plasmáticas: Después de 3 – 4 h.

Unión a proteínas plasmáticas: 95%.

Vida media: 30 – 90 min.

Metabolismo: Hígado.

Eliminación: Orina.

INHIBIDORES DE LA BOMBA DE PROTONES

OMEPRAZOL

Indicación

• Úlcera duodenal activa.

• Úlcera gástrica.

• Gastropatía por AINE.

• Gastritis.

• Esofagitis por reflujo.

• Síndrome de Zollinger – Ellison.

INHIBIDORES DE LA BOMBA DE PROTONES

OMEPRAZOL

Dosis

20 – 40 mg. al día.

Presentación

• Cápsulas (20 y 40 mg).

• Ampolletas (40 mg).

• Tabletas con capa entérica.

INHIBIDORES DE LA BOMBA DE PROTONES

OMEPRAZOL

RAM

• Síntomas gastrointestinales Vómito, diarrea o estreñimiento, dolor abdominal.

• Tos.

• Dolor muscular.

• Erupción cutánea.

• Agranulocitosis.

• Sobrecrecimiento bacteriano Por disminución de la producción de ácido clorhídrico.

Contraindicaciones

Hipersensibilidad al compuesto.

INHIBIDORES DE LA BOMBA DE PROTONES

PANTOPRAZOL

Farmacodinamia

Inhibidor específico de la enzima gástrica (H+/K+ – ATPasa).

La enzima da origen a la secreción ácida por las células parietales del estómago.

Farmacocinética

Administración: Oral (absorción rápida en tubo digestivo).

Concentraciones plasmáticas: Después de 2 – 3 h.

Unión a proteínas plasmáticas: 98%.

Vida media: 1 h.

Metabolismo: Hígado.

Eliminación: Orina.

INHIBIDORES DE LA BOMBA DE PROTONES

PANTOPRAZOL

Indicación

• Úlcera gástrica.

• Esofagitis por reflujo.

• Úlcera duodenal relacionada con H. pylori.

Dosis

40 mg. una vez al día por la mañana.

Presentación

• Tabletas (20 y 40 mg).

• Ampolletas (40 mg).

INHIBIDORES DE LA BOMBA DE PROTONES

PANTOPRAZOL

RAM

• Diarrea.

• Mareo.

• Prurito.

• Astenia.

• Somnolencia.

• Vértigo.

Contraindicaciones

• Hipersensibilidad al compuesto.

INHIBIDORES DE LA BOMBA DE PROTONES

LANSOPRAZOL

Farmacodinamia

Inhibe la bomba de protones.

Farmacocinética

Administración: Oral.

Absorción: Tubo digestivo.

Concentraciones plasmáticas: Después de 2 h.

Unión a proteínas plasmáticas: 97%.

Vida media: 2 h.

Metabolismo: Hígado.

Eliminación: Orina.

INHIBIDORES DE LA BOMBA DE PROTONES

LANSOPRAZOL

Indicación

• Úlcera duodenal.

• Úlcera gástrica.

• Reflujo gastroesofágico.

• Esófago de Barrett.

• Síndrome de Zollinger – Ellison.

• Erradicación de H. pylori (asociado con claritromicina y amoxicilina).

INHIBIDORES DE LA BOMBA DE PROTONES

LANSOPRAZOL

Dosis

15 mg. al día antes del desayuno durante 4 – 8 semanas.

Presentación

• Cápsulas (15 y 30 mg).

• Tabletas con capa entérica.

INHIBIDORES DE LA BOMBA DE PROTONES

LANSOPRAZOL

RAM

• Cefalea.

• Dolor abdominal.

• Náuseas.

• Vómito.

• Erupción cutánea.

Contraindicaciones

• Hipersensibilidad al compuesto.

ANTIÁCIDOS

Pueden ser sistémicos o locales.

Este grupo incluye: A. Hidróxidos (de aluminio y magnesio).B. Aloglutamol.C. Bicarbonato de sodio. D. Carbonato de calcio.

ANTIÁCIDOS

Farmacodinamia

Bases débiles.

Reaccionan con el ácido clorhídrico para formar cloruros, agua y dióxido de carbono.

Neutralizan el ácido clorhídrico secretado.

Producen aumento en el pH gástrico.

ANTIÁCIDOS

Farmacocinética

Administración: Oral.

Absorción: Variable Los que contienen aluminio, calcio o magnesio se absorben menos que los que contienen bicarbonato de sodio.

Eliminación: Heces y orina.

Indicación

• Tratamiento sintomático de las enfermedades ácido – pépticas del tracto gastrointestinal superior.

• Esofagitis por reflujo.

• Úlceras gástricas y duodenales.

ANTIÁCIDOS

Dosis

1 tableta, 4 – 6 veces al día, 1 – 3 horas después de la ingestión de alimentos y antes de acostarse.

1 cucharada 4 – 6 veces al día.

Presentación

• Hidróxido de aluminio Tabletas (200 mg) y suspensión.

• Hidróxido de magnesio Suspensión.

ANTIÁCIDOS

RAM

• Náuseas.

• Distensión abdominal.

• Diarrea (hidróxido de magnesio) o estreñimiento (hidróxido de aluminio).

Contraindicaciones

• Hidróxido de aluminio Insuficiencia renal Puede ocasionar osteoporosis y encefalopatía.

ANTIÁCIDOS

ALOGLUTAMOL

Neutraliza el ácido clorhídrico formado.

Farmacodinamia

Se combina con el ácido clorhídrico secretado formándose cloruro de aluminio y clorhidrato de trihidroxi – metil – amino – metano.

Produce aumento en la presión del EEI Inhibe el reflujo gastroesofágico.

ANTIÁCIDOS

ALOGLUTAMOL

Farmacocinética

Administración: Oral.

Absorción: No se absorbe en tubo digestivo.

Metabolismo: No se metaboliza.

Eliminación: Heces.

ANTIÁCIDOS

ALOGLUTAMOL

Indicación

• Coadyuvante.

• Esofagitis por reflujo.

• Gastritis.

• Úlcera gástrica y duodenal.

• Hernia hiatal.

Dosis

1 tableta masticable o 1 cucharada de 5 ml, 1 – 3 horas después de cada comida y al acostarse.

ANTIÁCIDOS

ALOGLUTAMOL

Presentación

• Tabletas masticables (500 mg).

• Frasco con polvo (120 ml).

RAM

• Pocas.

• Náuseas.

Contraindicaciones

• Hipersensibilidad al compuesto.

PROTECTORES DE LA MUCOSA GÁSTRICA

Este grupo incluye:A. Misoprostol.B. Sucralfato.

Aumentan los mecanismos de protección de la mucosa.

PROTECTORES DE LA MUCOSA GÁSTRICA

MISOPROSTOL

Análogo de las prostaglandinas (PG) E1.

En estómago aumenta el flujo sanguíneo de la mucosa y estimula secreción de bicarbonato y moco.

Farmacodinamia

Acción protectora de la mucosa gástrica.

Favorece mecanismos de defensa naturales de la mucosa.

Combina actividades gástricas antisecretoras y protectora de la mucosa.

PROTECTORES DE LA MUCOSA GÁSTRICA

MISOPROSTOL

Farmacocinética

Administración: Oral y parenteral.

Absorción: Tracto gastrointestinal.

Vida media: 30 minutos.

Metabolismo: Hígado.

Eliminación: Orina.

PROTECTORES DE LA MUCOSA GÁSTRICA

MISOPROSTOL

Indicación

• Tratamiento y prevención.

• Úlceras duodenales causadas por los AINE.

• Inducción del trabajo de parto.

Dosis

400 – 800 microgramos al día en dosis divididas.

Presentación

• Tabletas (100 y 500 microgramos).

• Ampolletas (120 y 500 microgramos).

• Comprimidos vaginales.

PROTECTORES DE LA MUCOSA GÁSTRICA

MISOPROSTOL

RAM

• Diarrea.

• Náuseas.

• Vómito.

• Dolor abdominal.

• Alteraciones ginecológicas Metrorragias, dismenorrea y hemorragia vaginal.

Contraindicaciones

• Embarazo.

• Hipersensibilidad a las prostaglandinas.

PROTECTORES DE LA MUCOSA GÁSTRICA

SUCRALFATO

Agente citoprotector gástrico.

Formado por una sal de aluminio (hidróxido de polialuminio) y un disacárido (octasulfato de sacarosa).

Farmacodinamia

Se adhiere al sitio de la úlcera y forma una capa protectora contra el ácido clorhídrico, pepsinas y sales biliares.

Favorece la cicatrización.

Estimula la síntesis endógena de PG en la mucosa e inhibe la pepsina.

PROTECTORES DE LA MUCOSA GÁSTRICA

SUCRALFATO

Farmacocinética

Administración: Oral.

Absorción: 3% a través de la mucosa gastrointestinal.

Metabolismo: No se metaboliza.

Eliminación: Heces.

Indicación

• Úlceras duodenales y gástricas.

PROTECTORES DE LA MUCOSA GÁSTRICA

SUCRALFATO

Dosis

1 tableta c/ 8 h durante 4 – 8 semanas.

Presentación

• Tabletas (1 g).

PROTECTORES DE LA MUCOSA GÁSTRICA

SUCRALFATO

RAM

• Náuseas.

• Diarrea o estreñimiento.

• Erupción cutánea.

Contraindicaciones

• Hipersensibilidad al compuesto.

BIBLIOGRAFÍA

Aristil P. Manual de Farmacología Básica y Clínica. México: McGraw – Hill; 2010: 175 – 184.