FARMACOLOGIA 1 AINES

AINESSe piensa que la inhibición de la cicloxigenasa-2 (COX2) media en gran medida las acciones antipiréticas, analgesia y antiinflamatorio de los tNSAID.

La inhibición simultanea de la acciones, ciclooxigenasa 1 (COX1)explicaría en gran medida los efectos adversos de las vías gastrointestinales.

Derivados del ácidos propionico

Ibuprofeno, naproxen

Derivados del acido acético indometacina y acidos enolico (piroxicamm)

Inflamación

Proceso inflamatorio que constituye la Rx a un estimulo nocivo causado por agentes nocivos (infecciones anticuerpo)

Las respuestas inflamatorias surge en 3 fases

Fase aguda: caracterizada por vasodilatación local transitoria

Fase subaguda: filtración de leucocitos y células fagociticas.

Fase proliferativa crónica Hay degeneración y fibrosis histicas

Mecanismos de acción de los AINES

a) Inhiben la biosíntesis de prostaglandinasb) Aminoran la producción de los radicales superoxidoc) Inducen la apoptosisd) Disminuye el nivel de sintetasa de óxido nítricoe) Disminuye las cantidad de citosinas proinflamatoriaf) Modifican la actividad de los linfocitos.g) Alteran la función de la membrana celular.

FARMACOLOGIA 1 AINES

Efectos generales

Antipiréticos, analgésicos, antiinflamatorios, eficaces contra el dolor leve o moderado, dolor crónico y dolor menstrual.

Efectos adversos de los AINES

Vías GI: Dolor abdominal, nauseas, anorexia, erosiones, y ulceras gástricas, perforación y diarrea

Riñones retención de sodio y agua , edema,. Empeoramiento de la función renal en sujetos con nefropatía o cardiopatía y cirrosis, disminución de la eficacia, de los antihipertensivos, de diuréticos, disminución de la excreción del acido úrico y hiperpotasemia.

SNC: Cefalalgia, vértigo, mareos, confusión, depresión, disminución del umbral de convulsiones e hiperventilación

Plaquetas inhibición de la activación de plaquetas, propensión a la aparición de hematomas, mayor riesgo de hemorragias

Útero Prolongación de la gestión, inhibición del parto.

Hipersensibilidad Rinitis vasomotora, edema angioneurotico, asma, urticaria, hiperemia, hipotensión, choque.

Vasos cierre del conducto arterioso

Interacción medicamentosa

FARMACOLOGIA 1 AINES

El uso de los AINES con ASA aumenta el riesgo de las Rx adversas GI

La combinación de los AINES y los IECA disminuye la acción de los IECA bradicardia por potasio alto al usar con esteroides aumenta la frecuencia.

Farmacocinetica y farmacodinamia

Gran parte de los AINES se absorben de manera rápida y completa en las vías GI

Máximas en 1 a 4 h en presencia de alimentos tienden a retardar sus efectos experimentan metabolismo en el hígado y excreción en los riñones y no se recomienda el uso de los AINES en hepatopatía o nefropatía.

FARMACOLOGIA 1 AINES

AINES NO ESTEROIDEOS inhibidores de COX1

-----------grupo de los salicilatos----------

Aspirina Acido Acetil Salicilico (ASA)

Absorción: 1h

Metabólito: Acido Salicilurico

Semivida: 2-3h

Nivel toxico 15-30h

Efectos adversos: vías GI mayor tiempo de hemorragiaRx de hipersensibilidad, no se use en niños con proceso febril de origen viral

Indicaciones: como antiplaquetario contra el dolor o fiebre, fiebre reumática

Dosis: 75-100mg / día

325-650mg/4/6h

Niños 10mg/Kg cada 4-6h

Diflunisal (dolobid) derivado del floruro fenilo

Absorción 2-3h

Metabolitos: Glucoronido

Semivida 8-12h

Dosis 250 -500 cada 8-12h

Se excreta en leche materna

Dosis inicial 500 a 1000mg 8/12h}

FARMACOLOGIA 1 AINES

---------Derivados del paraaminoferol-----------------

Acetaminofen tempra, tylenol, panadol

Indicación Eficazmente como analgesia por antipirético, es más débil como inflamatorio, osteoartritis no inflamatoria, artritis reumatoidea

Dosis niño: 40 a 48mg según su edad y peso en un lapso de 24h y también 10mg/kilogramo, supositorio (325mg) dosis en adulto? Presentación?

Tratamiento por sobredosis de Paracetamol:

En riesgo de lesión hepática está indicada la N-acetilcisteína (MUCOMOSIL, PARVOLEX, MUCOMYST). Se proporciona una dosis oral de carga de 140mg/kg, seguida de la administración de 70mg/kg cada 4 horas hasta 17 dosis.

----Derivados de Ácido Acético---

Indometacian (indocin, altalgin) presentación?

Absorción 1-2h

Semivida 2.5h

Dosis 25mg 2, 3 veces al día

75mg o 100mg Por la noche

Efectos adversos cefalalgia

Frontal, nefropatía, trombocitopenia

Indicación ocupados como analgésicos o antipiréticos, dolor espontaneo hinchazón de articulaciones 20 veces más potente que la aspirina

FARMACOLOGIA 1 AINES

Sulindac (clinoril)

Absorción 1 a 2 h

Semivida 7h

Dosis 150mg a 200mg dos veces al día

Indicaciones: artritis reumatoidea, osteoartritis, espondilitis anquilosante, gota aguda y puede evitar en cáncer de colon.

Efectos adversos: GI, SNC e incremento de las transaminasas.

Etodolac (lodine)

Absorción 1 h

Semivida 7h

Dosis 200 a 400mg 3 a 4 veces al día

100mg de etodolac posee eficacia a la de 650mg de aspirina

Efectos adversos: GI, erupciones.

Indicaciones: analgesia posoperatorio, osteoartritis y artritis reumatoidea

--------------------GRUPO DE LOS FENAMATOS (n-fenil atranilatos)--------------------------

Acido mefenamico ( Ponstel, ponstan)

Absorción: de 2 a 4h

Semivida: 3 a 4h

Dosis: 500mg a 250mg cada 6h

Indicaciones: lesiones partes

FARMACOLOGIA 1 AINES

Meclofenamico (meclomen)

Absorción 0.5 a 2h

Semivida: 3 a 4h

Dosis 50 a 100mg 4 al día

Máximo 400mg

Flufenamico retirado en EEUU

Derivado del heteroaniacelato

Tolmetin (tolmetil sódico, toleetin)

Absorción 20 a 60 min

Semivida 5h

Dosis 400 a 600mg 3-4 veces al día

Niños 20mg/Kg al día 3-4 veces

Efecto adverso: IG, ulceras gástricas; SNC

Tolmetin (tolmetin sódico, tolectin)

Absorción 20 a 60 min

Semivida 5h

Dosis 400 a 600mg 3-4 veces al día

Niños 20mg/Kg al día 3-4 veces

Efecto adverso: IG, ulceras gástricas; SNC

Indicaciones: Irritaciones gástricas, ulceras gástricas (AAA)

FARMACOLOGIA 1 AINES

Cetorolaco (Toradol, ultram, dolgenal)

Absorción 30 a 60min

Semivida 4-6h

Dosis 10mg 4-6h

IM 30 a 60mg/día

IV 15 a 30mg/día

VO 5 a 30mg/día

Máximo 40mg/día

Antiinflamatorio (-)

Analgésico (+)

Indicaciones:

Como sustituto de los opioides para tratar dolor intenso o moderado

Efectos adversos somnolencia, mareos, cefalalgia, dolor gastrointestinal y dispepsia, dolor en el sitio de inyección.

Diclofenaco (Cataflam potasico, voltarin y voltarol sodico)

Absorción 2-3h

Semivida 1 a 2 h

Dosis 50mg 3v al día

Inyectable: 75mg 2 v día

Indicaciones artritis reumatoidea, osteoartritis, espondilitis, anquilosante

Efectos adversos: GI, pequeño incremento de las transaminasas, no se recomienda en embarazadas ni en que amamanten.

FARMACOLOGIA 1 AINES

--------------------------------Derivados del acido propionico-----------------------------

Ibuprofen (advil, motrin, nuprin)

Adsorción 15 a 30 min

Semivida 2 a 4 h

Dosis como analgésicos 200-400mg cada 4/6h

Dosis como antiinflamatorio 300mg cada 6/8h

400-800mg cada 3 o 4v/ día

Comprimidos de 200-800mg más frecuente de 400mg

Efectos adversos GI trombocitopenia erupciones, cefalalgia, mareos, nauseas.

Indicaciones se utiliza a veces en embarazadas posible efecto en el tercer trimestre, la excreción de leche materna es minina y mujeres que amamantan

Naproxen (aleve, naprosym) presentación?

Absorción 1h

Semivida 14h

Dosis 250mg 4 veces al día

500mg 2 veces al día

Niños como antiinflamatorio 5mg/Kg 2 veces al día

Indicación: Cruza la placenta en embarazadas y que amamantan se absorbe vía rectal y lentitud vía oral.

Efectos adversos: Cefalalgia, mareo, somnolencia, fatiga, depresión.

Fenoprofen (Nalfon) (VO)

Absorción 2h

Semivida 2h

FARMACOLOGIA 1 AINES

Dosis 200mg 4-6 veces al día

300mg 600mg 3 a 4 veces al día

Efectos adversos: GI, mareo.

Cetoprofen (orudis, oruvail) Ketoprofeno

Absorción 2h

Semivida 2h

Dosis analgésico 25mg 3 a 4 veces al día

Antiinflamatorio 50-75mg 3-4 veces al día

Efectos adversos: GI y disminuye sus efectos al combinarse con la comida.

---------------------------------Derivados del aa enolico--------------------------------------

Piroxicam (feldene) presentación?

Absorción 3-5h

Semivida 45-50h

Dosis 20mg/día

Indicaciones: artritis, osteoartritis, eficaz como antiinflamatorio, inhiben la activación de neutrófilos

Meloxicam (mobic)

Absorción 5-10h

Semivida 15-20h

Dosis 7.5-15mg/día

Derivados del meloxicam: ampiroxicam,droxicam y pivoxicam

FARMACOLOGIA 1 AINES

Nabumetona (Relafen)

Absorción 3-6h

Semivida 24h

Dosis 500-1000mg / 1-2 veces /día

Efectos adversos: dolor cólico, diarrea, ulceras gástricas, mareos, prurito

Oxaprozin (Daypro)

Absorción 3-4h

Semivida 40-60h

Dosis 600-800mg/día

Indicación: apropiado contra la fiebre, para la analgesia aguda.

----------------------------------Derivados del Pirazolona--------------------------------------

Este grupo fenil butazona, oxifenbutazona, antipirina, aminopirina, dipirona

AINES con selectividad COX2

Celecoxib (Celebrex)

PRESENTACIONCaja por 20 cápsulas de 100 mg. Caja por 10 cápsulas de 200 mg.Absorción 2-9h

FARMACOLOGIA 1 AINES

Semivida 6-12h

Dosis 100mg 1-2 veces /día

Indicaciones osteoartritis, artritis reumatoidea,

Efectos adversos: riesgos cardiovasculares, antiinflamatorio (+)

Valdecoxib (Bextra)

Absorción 2-4h se retrasa con alimentos

Semivida 7-8h

Dosis como analgésico 20mg / 2 veces /día

Contra dismenorrea 10mg una vez al día

Efectos adversos: infarto del miocardio y accidentes cerebro vasculares

Parecoxib (Dynaslat)

Absorción 15min

Lumiracoxib nombre comercial ¿ dosis? Presentación?

Absorción 1-3h

Semivida 24h

Potencia similar al naproxen

Efecto adverso GI

Etoricoxib (arcoxia)

Semivida 20-26h

FARMACOLOGIA 1 AINES

---------------------OTROS INFLAMATORIOS NO ESTEROIDEOS------------------------

Apazona (Aza prozona) (AAA) y potente uricosúrico

Dosis 600mg/3v al día en la gota aguda

Efectos adversos GI, nauseas, dispepsia

Nimesulida (AAA)

Efecto adverso GI, cardiovascular y cerebrovascular

-------------------------------------SALES DE ORO--------------------------------------------

Utilizado durante siglos para aliviar el prurito

Efecto adverso eritema, glositis, dermatitis, no alivia AINES

Agregar nombre comercial

Farmacoterapia de gota

Colquicina

Absorción: 0.5 a 2 h

Semivida 9h

FARMACOLOGIA 1 AINES

Dosis 0.6mg 2 veces al día

Efectos adversos GI, rápido recambio de la mucosa gastrointestinal, diarrea, vomito y mareo

Alopurinol (Ziloprim, Aloprim)

Absorción: de 60 a 90min

Semivida 1 a 2 h

Dosis 300mg al día

Indicaciones: Contra hiperuricemia, primaria de la gota, secundaria policitemia.

Efectos adversos: erupción, pruriginosa, eritematosis y maculopapular.

Rasburicasa (Elitek)

Dosis 0.15 a 0.02mg/Kg en 5 días

Indicación: hiperuricemia en niños, con leucemia, linfoma o cáncer sólidos.

Efectos adversos: cefalalgia, dolor abdominal, estreñimiento, diarrea.

---------------------------AGENTES URICOSÚRICOS-----------------------------------

Probenecid ( benuril, benemid)

Absorción: 2 a 4h

Semivida 5-8h

Dosis: 250mg 2 veces al día

Indicación: contra la gota, mínimo riesgo de cálculos renales, en gotoso nefroliticacis,

Efectos adversos: irritación gastro intestinal, ulcera péptida,

Sulfinpirazona (Anturane)

Adsorción: alta

FARMACOLOGIA 1 AINES

Semivida 3 h

Dosis de 100 a 200mg dos veces al día asta 200 a 800mg de 2 en 4 dosis junto con alimentos o leche.

Indicaciones: contra la gota.

Efecto adversos: erupción, fiebre, ulceras gástricas, deprime la hematopoyesis.

Benzbromarona

Adsorción: 4h

Dosis de 40 y 80mg una sola dosis

Indicación: insuficiencia renal, alergia y la gota.

Aspirina® 100 MgDescripción:Analgésico Antipirético

Componentes:Acido acetilsalicílico 100 mg.

Usos: Prevención.

Empleo y dosis: 1 a 3 tabletas al día

 

Contraindicaciones: Hipersensibilidad a los salicilatos. Adminístrese con precaución a pacientes con insuficiencia renal o con enfermedad ácido- péptica. Alteraciones del metabolismo ácido base y diátesis hemorrágica.

Aspirina® 500 MgDescripción: Analgésico Antipirético

Componentes:

 

FARMACOLOGIA 1 AINES

Acido acetilsalicílico 500 mg.

Usos: Dolores de moderada a fuerte intensidad de cualquier origen.

Empleo y dosis:1 tableta cada 4 a 6 hora

Contraindicaciones:Hipersensibilidad a los salicilatos. Insuficiencia renal. Ulcera péptica. Alteraciones del metabolismo ácido base. Diátesis hemorrágica. Último trimestre del embarazo. Durante la lactancia consulte a su médico. Niños menores de 12 años con viruela o gripe NO deben usar esta medicina sin antes haber consultado al médico. Evítese tomar este producto simultáneamente con el consumo excesivo de alcohol.

CafiAspirina®Descripción:Analgésico Antipirético.

Componentes:Acido acetilsalicílico 500 mg. Cafeína 50 mg.

Usos:Dolores de fuerte intensidad de cabeza y dolores musculares.

Empleo y dosis:1 tableta cada 4 a 6 horas por un tiempo no superior a 6 días. Para tiempos mayores se requiere supervisión médica.

 

Contraindicaciones:Hipersensibilidad a los salicilatos. Insuficiencia renal. Ulcera péptica. Alteraciones del metabolismo ácido base. Diátesis hemorrágica. Último trimestre del embarazo. Durante la lactancia consulte a su médico. Niños menores de 12 años con varicela o gripe NO deben usar esta medicina sin antes haber consultado al médico. Evítese tomar este producto simultáneamente con el consumo excesivo de alcohol. Atención deportista este producto puede arrojar falsos positivos.

 

FARMACOLOGIA 1 AINES

CardioAspirina®Dosis única diaria de 81mg

Tomar 1 tableta cada 24 horas o según lo indique el médico.Precauciones

No usar en niños menores de 15 años con síntomas de gripe o varicela.

No usar en los últimos meses del embarazo o durante el período de lactancia; salvo prescripción médica.

Consultar al médico si lo toma por tiempo prolongado.

Indicaciones:Coadyuvante en estados de riesgo aumentado de

trombosis arterial y/o venosa, tromboembolismo o

tromboflebitis.

FARMACOLOGIA 1 AINES

Aspirina® Niños 100 mg

Esta presentación de Aspirina® esta indicada especialmente para niños, ya que se disuelve fácilmente en la boca.

Su dosificación está especialmente adecuada para su administración a niños y a personas que requieren un tratamiento preventivo vascular de administración frecuente.

Los comprimidos pueden masticarse, disolverse en la boca o bien tomarse con agua, zumo de fruta o leche.

Se presenta en comprimidos de 100 mg de AAS.

(No administrar a niños menores de 12 años sin consultar dosis al médico)

Aspirina® Forte  

FARMACOLOGIA 1 AINES

Composición:Acido Acetilsalicílico 650 mg + Cafeína 65 mg.

Indicaciones:Aspirina Forte está indicada como Analgésico – Antipirético - Antiinflamatorio, para el alivio de dolores moderados a severos de cabeza asociados a migraña, de espalda, musculares dentales, articulares, menstruales. Efectiva para bajar la fiebre.

Cómo usar este medicamento: Vía oral, adultos 1 tableta cada 6 a 8 horas, sin exceder de 4 tabletas al día, observando las indicaciones.

Contraindicaciones: Hipersensibilidad a los salicilatos. Insuficiencia renal o hepática. Úlcera Péptica, Alteraciones del metabolismo ácido – base. Diátesis hemorrágica. Embarazo y lactancia. Niños menores de 15 años